Estradiol + Trimegestona
O que é
Tratamento de substituição hormonal.
O princípio activo, um 17-beta-estradiol sintético, é química e biologicamente idêntico ao estradiol endógeno humano. Repõe a perda da produção de estrogênio após a menopausa e alivia os sintomas da menopausa. O estradiol previne a perda óssea após a menopausa ou após a ooforectomia.
A trimegestona é um progestagénio 19-norpregnano, com afinidade in vitro pelo receptor de progesterona aproximadamente 6 vezes maior do que a da própria progesterona. A trimegestona não tem actividade androgénica, estrogénica, mineralocorticóide, glicocorticóide ou antiglicocorticóide significante in vivo.
O princípio activo, um 17-beta-estradiol sintético, é química e biologicamente idêntico ao estradiol endógeno humano. Repõe a perda da produção de estrogênio após a menopausa e alivia os sintomas da menopausa. O estradiol previne a perda óssea após a menopausa ou após a ooforectomia.
A trimegestona é um progestagénio 19-norpregnano, com afinidade in vitro pelo receptor de progesterona aproximadamente 6 vezes maior do que a da própria progesterona. A trimegestona não tem actividade androgénica, estrogénica, mineralocorticóide, glicocorticóide ou antiglicocorticóide significante in vivo.
Usos comuns
Tratamento dos sintomas vasomotores moderados a severos devido à menopausa.
Tratamento da atrofia vaginal e vulvar devido à menopausa. No caso de prescrição apenas para o tratamento dos sintomas de atrofia vaginal e vulvar, deve-se considerar o uso de produtos vaginais tópicos.
Prevenção da osteoporose pós-menopausa em mulheres com risco de fractura. No caso de prescrição apenas para a prevenção da osteoporose na pós-menopausa, a terapia deve ser considerada apenas para mulheres com risco significante de osteoporose e para aquelas que o uso de medicamentos não-estrogénicos não é considerado apropriado.
Tratamento da atrofia vaginal e vulvar devido à menopausa. No caso de prescrição apenas para o tratamento dos sintomas de atrofia vaginal e vulvar, deve-se considerar o uso de produtos vaginais tópicos.
Prevenção da osteoporose pós-menopausa em mulheres com risco de fractura. No caso de prescrição apenas para a prevenção da osteoporose na pós-menopausa, a terapia deve ser considerada apenas para mulheres com risco significante de osteoporose e para aquelas que o uso de medicamentos não-estrogénicos não é considerado apropriado.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento dos sintomas vasomotores moderados a severos devido à menopausa.
Tratamento da atrofia vaginal e vulvar devido à menopausa. No caso de prescrição apenas para o tratamento dos sintomas de atrofia vaginal e vulvar, deve-se considerar o uso de produtos vaginais tópicos.
Prevenção da osteoporose pós-menopausa em mulheres com risco de fractura. No caso de prescrição apenas para a prevenção da osteoporose na pós-menopausa, a terapia deve ser considerada apenas para mulheres com risco significante de osteoporose e para aquelas que o uso de medicamentos não-estrogénicos não é considerado apropriado.
Tratamento da atrofia vaginal e vulvar devido à menopausa. No caso de prescrição apenas para o tratamento dos sintomas de atrofia vaginal e vulvar, deve-se considerar o uso de produtos vaginais tópicos.
Prevenção da osteoporose pós-menopausa em mulheres com risco de fractura. No caso de prescrição apenas para a prevenção da osteoporose na pós-menopausa, a terapia deve ser considerada apenas para mulheres com risco significante de osteoporose e para aquelas que o uso de medicamentos não-estrogénicos não é considerado apropriado.
Classificação CFT
8.5.1.1 : Tratamento de substituição
Mecanismo De Acção
Estrogénios endógenos são responsáveis, em grande parte, pelo desenvolvimento e manutenção do sistema reprodutivo feminino e caraterísticas sexuais secundárias. Embora os estrogénios circulantes existam em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas, o estradiol é o principal estrogénio humano intracelular e é substancialmente mais potente que seus metabólitos, estrona e estriol, no nível de receptor.
