Estiripentol
O que é
O estiripentol é um fármaco anticonvulsivo utilizado no tratamento da epilepsia.
Não está relacionada com outros anticonvulsivos e pertence ao grupo dos álcoois alílicos aromáticos.
Não está relacionada com outros anticonvulsivos e pertence ao grupo dos álcoois alílicos aromáticos.
Usos comuns
O Estiripentol é um medicamento antiepiléptico.
É utilizado em crianças com um tipo muito raro de epilepsia denominado «epilepsia mioclónica grave da infância», também conhecido como Síndrome de Dravet.
Este tipo de epilepsia aparece pela primeira vez em crianças jovens durante o primeiro ano de vida.
O Estiripentol é utilizado como tratamento adjuvante do clobazam e do valproato (outros medicamentos antiepilépticos) para o tratamento de convulsões tónico-clónicas generalizadas (grandes convulsões, incluindo perda da consciência), quando estas não são controladas de forma adequada com o clobazam e o valproato.
É utilizado em crianças com um tipo muito raro de epilepsia denominado «epilepsia mioclónica grave da infância», também conhecido como Síndrome de Dravet.
Este tipo de epilepsia aparece pela primeira vez em crianças jovens durante o primeiro ano de vida.
O Estiripentol é utilizado como tratamento adjuvante do clobazam e do valproato (outros medicamentos antiepilépticos) para o tratamento de convulsões tónico-clónicas generalizadas (grandes convulsões, incluindo perda da consciência), quando estas não são controladas de forma adequada com o clobazam e o valproato.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Estiripentol está indicado para utilização concomitante com clobazam e valproato como tratamento adjuvante de convulsões refractárias tónico-clónicas generalizadas, em doentes com epilepsia mioclónica grave da infância (síndrome de Dravet), cujas convulsões não são adequadamente controladas com clobazam e valproato.
Classificação CFT
2.6 : Antiepilépticos e anticonvulsivantes
Mecanismo De Acção
Em modelos animais, o estiripentol antagoniza as convulsões induzidas por choque eléctrico, pentetrazol e bicuculina.
Em modelos de roedores, o estiripentol parece aumentar os níveis cerebrais de ácido gama-aminobutírico (GABA) – principal neurotransmissor inibidor no cérebro dos mamíferos.
Esta situação pode verificar-se por inibição da captação sinaptosómica de GABA e/ou inibição da GABA transaminase.
O estiripentol revelou também aumentar a transmissão mediada por receptor GABAA no hipocampo de rato imaturo e aumentar a duração aberta média (mas não a frequência) dos canais de cloreto receptor de GABAA através de um mecanismo de tipo bar bitúrico.
O estiripentol potencia a eficácia de outros anticonvulsivantes, como carbamazepina, valproato de sódio, fenitoína, fenobarbital e muitas benzodiazepinas, como resultado das interacções farmacocinéticas.
O segundo efeito do estiripentol baseia-se essencialmente na inibição metabólica de diversas isoenzimas, em particular CYP450 3A4 e 2C19, envolvidos no metabolismo hepático de outros medicamentos antiepilépticos.
Em modelos de roedores, o estiripentol parece aumentar os níveis cerebrais de ácido gama-aminobutírico (GABA) – principal neurotransmissor inibidor no cérebro dos mamíferos.
Esta situação pode verificar-se por inibição da captação sinaptosómica de GABA e/ou inibição da GABA transaminase.
O estiripentol revelou também aumentar a transmissão mediada por receptor GABAA no hipocampo de rato imaturo e aumentar a duração aberta média (mas não a frequência) dos canais de cloreto receptor de GABAA através de um mecanismo de tipo bar bitúrico.
O estiripentol potencia a eficácia de outros anticonvulsivantes, como carbamazepina, valproato de sódio, fenitoína, fenobarbital e muitas benzodiazepinas, como resultado das interacções farmacocinéticas.
O segundo efeito do estiripentol baseia-se essencialmente na inibição metabólica de diversas isoenzimas, em particular CYP450 3A4 e 2C19, envolvidos no metabolismo hepático de outros medicamentos antiepilépticos.
Posologia Orientativa
A dose de estiripentol é calculada em mg/kg de peso do corpo.
A dose diária pode ser administrada em 2 ou 3 doses divididas.
O início da terapia adjuvante com estiripentol deve ser realizado gradualmente para cima utilizando um escalonamento ascendente da dose para alcançar a dose recomendada de 50 mg/kg/dia, administrado em combinação com clobazam e valproato.
O escalonamento de dosagem de estiripentol deve ser gradual, começando com 20mg/kg/dia durante 1 semana, depois 30mg/kg/dia durante mais 1 semana.
