Etinilestradiol + Noretisterona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-13-methyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;(8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
62925
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03F
|
G03
|
G03F
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C40H50O4
Massa molar
594.8226
SMILES
CC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=CC (=O) CCC34.CC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=C3C=
CC (=C4) O
InChI
1S/C20H26O2. C20H24O2/c2*1-3-20 (22) 11-9-18-17-6-4-13-12-14 (21) 5-7- 15 (13) 16 (17) 8-10-19 (18, 20) 2/h1, 12, 15-18, 22H, 4-11H2, 2H3;1, 5, 7, 12, 16-18, 21-22H, 4, 6, 8-11H2, 2H3/t15-, 16+, 17+, 18-, 19-, 20-;16-, 17-, 18+, 19+, 20+/m01/s1
Key
NAPPWIFDUAHTRY-XYDRQXHOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Acetato de noretisterona administrado oralmente é rápida e completamente absorvido.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo
Hepática. Noretisterona é extensivamente metabolizada, principalmente via redução. Também sofre sulfato e glucurónido de conjugação. A maioria dos metabólitos na circulação são sulfatos, com glucuronídeos representando a maior parte dos metabólitos urinários.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Semi-Vida
A semi-vida do Acetato de noretisteronaé de 8,51 ± 2,19 (quando uma única dose é administrada a mulheres saudáveis).
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática
O Acetato de noretisterona está ligado à albumina sérica e à Globulina de ligação às Hormonas Sexuais (SHBG). Apenas cerca de 3-4% das concentrações séricas totais de substância estão presentes como esteróide livre, cerca de 35% e de 61% estão ligadas à SHBG e à albumina, respectivamente.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção
O Acetato de noretisterona não é extensamente eliminado na forma inalterada. Predominantemente, os metabólitos hidroxilados e anel A reduzidos, assim como os seus conjugados (glucoronidos e sulfatos) são eliminados via urina e fezes numa razão de cerca de 7:3..
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
FemHRT
Licença
Laboratórios Pfizer, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