A fonte primária de estrogénio em mulheres adultas com ciclos normais é o folículo ovariano, que secreta de 70 a 500 mcg de estradiol diariamente, dependendo da fase do ciclo menstrual. Após a menopausa, a maioria do estrogénio endógeno é produzido pela conversão da androstenediona, secretada pelo córtex adrenal, em estrona nos tecidos periféricos. Portanto, a estrona e sua forma sulfato-conjugada, sulfato de estrona, são os estrogénios circulantes mais abundantes em mulheres na pós-menopausa.
Os estrogénios agem através da ligação aos receptores nucleares nos tecidos estrogénio-responsivos. Até o momento foram identificados 2 receptores de estrogénio.A proporção destes varia de tecido para tecido.
Os estrogénios circulantes modulam a secreção pituitária das gonadotrofinas, hormona luteinizante (LH) e hormona folículo estimulante (FSH), pelo mecanismo de feedback negativo. Os estrogénios agem reduzindo os níveis elevados dessas gonadotrofinas encontradas em mulheres na pós-menopausa.
O acetato de medroxiprogesterona (MPA) administrado parenteralmente inibe a produção de gonadotrofina, que por sua vez previne a maturação folicular e ovulação, embora dados disponíveis indiquem que isto não ocorre quando a dosagem oral geralmente recomendada é ingerida como uma dose única diária.
O acetato de medroxiprogesterona (MPA) pode alcançar seu efeito benéfico no endométrio em parte pela diminuição dos receptores nucleares de estrogénio e supressão da síntese epitelial de DNA no tecido endometrial. Não foram percebidos efeitos androgénicos e anabólicos do MPA, mas o activo é aparentemente isento de actividade estrogénica significante.
A fonte primária de estrogénio em mulheres adultas com ciclos normais é o folículo ovariano, que secreta de 70 a 500 mcg de estradiol diariamente, dependendo da fase do ciclo menstrual. Após a menopausa, a maioria do estrogénio endógeno é produzido pela conversão da androstenediona, secretada pelo córtex adrenal, em estrona nos tecidos periféricos. Portanto, a estrona e sua forma sulfato-conjugada, sulfato de estrona, são os estrogénios circulantes mais abundantes em mulheres na pós-menopausa.
Os estrogénios agem através da ligação aos receptores nucleares nos tecidos estrogénio-responsivos. Até o momento foram identificados 2 receptores de estrogénio.A proporção destes varia de tecido para tecido.
Os estrogénios circulantes modulam a secreção pituitária das gonadotrofinas, hormona luteinizante (LH) e hormona folículo estimulante (FSH), pelo mecanismo de feedback negativo. Os estrogénios agem reduzindo os níveis elevados dessas gonadotrofinas encontradas em mulheres na pós-menopausa.
O acetato de medroxiprogesterona (MPA) administrado parenteralmente inibe a produção de gonadotrofina, que por sua vez previne a maturação folicular e ovulação, embora dados disponíveis indiquem que isto não ocorre quando a dosagem oral geralmente recomendada é ingerida como uma dose única diária.
O acetato de medroxiprogesterona (MPA) pode alcançar seu efeito benéfico no endométrio em parte pela diminuição dos receptores nucleares de estrogénio e supressão da síntese epitelial de DNA no tecido endometrial. Não foram percebidos efeitos androgénicos e anabólicos do MPA, mas o activo é aparentemente isento de actividade estrogénica significante.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
- Gravidez conhecida ou suspeita.
- Sangramento uterino anormal de causa indeterminada.
- Diagnóstico, suspeita ou antecedente de cancro de mama.
- Neoplasia estrogénio-dependente, diagnosticada ou suspeita (por ex., cancro endometrial, hiperplasia endometrial).
- História actual ou anterior de doença tromboembólica arterial confirmada (p. ex., acidente vascular cerebral, enfarto do miocárdio) ou tromboembolismo venoso (como trombose venosa profunda, embolia pulmonar).
- Disfunção ou doença hepática actual ou crónica.