O escalonamento adicional de dosagem está dependente da idade:
- crianças com menos de 6 anos devem receber uns 20 mg/kg/dia adicionais na terceira semana, alcançando assim a dose recomendada de 50 mg/kg/dia em três semanas;
- crianças de 6 a menos de 12 anos devem receber uns 10 mg/kg/dia adicionais a cada semana, alcançando assim a dose recomendada de 50 mg/kg/dia em quatro semanas;
- crianças e adolescentes com 12 anos e mais velhos devem receber uns 5 mg/kg/dia adicionais a cada semana até que a dose ideal seja alcançada com base no parecer clínico.
A dose recomendada de 50 mg/kg/dia baseia-se nas conclusões do estudo clínico disponíveis e foi a única dose de Diacomit avaliada nos estudos principais.
Não se dispõe de dados de estudos clínicos que sustentem a segurança clínica de estiripentol administrado em doses diárias superiores a 50 mg/kg/dia.
Não se dispõe de dados de estudos clínicos que suportem a utilização de estiripentol como monoterapia na síndrome de Dravet.
A dose diária pode ser administrada em 2 ou 3 doses divididas.
O início da terapia adjuvante com estiripentol deve ser realizado gradualmente para cima utilizando um escalonamento ascendente da dose para alcançar a dose recomendada de 50 mg/kg/dia, administrado em combinação com clobazam e valproato.
O escalonamento de dosagem de estiripentol deve ser gradual, começando com 20mg/kg/dia durante 1 semana, depois 30mg/kg/dia durante mais 1 semana.
O escalonamento adicional de dosagem está dependente da idade:
- crianças com menos de 6 anos devem receber uns 20 mg/kg/dia adicionais na terceira semana, alcançando assim a dose recomendada de 50 mg/kg/dia em três semanas;
- crianças de 6 a menos de 12 anos devem receber uns 10 mg/kg/dia adicionais a cada semana, alcançando assim a dose recomendada de 50 mg/kg/dia em quatro semanas;
- crianças e adolescentes com 12 anos e mais velhos devem receber uns 5 mg/kg/dia adicionais a cada semana até que a dose ideal seja alcançada com base no parecer clínico.
A dose recomendada de 50 mg/kg/dia baseia-se nas conclusões do estudo clínico disponíveis e foi a única dose de Diacomit avaliada nos estudos principais.
Não se dispõe de dados de estudos clínicos que sustentem a segurança clínica de estiripentol administrado em doses diárias superiores a 50 mg/kg/dia.
Não se dispõe de dados de estudos clínicos que suportem a utilização de estiripentol como monoterapia na síndrome de Dravet.
Administração
Via oral.
Estiripentol deve ser administrado apenas sob a supervisão de um pediatra /neurologista pediátrico com experiência no diagnóstico e tratamento da epilepsia em lactentes e crianças.
Deve tomar este medicamento duas a três vezes por dia, a intervalos regulares, segundo a indicação do médico: recomenda-se a toma do medicamento a intervalos regulares em 2 ou 3 tomas, por exemplo manhã – hora de almoço – hora de deitar para cobrir o período da noite e do dia.
Estas cápsulas devem ser engolidas inteiras, com água, durante a refeição.
As cápsulas não devem ser mastigadas.
Deve tomar Estiripentol com alimentos, este medicamento NÃO deve ser tomado com o estômago vazio.
Estiripentol deve ser administrado apenas sob a supervisão de um pediatra /neurologista pediátrico com experiência no diagnóstico e tratamento da epilepsia em lactentes e crianças.
Deve tomar este medicamento duas a três vezes por dia, a intervalos regulares, segundo a indicação do médico: recomenda-se a toma do medicamento a intervalos regulares em 2 ou 3 tomas, por exemplo manhã – hora de almoço – hora de deitar para cobrir o período da noite e do dia.
Estas cápsulas devem ser engolidas inteiras, com água, durante a refeição.
As cápsulas não devem ser mastigadas.
Deve tomar Estiripentol com alimentos, este medicamento NÃO deve ser tomado com o estômago vazio.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Estiripentol.
História clínica de psicoses sob a forma de episódios de delírio.
História clínica de psicoses sob a forma de episódios de delírio.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de uma em 10 pessoas):
- perda de apetite, perda de peso (especialmente quando combinado com o antiepiléptico valproato de sódio);
- insónia (dificuldade em dormir), sonolência;
- ataxia (incapacidade em coordenar os movimentos musculares), hipotonia (falta de força muscular), distonia (contracção muscular involuntária).
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- elevação dos níveis de enzimas do fígado, especialmente quando tomado em simultâneo com qualquer dos antiepilépticos, carbamazepina e valproato sódico;
- agressividade, irritabilidade, agitação, hiper-excitabilidade (estado de excitação invulgar);
- perturbações do sono (sono anormal);
- hipercinesia (movimentos exagerados);
- náuseas, vómitos;
- número reduzido de um tipo de glóbulos brancos.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- diminuição do nível de plaquetas no sangue
- visão dupla quando usado em combinação com o antiepiléptico carbamazepina;
- sensibilidade à luz;
- erupções cutâneas, alergia cutânea, urticária (elevações de cor rosada, com comichão, na pele);
- fadiga (cansaço).
