Etinilestradiol + Etonogestrel
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-11-methylidene-2,6,7,8,9,10,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one;(8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9960701
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G02
|
G02BB01
|
G03
|
G03AA
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C42H52O4
Massa molar
620.9 g/mol
SMILES
CCC12CC(=C)C3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34.CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
InChI
InChI=1S/C22H28O2.C20H24O2/c1-4-21-13-14(3)20-17-9-7-16(23)12-15(17)6-8-18(20)19(21)10-11-22(21,24)5-2;1-3-20(22)11-9-18-17-6-4-13-12-14(21)5-7-15(13)16(17)8-10-19(18,20)2/h2,12,17-20,24H,3-4,6-11,13H2,1H3;1,5,7,12,16-18,21-22H,4,6,8-11H2,2H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-;16-,17-,18+,19+,20+/m01/s1
Key
MXDOOIVQXATHKU-RYVPXURESA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Etonogestrel é rapidamente absorvido para a circulação.
Etonogestrel é rapidamente absorvido para a circulação.
Metabolismo
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Etonogestrel sofre hidroxilação e redução. Os metabólitos são conjugados a sulfatos e glucuronidos.
Etonogestrel sofre hidroxilação e redução. Os metabólitos são conjugados a sulfatos e glucuronidos.
Semi-Vida
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Após administração intravenosa de etonogestrel, a semi-vida de eliminação média é de aproximadamente 25 horas e a depuração sérica é de aproximadamente 7,5 l/hora.
Após administração intravenosa de etonogestrel, a semi-vida de eliminação média é de aproximadamente 25 horas e a depuração sérica é de aproximadamente 7,5 l/hora.
Ligação plasmática
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Etonogestrel liga-se às proteínas plasmáticas em 95,5-99%, predominantemente à albumina e, numa menor extensão, à globulina de ligação à hormona sexual.
Etonogestrel liga-se às proteínas plasmáticas em 95,5-99%, predominantemente à albumina e, numa menor extensão, à globulina de ligação à hormona sexual.
Excreção
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
A excreção de etonogestrel e dos seus metabólitos, tanto como esteróides livres como conjugados, faz-se através da urina e fezes (relação 1,5:1).
A excreção de etonogestrel e dos seus metabólitos, tanto como esteróides livres como conjugados, faz-se através da urina e fezes (relação 1,5:1).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Circlet, NuvaRing
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Vaginal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