- Distúrbios trombofílicos conhecidos (por ex., proteína C, proteína S ou deficiência de antitrombina).
- Hipersensibilidade a qualquer dos seus componentes.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 18 anos.
- Sangramento uterino anormal de causa indeterminada.
- Diagnóstico, suspeita ou antecedente de cancro de mama.
- Neoplasia estrogénio-dependente, diagnosticada ou suspeita (por ex., cancro endometrial, hiperplasia endometrial).
- História actual ou anterior de doença tromboembólica arterial confirmada (p. ex., acidente vascular cerebral, enfarto do miocárdio) ou tromboembolismo venoso (como trombose venosa profunda, embolia pulmonar).
- Disfunção ou doença hepática actual ou crónica.
- Distúrbios trombofílicos conhecidos (por ex., proteína C, proteína S ou deficiência de antitrombina).
- Hipersensibilidade a qualquer dos seus componentes.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Distúrbios do sistema reprodutor e da mama
Muito comum: Dor mamária
Comum: Hemorragia intermenstrual/dismenorreia; spotting sensibilidade, aumento e secreção das mamas
Incomum: Alteração do fluxo menstrual; alteração do ectrópio e da secreção cervical
Raro: Galactorreia; aumento do tamanho de leiomioma uterino
Muito Raro: Hiperplasia endometrial
Distúrbios gastrintestinais
Incomum: Náusea; inchaço abdominal; dor abdominal
Raro: Vómito; pancreatite; colite isquêmica
Distúrbios do sistema nervoso
Incomum: Ansiedade; tontura; cefaleia (incluindo enxaqueca)
Raro: exacerbação de epilepsia; AVC
Muito Raro: exacerbação de coreia
Distúrbios musculoesqueléticos, ósseos e do tecido conjuntivo
Comum: Artralgias; cãibra nas pernas
Distúrbios psiquiátricos
Comum: Depressão
Incomum: Alterações da libido; distúrbios de humor; demência
Raro: Irritabilidade
Distúrbios vasculares
Incomum: Trombose venosa; embolia pulmonar
Raro: Tromboflebite superficial
Distúrbios gerais e condições do local de administração
Incomum: Edema
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
Incomum: Acne; alopecia; prurido
Raro: Cloasma/ melasma; hirsutismo; rash cutâneo
Muito Raro: Eritema multiforme; eritema nodoso
Distúrbios hepatobiliares
Incomum: Doença da vesícula biliar
Muito raro: Icterícia colestática
infecções e infestações
Comum: Vaginite
Incomum: Candidíase vaginal
Neoplasias benignas e malignas (incluindo cistos e pólipos)
Raro: Cancro de mama, cancro de ovário, alterações fibrocísticas das mamas; intensificacção do crescimento de meningioma benigno
Muito Raro: Cancro endometrial; aumento de hemangiomas hepáticos
Distúrbios do sistema imunológico
Raro: Urticária, angioedema; reacções anafilácticas/ anafilactóides
Distúrbios do metabolismo e nutrição
Raro: Intolerância à glicose
Muito Raro: exacerbação de porfiria; hipocalcemia (em pacientes com doença que possam predispor a hipocalcemia grave)
Distúrbios oculares
Incomum: Intolerância a lentes de contacto
Muito raro: Trombose vascular da retina
Distúrbios cardíaco
Raro: enfarto do miocárdio
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Raro: exacerbação de asma
Sob investigação
Comum: Alterações de peso (aumento ou diminuição); triglicérides aumentados
Muito Raro: Aumento da pressão arterial
Muito comum: Dor mamária
Comum: Hemorragia intermenstrual/dismenorreia; spotting sensibilidade, aumento e secreção das mamas
Incomum: Alteração do fluxo menstrual; alteração do ectrópio e da secreção cervical
Raro: Galactorreia; aumento do tamanho de leiomioma uterino
Muito Raro: Hiperplasia endometrial
Distúrbios gastrintestinais
Incomum: Náusea; inchaço abdominal; dor abdominal
Raro: Vómito; pancreatite; colite isquêmica
Distúrbios do sistema nervoso
Incomum: Ansiedade; tontura; cefaleia (incluindo enxaqueca)
Raro: exacerbação de epilepsia; AVC
Muito Raro: exacerbação de coreia