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1000 pessoas):
- Diminuição do nível de plaquetas no sangue
- perda de apetite, perda de peso (especialmente quando combinado com o antiepiléptico valproato de sódio);
- insónia (dificuldade em dormir), sonolência;
- ataxia (incapacidade em coordenar os movimentos musculares), hipotonia (falta de força muscular), distonia (contracção muscular involuntária).
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- elevação dos níveis de enzimas do fígado, especialmente quando tomado em simultâneo com qualquer dos antiepilépticos, carbamazepina e valproato sódico;
- agressividade, irritabilidade, agitação, hiper-excitabilidade (estado de excitação invulgar);
- perturbações do sono (sono anormal);
- hipercinesia (movimentos exagerados);
- náuseas, vómitos;
- número reduzido de um tipo de glóbulos brancos.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- diminuição do nível de plaquetas no sangue
- visão dupla quando usado em combinação com o antiepiléptico carbamazepina;
- sensibilidade à luz;
- erupções cutâneas, alergia cutânea, urticária (elevações de cor rosada, com comichão, na pele);
- fadiga (cansaço).
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1000 pessoas):
- Diminuição do nível de plaquetas no sangue
Advertências
Gravidez:Durante a gravidez, o tratamento antiepiléptico instituído NÃO deve ser interrompido.
Aleitamento:Não é aconselhável o aleitamento durante o tratamento com este medicamento.
Condução:Os doentes com epilepsia mioclónica grave da infância não devem conduzir ou utilizar máquinas, dada a natureza da doença subjacente e os efeitos da administração a longo prazo de medicamentos anticonvulsivantes. Estiripentol pode causar tonturas e ataxia, que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, pelo que os doentes se deverão abster de o fazer quando em tratamento com estiripentol.
Precauções Gerais
Carbamazepina, fenitoína e fenobarbital: Estas substâncias não devem ser usadas em simultâneo com estiripentol, no tratamento da síndrome de Dravet.
A dose diária de clobazam e/ou valproato deve ser reduzida, em função do aparecimento de efeitos secundários, durante o tratamento com estiripentol.
Taxa de crescimento das crianças: Dada a frequência de reacções adversas a nível gastrintestinal, ao tratamento com estiripentol e valproato (anorexia, perda de apetite, náuseas, vómitos), a taxa de crescimento de crianças sob tratamento com esta combinação medicamentosa deverá ser cuidadosamente controlada.
Hemograma: Neutropenia pode estar associada à administração de estiripentol, clobazam e valproato.
Deverão ser efectuadas análises ao sangue antes de iniciar o tratamento com estiripentol.
Salvo indicação clínica em contrário, deverão ser efectuadas análises ao sangue de 6 em 6 meses.
Função hepática: Deve ser avaliada antes de iniciar o tratamento com estiripentol.
Salvo indicação clínica em contrário, deverão ser efectuadas análises da função hepática de 6 em 6 meses.
Insuficiência hepática ou renal: Na ausência de dados clínicos específicos em doentes com compromisso da função hepática ou renal, estiripentol não é recomendado para utilização em doentes com compromisso da função hepática e/ou renal.
Substâncias que interferem com as enzimas CYP Estiripentol é um inibidor das enzimas CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6 e pode aumentar marcadamente as concentrações plasmáticas de substâncias metabolizadas por estas enzimas e aumenta o risco de reacções adversas.
Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas.
É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.
Os estudos clínicos piloto não incluíram crianças com menos de 3 anos de idade.
Consequentemente, recomenda-se uma supervisão cuidadosa das crianças entre os 6 meses e os 3 anos de idade, quando em tratamento com estiripentol.
A dose diária de clobazam e/ou valproato deve ser reduzida, em função do aparecimento de efeitos secundários, durante o tratamento com estiripentol.
Taxa de crescimento das crianças: Dada a frequência de reacções adversas a nível gastrintestinal, ao tratamento com estiripentol e valproato (anorexia, perda de apetite, náuseas, vómitos), a taxa de crescimento de crianças sob tratamento com esta combinação medicamentosa deverá ser cuidadosamente controlada.
Hemograma: Neutropenia pode estar associada à administração de estiripentol, clobazam e valproato.
Deverão ser efectuadas análises ao sangue antes de iniciar o tratamento com estiripentol.
Salvo indicação clínica em contrário, deverão ser efectuadas análises ao sangue de 6 em 6 meses.
Função hepática: Deve ser avaliada antes de iniciar o tratamento com estiripentol.
