Etinilestradiol + Drospirenona + Ácido Levomefolico
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade do Etinilestradiol é de 38–48%.
A biodisponibilidade da Drospirenona é de 66–85%.
Absorvido no intestino delgado proximal por meio do transportador activo de folato acoplado a protões (PCFT) que transporta ácidos fólicos oxidados e reduzidos. A difusão passiva também ocorre nas porções proximal e distal do intestino delgado. Uma dose oral única de 906nmol de Ácido Levomefolico em mulheres saudáveis resultou no pico médio da concentração plasmática de 39,4nmol / L 8.
A biodisponibilidade da Drospirenona é de 66–85%.
Absorvido no intestino delgado proximal por meio do transportador activo de folato acoplado a protões (PCFT) que transporta ácidos fólicos oxidados e reduzidos. A difusão passiva também ocorre nas porções proximal e distal do intestino delgado. Uma dose oral única de 906nmol de Ácido Levomefolico em mulheres saudáveis resultou no pico médio da concentração plasmática de 39,4nmol / L 8.
Metabolismo
O metabolismo do Etinilestradiol é hepático (principalmente CYP3A4). Metabólitos: Sulfato de etinilestradiol. Outros.
O metabolismo da Drospirenona é no fígado (principalmente independente do CYP450 (redução, sulfatação e clivagem do anel de lactona), alguma contribuição do CYP3A4). Metabólitos: Ácido drospirenona. 3-sulfato de 4,5-di-hidrodrospirenona.
O ácido levomefolico é ainda convertido em tetra-hidrofolato (THF) através da enzima metionina sintase dependente da vitamina B12 antes da poliglutamilação eficaz pela folilpoliglutamato sintetase (FPG). As formas poliglumatas de ácidos fólico são substratos mais eficazes para enzimas associadas em reacções dependentes de folato.
O metabolismo da Drospirenona é no fígado (principalmente independente do CYP450 (redução, sulfatação e clivagem do anel de lactona), alguma contribuição do CYP3A4). Metabólitos: Ácido drospirenona. 3-sulfato de 4,5-di-hidrodrospirenona.
O ácido levomefolico é ainda convertido em tetra-hidrofolato (THF) através da enzima metionina sintase dependente da vitamina B12 antes da poliglutamilação eficaz pela folilpoliglutamato sintetase (FPG). As formas poliglumatas de ácidos fólico são substratos mais eficazes para enzimas associadas em reacções dependentes de folato.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do Etinilestradiol é de 7–36 horas.
A semi-vida de eliminação da Drospirenona é de 25–33 horas.
A semi-vida média de eliminação do Ácido Levomefolico é de aproximadamente 3 horas após 5 mg de L-metilfolato oral, administrado diariamente por 7 dias.
A semi-vida de eliminação da Drospirenona é de 25–33 horas.
A semi-vida média de eliminação do Ácido Levomefolico é de aproximadamente 3 horas após 5 mg de L-metilfolato oral, administrado diariamente por 7 dias.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas do Etinilestradiol é de 97–98% (à albumina; não está ligada ao SHBG).
A ligação a proteínas da Drospirenona é de 95 a 97% (à albumina).
Aproximadamente 56% do Ácido Levomefolico estão ligados às proteínas plasmáticas.
A ligação a proteínas da Drospirenona é de 95 a 97% (à albumina).
Aproximadamente 56% do Ácido Levomefolico estão ligados às proteínas plasmáticas.
Excreção
A excreção do Etinilestradiol é Fezes: 62% e Urina: 38%.
A excreção da Drospirenona é urinária e fezes.
Eliminado principalmente por excreção renal ou fecal. Pequena proporção de ácido levomefolico excretado está na forma inalterada, pois mais de 99% do folato tecidual está na forma de poliglutamato. Algumas porções de ácido levomefolico são secretadas na bile.
A excreção da Drospirenona é urinária e fezes.
Eliminado principalmente por excreção renal ou fecal. Pequena proporção de ácido levomefolico excretado está na forma inalterada, pois mais de 99% do folato tecidual está na forma de poliglutamato. Algumas porções de ácido levomefolico são secretadas na bile.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