Distúrbios musculoesqueléticos, ósseos e do tecido conjuntivo
Comum: Artralgias; cãibra nas pernas
Distúrbios psiquiátricos
Comum: Depressão
Incomum: Alterações da libido; distúrbios de humor; demência
Raro: Irritabilidade
Distúrbios vasculares
Incomum: Trombose venosa; embolia pulmonar
Raro: Tromboflebite superficial
Distúrbios gerais e condições do local de administração
Incomum: Edema
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
Incomum: Acne; alopecia; prurido
Raro: Cloasma/ melasma; hirsutismo; rash cutâneo
Muito Raro: Eritema multiforme; eritema nodoso
Distúrbios hepatobiliares
Incomum: Doença da vesícula biliar
Muito raro: Icterícia colestática
infecções e infestações
Comum: Vaginite
Incomum: Candidíase vaginal
Neoplasias benignas e malignas (incluindo cistos e pólipos)
Raro: Cancro de mama, cancro de ovário, alterações fibrocísticas das mamas; intensificacção do crescimento de meningioma benigno
Muito Raro: Cancro endometrial; aumento de hemangiomas hepáticos
Distúrbios do sistema imunológico
Raro: Urticária, angioedema; reacções anafilácticas/ anafilactóides
Distúrbios do metabolismo e nutrição
Raro: Intolerância à glicose
Muito Raro: exacerbação de porfiria; hipocalcemia (em pacientes com doença que possam predispor a hipocalcemia grave)
Distúrbios oculares
Incomum: Intolerância a lentes de contacto
Muito raro: Trombose vascular da retina
Distúrbios cardíaco
Raro: enfarto do miocárdio
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Raro: exacerbação de asma
Sob investigação
Comum: Alterações de peso (aumento ou diminuição); triglicérides aumentados
Muito Raro: Aumento da pressão arterial
Advertências
Gravidez:Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Precauções Gerais
Como estrogénios mais progestagénios podem causar certo grau de retenção líquida, pacientes com condições que possam ser influenciadas por esse fator, como disfunção cardíaca ou renal, devem ser observadas cuidadosamente quando receberem estrogénios.
Deve-se ter cuidado com pacientes com histórico de icterícia colestática associada a uso anterior de estrogénios ou a gravidez e, no caso de recorrência, o medicamento deve ser descontinuado. Estrógenos podem ser mal metabolizados em pacientes com a função hepática comprometida.
Estrogénios devem ser utilizados com cuidado em pacientes com doenças que possam predispor a hipocalcemia grave.
A administração de estrogénio leva a um aumento dos níveis da globulina de ligação à tiróide (TBG). Pacientes em terapia de reposição de hormonas da tiróide, que também estão recebendo estrogénios, podem necessitar de doses maiores de sua terapia de reposição tiroidiana. Deve-se monitorizar a função tiroidiana dessas mulheres para manter os níveis de hormonas tiroidianos livres em um intervalo aceitável.
Algumas pacientes podem desenvolver sangramento uterino anormal.
Deve-se ter cuidado com pacientes com histórico de icterícia colestática associada a uso anterior de estrogénios ou a gravidez e, no caso de recorrência, o medicamento deve ser descontinuado. Estrógenos podem ser mal metabolizados em pacientes com a função hepática comprometida.
Estrogénios devem ser utilizados com cuidado em pacientes com doenças que possam predispor a hipocalcemia grave.
A administração de estrogénio leva a um aumento dos níveis da globulina de ligação à tiróide (TBG). Pacientes em terapia de reposição de hormonas da tiróide, que também estão recebendo estrogénios, podem necessitar de doses maiores de sua terapia de reposição tiroidiana. Deve-se monitorizar a função tiroidiana dessas mulheres para manter os níveis de hormonas tiroidianos livres em um intervalo aceitável.
Algumas pacientes podem desenvolver sangramento uterino anormal.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
