Estiripentol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(RS)-(E)-4,4-dimethyl-1-[3,4(methylenedioxy)-phenyl]-1-penten-3-ol
PubChem
5311454
DrugBank
DB09118
ChemSpider
4470940
Código ATC
N03
|
N03AX17
DCB
03593
UNII
R02XOT8V8I
KEGG
D05928
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1983350
Fórmula química
C14H18O3
Massa molar
234.29092
SMILES
O1c2ccc (cc2OC1) /C=C/C (O) C (C) (C) C
InChI
1S/C14H18O3/c1-14 (2, 3) 13 (15) 7-5-10-4-6-11-12 (8-10) 17-9-16-11/h4-8, 13, 15H, 9H2, 1-3H3/b7-5+
Key
IBLNKMRFIPWSOY-FNORWQNLSA-N
Ponto de fusão
73-74°C (lit.)
Ponto de ebulição
365.4°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solúvel em diclorometano, acetato de etilo e metanol
Biodisponibilidade
Estiripentol é rapidamente absorvido, com um tempo até à concentração plasmática máxima de cerca de 1.5 horas. Desconhece-se a biodisponibilidade absoluta do estiripentol, já que não se dispõe de uma formulação intravenosa para testes.
Metabolismo
Estiripentol é extensamente metabolizado, tendo sido encontrados 13 metabólitos diferentes na urina. Os principais processos metabólicos são a desmetilação e a glucoronidação, embora não se tenha ainda conseguido uma identificacção precisa das enzimas envolvidas. Com base nos estudos in vitro, as principais isoenzimas hepáticas do citocromo P450 envolvidas no metabolismo de fase1 são consideradas como correspondendo a CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do Estiripentol situa-se entre 4,5 horas e 13 horas.
Ligação plasmática
Estiripentol liga-se extensamente às proteínas plasmáticas circulantes (cerca de 99%).
Excreção
A maior parte do estiripentol é excretado pelos rins. Os metabólitos de estiripentol na urina representam colectivamente a maior parte (73%) de uma dose oral aguda, enquanto que mais 13-24% foram recuperados nas fezes sob a forma da substância inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Diacomit
Licença
Biocodex
Cat. Gravidez
Durante a gravidez, o tratamento antiepiléptico instituído NÃO deve ser interrompido.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