Salvo indicação clínica em contrário, deverão ser efectuadas análises da função hepática de 6 em 6 meses.
Insuficiência hepática ou renal: Na ausência de dados clínicos específicos em doentes com compromisso da função hepática ou renal, estiripentol não é recomendado para utilização em doentes com compromisso da função hepática e/ou renal.
Substâncias que interferem com as enzimas CYP Estiripentol é um inibidor das enzimas CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6 e pode aumentar marcadamente as concentrações plasmáticas de substâncias metabolizadas por estas enzimas e aumenta o risco de reacções adversas.
Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas.
É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.
Os estudos clínicos piloto não incluíram crianças com menos de 3 anos de idade.
Consequentemente, recomenda-se uma supervisão cuidadosa das crianças entre os 6 meses e os 3 anos de idade, quando em tratamento com estiripentol.
Cuidados com a Dieta
NÃO tome com leite ou outros lacticínios (iogurte, queijos cremosos, etc.), sumo de frutas, refrigerantes gaseificados ou alimentos e bebidas que contenham cafeína ou teofilina (tais como cola, chocolate, café, chá ou bebidas energéticas).
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
O tratamento deve ser de suporte (medidas sintomáticas em unidades de cuidados intensivos).
O tratamento deve ser de suporte (medidas sintomáticas em unidades de cuidados intensivos).
Terapêutica Interrompida
É importante que tome este medicamento regularmente e à mesma hora em cada dia.
Se se esquecer de tomar uma dose, deverá tomá-la logo que se lembrar, a menos que já seja a hora de tomar a dose seguinte.
Nesse caso, prosseguir com a próxima dose, de forma normal.
Não deve tomar uma dose dupla para compensar qualquer dose individual que tenha esquecido.
Se se esquecer de tomar uma dose, deverá tomá-la logo que se lembrar, a menos que já seja a hora de tomar a dose seguinte.
Nesse caso, prosseguir com a próxima dose, de forma normal.
Não deve tomar uma dose dupla para compensar qualquer dose individual que tenha esquecido.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Estiripentol Macrólidos
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Desconhece-se o impacto dos macrólidos e agentes antifúngicos azóis sobre o metabolismo do estiripentol, conhecidos como sendo inibidores de CYP3A4 e substratos da mesma enzima. O efeito de estiripentol sobre o metabolismo daquelas é igualmente desconhecido. - Macrólidos
Estiripentol Antifúngicos (Azol)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Desconhece-se o impacto dos macrólidos e agentes antifúngicos azóis sobre o metabolismo do estiripentol, conhecidos como sendo inibidores de CYP3A4 e substratos da mesma enzima. O efeito de estiripentol sobre o metabolismo daquelas é igualmente desconhecido. - Antifúngicos (Azol)
Estiripentol Substratos do CYP3A4
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: A medicação concomitante com substratos de CYP3A4 de estreito índice terapêutico deverá ser evitada, devido ao risco grandemente aumentado de reacções adversas graves. - Substratos do CYP3A4
Estiripentol Levetiracetam
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Levetiracetam não sofre grande metabolismo hepático. Como resultado, não se prevê qualquer interacção medicamentosa metabólica farmacocinética entre estiripentol e levetiracetam. - Levetiracetam
Estiripentol Topiramato
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Num programa francês de uso compassivo de estiripentol, foi adicionado topiramato ao estiripentol, clobazam e valproato em 41% de 230 casos. Com base nas observações clínicas neste grupo de doentes, não se registam provas que sugiram a necessidade de uma alteração nas doses e esquemas posológicos do topiramato, em caso de administração concomitante com estiripentol. No que se refere ao topiramato, considera-se que a potencial competição de inibição sob CYP2C19 não deverá ocorrer, pois esta requer provavelmente concentrações plasmáticas 5 a 15 vezes mais elevadas do que as concentrações plasmáticas obtidas com a dose e esquemas posológicos de topiramato habitualmente recomendados. - Topiramato
Estiripentol Antiepilépticos (AEs)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Antiepilépticos (AEs)
Estiripentol Fenobarbital
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Fenobarbital
Estiripentol Primidona
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Primidona
Estiripentol Fenitoína
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Fenitoína
Estiripentol Carbamazepina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Carbamazepina
Estiripentol Clobazam
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. O aumento nos níveis de estado estacionário com a utilização combinada de estiripentol, valproato e clobazam é semelhante em adultos e em crianças, embora se observe uma marcada variabilidade inter-individual. - Clobazam
Estiripentol Valproato semisódico (ácido valpróico)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. O aumento nos níveis de estado estacionário com a utilização combinada de estiripentol, valproato e clobazam é semelhante em adultos e em crianças, embora se observe uma marcada variabilidade inter-individual. - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Estiripentol Diazepam
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Diazepam
Estiripentol Etossuximida
