Estradiol + Trimegestona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
G03
|
G03FB11
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
Após a administração oral de 1 mg de estradiol na forma micronizada, ocorre rápida absorção pelo tracto gastrintestinal.
Após doses únicas orais de 0,125 mg em mulheres na pós-menopausa em jejum, a trimegestona é rápida e totalmente absorvida com concentrações plasmáticas máximas de 2 a 5 ng/mL em 30 minutos. A biodisponibilidade absoluta após a administração oral é de aproximadamente 100%.
Após doses únicas orais de 0,125 mg em mulheres na pós-menopausa em jejum, a trimegestona é rápida e totalmente absorvida com concentrações plasmáticas máximas de 2 a 5 ng/mL em 30 minutos. A biodisponibilidade absoluta após a administração oral é de aproximadamente 100%.
Metabolismo
O estradiol sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado e no intestino delgado e atinge concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 14 a 72 pg/mL em 4 a 8 horas após dose única.
A trimegestona é amplamente metabolizada. A principal via metabólica é a sulfoconjugação; uma via secundária é a oxidação pela isoenzima CYP3A4 com base nos dados in vitro.
A trimegestona é amplamente metabolizada. A principal via metabólica é a sulfoconjugação; uma via secundária é a oxidação pela isoenzima CYP3A4 com base nos dados in vitro.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática média do estradiol é de cerca de 1 hora. A semi-vida de eliminação é de 10-16h.
A semi-vida de eliminação terminal é de cerca de 17 horas (intervalo de 7 a 37 horas).
A semi-vida de eliminação terminal é de cerca de 17 horas (intervalo de 7 a 37 horas).
Ligação plasmática
O estradiol apresenta alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas (98%), principalmente à albumina.
A trimegestona e seu metabólito principal (sulfato de trimegestona) apresentam alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas humanas (98%).
A trimegestona e seu metabólito principal (sulfato de trimegestona) apresentam alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas humanas (98%).
Excreção
Os estrogénios são excretados principalmente na urina em uma forma biologicamente inactiva; também são excretados na bile, onde são hidrolisados e reabsorvidos (circulação êntero-hepática). Após a administração repetida de 1 mg de estradiol, a concentracção plasmática média é de cerca de 50 pg/mL com concentrações plasmáticas mínimas de 20 pg/mL.
Após a administração oral da trimegestona radiomarcada, 38% da dose é excretada na urina e 54% nas fezes. Não há excreção da trimegestona inalterada na urina.
Após a administração oral da trimegestona radiomarcada, 38% da dose é excretada na urina e 54% nas fezes. Não há excreção da trimegestona inalterada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ondeva, Totelle
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