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Etossuximida
Estiripentol Tiagabina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Efeitos noutros antiepiléticos: A inibição de CYP450 isoenzima CYP2C19 e CYP3A4 pode provocar interacções farmacocinéticas (inibição do seu metabolismo hepático) com fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, clobazam, valproato, diazepam (aumento do miorrelaxamento), etossuximida e tiagabina. As consequências são o aumento dos níveis plasmáticos destes anticonvulsivantes, com potencial risco de sobredosagem. Recomenda-se a monitorização clínica dos níveis plasmáticos de outros anticonvulsivantes, quando combinados com estiripentol, com possíveis ajustes posológicos. - Tiagabina
Estiripentol Cloropromazina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Estiripentol aumenta o efeito depressivo central de cloropromazina. - Cloropromazina
Estiripentol Midazolam
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Midazolam, triazolam, alprazolam: O aumento dos níveis plasmáticos de benzodizepina pode ocorrer, através de uma diminuição do metabolismo hepático, originando uma sedação excessiva. - Midazolam
Estiripentol Triazolam
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Midazolam, triazolam, alprazolam: O aumento dos níveis plasmáticos de benzodizepina pode ocorrer, através de uma diminuição do metabolismo hepático, originando uma sedação excessiva. - Triazolam
Estiripentol Alprazolam
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Midazolam, triazolam, alprazolam: O aumento dos níveis plasmáticos de benzodizepina pode ocorrer, através de uma diminuição do metabolismo hepático, originando uma sedação excessiva. - Alprazolam
Estiripentol Chocolate
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: A utilização em combinação com estiripentol não é recomendada. Esta advertência não se restringe apenas a medicamentos, mas também a um número considerável de alimentos e produtos nutricionais destinados a crianças, tais como os refrigerantes à base de cola, os quais contêm quantidades significativas de cafeína, ou o chocolate que contêm vestígios de teofilina. - Chocolate
Estiripentol Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Uma vez que o estiripentol inibiu o CYP2D6 in vitro em concentrações clinicamente atingidas no plasma, quaisquer substâncias que sejam metabolizadas por esta isoenzima, tais como: Bloqueadores beta (propranolol, carvedilol, timolol), antidepressivos (fluoxetina, paroxetina, sertralina, imipramina, clomipramina), antipsicóticos (haloperidol), analgésicos (codeína, dextrometorfano, tramadol) podem estar sujeitos a interacções metabólicas com estiripentol. Um ajuste da dose poderá ser necessário para substâncias metabolizadas por CYP2D6 e para os quais é possível a titulação da dose individualmente. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Estiripentol Propranolol (propanolol)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Uma vez que o estiripentol inibiu o CYP2D6 in vitro em concentrações clinicamente atingidas no plasma, quaisquer substâncias que sejam metabolizadas por esta isoenzima, tais como: Bloqueadores beta (propranolol, carvedilol, timolol), antidepressivos (fluoxetina, paroxetina, sertralina, imipramina, clomipramina), antipsicóticos (haloperidol), analgésicos (codeína, dextrometorfano, tramadol) podem estar sujeitos a interacções metabólicas com estiripentol. Um ajuste da dose poderá ser necessário para substâncias metabolizadas por CYP2D6 e para os quais é possível a titulação da dose individualmente. - Propranolol (propanolol)
Estiripentol Carvedilol
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Uma vez que o estiripentol inibiu o CYP2D6 in vitro em concentrações clinicamente atingidas no plasma, quaisquer substâncias que sejam metabolizadas por esta isoenzima, tais como: Bloqueadores beta (propranolol, carvedilol, timolol), antidepressivos (fluoxetina, paroxetina, sertralina, imipramina, clomipramina), antipsicóticos (haloperidol), analgésicos (codeína, dextrometorfano, tramadol) podem estar sujeitos a interacções metabólicas com estiripentol. Um ajuste da dose poderá ser necessário para substâncias metabolizadas por CYP2D6 e para os quais é possível a titulação da dose individualmente. - Carvedilol
Estiripentol Ergotamina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Alcalóides da cravagem de centeio (ergotamina, di-hidroergotamina): Ergotismo com possibilidade de necrose das extremidades (inibição da eliminação hepática da cravagem de centeio). - Ergotamina
Estiripentol Mesilato de di-hidroergotamina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Alcalóides da cravagem de centeio (ergotamina, di-hidroergotamina): Ergotismo com possibilidade de necrose das extremidades (inibição da eliminação hepática da cravagem de centeio). - Mesilato de di-hidroergotamina
Estiripentol Cisaprida
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Cisaprida, halofantrina, pimozida, quinidina, bepridilo: Aumento do risco de arritmias cardíacas e em particular de "torsades de pointes". - Cisaprida
Estiripentol Halofantrina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Cisaprida, halofantrina, pimozida, quinidina, bepridilo: Aumento do risco de arritmias cardíacas e em particular de "torsades de pointes". - Halofantrina
Estiripentol Pimozida
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Cisaprida, halofantrina, pimozida, quinidina, bepridilo: Aumento do risco de arritmias cardíacas e em particular de "torsades de pointes". - Pimozida
Estiripentol Quinidina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Cisaprida, halofantrina, pimozida, quinidina, bepridilo: Aumento do risco de arritmias cardíacas e em particular de "torsades de pointes". - Quinidina
Estiripentol Bepridilo
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Cisaprida, halofantrina, pimozida, quinidina, bepridilo: Aumento do risco de arritmias cardíacas e em particular de "torsades de pointes". - Bepridilo
Estiripentol Imunossupressores
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Imunossupressores (tacrolímus, ciclosporina, sirolímus): Aumento dos níveis sanguíneos de imunosupressores (diminuição do metabolismo hepático). - Imunossupressores
Estiripentol Tacrolímus
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Imunossupressores (tacrolímus, ciclosporina, sirolímus): Aumento dos níveis sanguíneos de imunosupressores (diminuição do metabolismo hepático). - Tacrolímus
Estiripentol Ciclosporina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Imunossupressores (tacrolímus, ciclosporina, sirolímus): Aumento dos níveis sanguíneos de imunosupressores (diminuição do metabolismo hepático). - Ciclosporina
Estiripentol Sirolímus
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Imunossupressores (tacrolímus, ciclosporina, sirolímus): Aumento dos níveis sanguíneos de imunosupressores (diminuição do metabolismo hepático). - Sirolímus
Estiripentol Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Estatinas (atorvastatina, sinvastatina, etc): Aumento do risco de reacções indesejáveis dependentes da dose, tais como rabdomiólise (diminuição do metabolismo hepático do agente redutor do colesterol). - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Estiripentol Atorvastatina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Estatinas (atorvastatina, sinvastatina, etc): Aumento do risco de reacções indesejáveis dependentes da dose, tais como rabdomiólise (diminuição do metabolismo hepático do agente redutor do colesterol). - Atorvastatina
Estiripentol Sinvastatina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Combinações indesejáveis (a evitar salvo se estritamente necessário): Estatinas (atorvastatina, sinvastatina, etc): Aumento do risco de reacções indesejáveis dependentes da dose, tais como rabdomiólise (diminuição do metabolismo hepático do agente redutor do colesterol). - Sinvastatina
Estiripentol Teofilina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Os dados sobre o potencial inibitório de CYP1A2 são limitados e, como tal, as interacções com teofilina e cafeína não podem ser excluídas devido ao aumento dos níveis plasmáticos de teofilina e cafeína que pode ocorrer através da inibição do metabolismo hepático, o que pode conduzir a toxicidade. - Teofilina
Estiripentol Cafeína
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Os dados sobre o potencial inibitório de CYP1A2 são limitados e, como tal, as interacções com teofilina e cafeína não podem ser excluídas devido ao aumento dos níveis plasmáticos de teofilina e cafeína que pode ocorrer através da inibição do metabolismo hepático, o que pode conduzir a toxicidade. - Cafeína
Estiripentol Citalopram
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Citalopram
Estiripentol Omeprazol
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Omeprazol
Estiripentol Inibidores da Protease (IP)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Inibidores da Protease (IP)
Estiripentol Anti-histamínicos
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Anti-histamínicos
Estiripentol Astemizol
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Astemizol
Estiripentol Clorofeniramina, Clorofenamina, Clorfeniramina ou Clorfenamina
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Clorofeniramina, Clorofenamina, Clorfeniramina ou Clorfenamina
Estiripentol Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Estiripentol Contraceptivos orais
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Contraceptivos orais
Estiripentol Codeína
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interacções farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interacções podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Anti-histamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contraceptivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Codeína
Ácido acetilsalisílico + Atorvastatina + Ramipril Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: Demonstrou-se que os inibidores potentes da CYP3A4 causam um aumento marcado das concentrações de atorvastatina. A co-administração de inibidores potentes da CYP3A4 (p. ex., ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do VIH, incluindo o ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) deve ser evitada se possível. Nos casos em que não se pode evitar a co-administração destes medicamentos com a atorvastatina, aconselha-se a monitorização clínica apropriada do doente. - Estiripentol
Amlodipina + Atorvastatina Estiripentol
Observações: Os dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco que envolveu 10 mg de amlodipina e 80 mg de atorvastatina em indivíduos saudáveis indicam que a farmacocinética da amlodipina não é alterada quando os fármacos são coadministrados. Não foi demonstrado nenhum efeito da amlodipina na Cmáx da atorvastatina, mas a AUC da atorvastatina aumentou 18% (IC 90% [109-127%]) na presença de amlodipina. Não foi realizado nenhum estudo de interacção medicamentosa com a associação fixa de amlodipina e atorvastatina e outros fármacos, embora tenham sido realizados estudos com os componentes individuais amlodipina e atorvastatina.Interacções: interacções relacionadas com a ATORVASTATINA: Inibidores da CYP3A4: Foi demonstrado que os inibidores potentes da CYP3A4 conduzem a concentrações de atorvastatina acentuadamente aumentadas. Se possível, a co-administração de inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do VIH, incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) deverá ser evitada. Nos casos em que a co-administração desses medicamentos com atorvastatina não puder ser evitada, deverão ser consideradas doses iniciais e máximas de atorvastatina mais baixas e é recomendada uma monitorização clínica apropriada do doente. - Estiripentol
Atorvastatina Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do CYP3A4: Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado da concentração de atorvastatina. A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores das proteases do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) se possível, devem ser evitadas. Nos casos em que a administração concomitante de atorvastatina com estes medicamentos não pode ser evitada, devem ser consideradas doses iniciais e máximas mais baixas e recomenda-se uma adequada monitorização clínica destes doentes. - Estiripentol
Atorvastatina + Perindopril + Amlodipina Estiripentol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina e outros medicamentos, embora alguns estudos tenham sido realizados com atorvastatina, perindopril e amlodipina separadamente.Interacções: Utilização concomitante NÃO RECOMENDADA: ATORVASTATINA: Inibidores potente do CYP3A4: A atorvastatina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é substrato para proteínas de transporte por exemplo, o transportador de captação hepático OATP1B1. A administração concomitante de medicamentos que sejam inibidores do CYP3A4 ou de proteínas de transporte pode originar um aumento da concentração plasmática de atorvastatina e aumentar o risco de miopatia. O risco também poderá estar aumentado quando há administração concomitante de atorvastatina com outros medicamentos que têm um potencial elevado para induzir a miopatia, como os derivados do ácido fíbrico e ezetimiba. Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado da concentração de atorvastatina. A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores das proteases do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) com Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina deve ser evitada, se possível. Nos casos em que a administração concomitante destes medicamentos com Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina não pode ser evitada, devem ser consideradas as doses mais baixas de atorvastatina no Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina e recomenda-se uma adequada monitorização clínica destes doentes. - Estiripentol
Atorvastatina + Ezetimiba Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos: ATORVASTATINA: Inibidores do CYP3A4: Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado das concentrações de atorvastatina. Deve ser evitada, se possível, a administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (p. ex., ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc). Nos casos em que a administração concomitante destes medicamentos com este medicamento não pode ser evitada, dever-se-á considerar uma dose inicial e máxima mais baixa deste medicamento e é recomendada uma monitorização clínica adequada destes doentes. Inibidores moderados do CYP3A4 (p. ex., eritromicina, diltiazem, verapamil e fluconazol) podem aumentar as concentrações plasmáticas de atorvastatina. Foi observado um aumento do risco de miopatia com a utilização de eritromicina em associação com estatinas. Não foram efetuados estudos de interacção para avaliar os efeitos de amiodarona ou verapamil na atorvastatina. Tanto a amiodarona como o verapamil são conhecidos por inibirem a actividade do CYP3A4 e a administração concomitante com este medicamento pode resultar num aumento da exposição à atorvastatina. Assim sendo, deve ser considerada uma dose máxima mais baixa deste medicamento e recomenda-se a monitorização clínica adequada do doente quando é utilizado concomitantemente com inibidores moderados do CYP3A4. Recomenda-se uma adequada monitorização clínica após iniciar ou após o ajuste de dose do inibidor. - Estiripentol
Halofantrina Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: Estiripentol: Risco aumentado de disrritmias ventrículares, especialmente torsades de pointes. - Estiripentol
Atorvastatina + Perindopril Estiripentol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com este medicamento e outros medicamentos, embora alguns estudos tenham sido realizados com atorvastatina e perindopril separadamente. Os dados de estudos clínicos demonstram que o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) através da utilização combinada de IECAs, antagonistas dos recetores da angiotensina II ou aliscireno está associado ao aumento da frequência de eventos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia, diminuição da função renal (incluindo insuficiência renal aguda) comparativamente com a utilização de um único medicamento que atua no SRAA.Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Atorvastatina Inibidores potentes do CYP3A4 A atorvastatina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é substrato para proteínas de transporte por exemplo, o transportador de captação hepático OATP1B1. A administração concomitante de medicamentos que sejam inibidores do CYP3A4 ou de proteínas de transporte pode originar um aumento da concentração plasmática de atorvastatina e aumentar o risco de miopatia. O risco também poderá estar aumentado quando há administração concomitante de atorvastatina com outros medicamentos que têm um potencial elevado para induzir a miopatia, como os derivados do ácido fíbrico e ezetimiba. Foi demonstrado que os inibidores potentes do CYP3A4 conduzem a um aumento acentuado da concentração de atorvastatina. A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores das proteases do VIH incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.) com Atorvastatina + Perindopril deve ser evitada, se possível. Nos casos em que a administração concomitante destes medicamentos com Atorvastatina + Perindopril não pode ser evitada, devem ser consideradas as doses mais baixas de atorvastatina no Atorvastatina + Perindopril e recomenda-se uma adequada monitorização clínica destes doentes. - Estiripentol
Canabidiol Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: Tratamentos com MAE concomitantes As farmacocinéticas do canabidiol são complexas e podem provocar interacções com os tratamentos com MAE concomitantes do doente. O canabidiol e/ou tratamento com MAE concomitante deverá ser assim ajustado durante a supervisão médica regular e o doente deverá ser cuidadosamente monitorizado em relação a reacções adversas ao medicamento. Além disso, a monitorização das concentrações plasmáticas deverá ser considerada. O potencial de interacções medicamentosas com outros MAE concomitantes foi avaliado em voluntários saudáveis e em doentes com epilepsia para o clobazam, valproato e estiripentol. Embora não tenham sido realizados estudos de interacção medicamentosa formais para outros MAE, a fenitoína e lamotrigina são abordadas com base em dados in vitro. Estiripentol Quando o canabidiol foi combinado com estiripentol, houve um pequeno aumento nos níveis de estiripentol de 28% para a Cmáx e aumento de 55% para a AUC. A relevância clínica deste é desconhecida, mas o doente deverá ser cuidadosamente monitorizado em relação a reacções adversas ao medicamento. - Estiripentol
Paracetamol + Ópio + Cafeína Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: CAFEÍNA RELACIONADA Associações a ter em conta Estiripentol: Possível aumento nas concentrações plasmáticas de cafeína pela diminuição do metabolismo hepático da cafeína. - Estiripentol
Fenfluramina Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: Interacções farmacocinéticas Estudos clínicos Efeito do estiripentol com clobazam e/ou valproato em estado estacionário sobre a fenfluramina No estado estacionário, em estudos de fase 3, a co-administração de 0,2 mg/kg de fenfluramina duas vezes por dia (0,4 mg/kg/dia), num máximo de 17 mg/dia, com um regime terapêutico antiepilético padrão de estiripentol com clobazam e/ou valproato, resultou num aumento de 130% da AUC0-24 da fenfluramina e numa diminuição de 60% da AUC0-24 da norfenfluramina, em comparação com 0,35 mg/kg de fenfluramina duas vezes por dia (0,7 mg/kg/dia), num máximo de 26 mg/dia, sem estiripentol. Efeito da fenfluramina noutros medicamentos A co-administração de uma dose única de 0,7 mg/kg de fenfluramina com uma dose única de uma combinação de estiripentol, clobazam e ácido valproico não afectou a farmacocinética do estiripentol, nem a farmacocinética do clobazam nem do seu metabolito N-desmetil, o norclobazam, nem a farmacocinética do ácido valproico, em comparação com combinação de estiripentol, clobazam e ácido valproico administrada isoladamente. - Estiripentol
Clobazam Estiripentol
Observações: n.d.Interacções: Anticonvulsivantes O estiripentol aumenta os níveis plasmáticos de clobazam e do seu metabólito activo N-desmetilclobazam, através da inibição dos citocromos CYP3A e CYP2C19. Recomenda-se a monitorização sanguínea, antes de iniciar o estiripentol e depois quando for atingida nova concentração de equilíbrio, isto é, após 2 semanas aproximadamente. - Estiripentol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Durante a gravidez, o tratamento antiepiléptico instituído NÃO deve ser interrompido.
Não é aconselhável o aleitamento durante o tratamento com este medicamento.
Os doentes com epilepsia mioclónica grave da infância não devem conduzir ou utilizar máquinas, dada a natureza da doença subjacente e os efeitos da administração a longo prazo de medicamentos anticonvulsivantes.
Estiripentol pode causar tonturas e ataxia, que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, pelo que os doentes se deverão abster de o fazer quando em tratamento com estiripentol.
Durante a gravidez, o tratamento antiepiléptico instituído NÃO deve ser interrompido.
Não é aconselhável o aleitamento durante o tratamento com este medicamento.
Os doentes com epilepsia mioclónica grave da infância não devem conduzir ou utilizar máquinas, dada a natureza da doença subjacente e os efeitos da administração a longo prazo de medicamentos anticonvulsivantes.
Estiripentol pode causar tonturas e ataxia, que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, pelo que os doentes se deverão abster de o fazer quando em tratamento com estiripentol.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
