Estavudina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
O que é
Estavudina ou Stavudina.

A Estavudina é um análogo didesoxinucleósido que inibe a transcriptase inversa e tem actividade in vitro contra o HIV.
Usos comuns
A Estavudina é usada para tratar o HIV, que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS).
A Estavudina não é uma cura para o HIV ou AIDS.
Tipo
Molécula pequena.
História
A estavudina foi descrita pela primeira vez em 1966. Foi sintetizada pela primeira vez por Jerome Horwitz.

Posteriormente, foi reconsiderado como um agente anti-HIV pelo Instituto Rega de Pesquisa Médica, na Bélgica.

A Estavudina foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA), EUA, em 24 junho de 1994 para adultos e, em 06 de setembro de 1996 para uso pediátrico e, novamente, como uma versão de libertacção prolongada por uma vez-ao-dia de dosagem, em 2001.
Indicações
A Estavudina está indicada para tratamento de infecções pelo VIH em associação com outros fármacos anti-retrovirais.
Classificação CFT

1.3.1.3 : Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)

Mecanismo De Acção
A Estavudina inibe a actividade de VIH-1 de transcriptase inversa (RT), tanto através da competição com o substrato natural dGTP como pela sua incorporação no ADN viral.
Posologia Orientativa
Adultos - Via oral: menos de 60 kg - 30 mg de 12 em 12 horas; mais de 60 kg - 40 mg de 12 em 12 horas. Administrar 1 hora antes das refeições.

Crianças - Via oral: menos de 30 Kg - 1 mg/kg de 12 em 12 horas; mais de 30 kg - posologia igual à do adulto.
Administração
Para permitir uma absorção óptima, deve ser administrado com o estômago vazio (i.e. pelo menos 1 hora antes das refeições) mas, se não for possível, pode ser tomado com uma refeição ligeira.

Também pode ser administrado abrindo a cápsula com cuidado e misturando o conteúdo com os alimentos.
Contra-Indicações
A Estavudina está contra-indicada nas seguintes situações:
- Hipersensibilidade à Estavudina.
– Gravidez e aleitamento.
– História de pancreatite.
– Neuropatia periférica.
– Reduzir a posologia na IR.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Durante a terapêutica para o VIH pode haver um aumento do peso e dos níveis de lípidos e glucose no sangue.
Isto está em parte associado a uma recuperação da saúde e do estilo de vida e, no caso dos lípidos no sangue, por vezes aos próprios medicamentos para o VIH.
O médico irá realizar testes para determinar estas alterações.
O tratamento com estavudina causa frequentemente uma perda de gordura nas pernas, braços e face (lipoatrofia).
Esta perda de gordura corporal tem demonstrado não ser completamente reversível após a interrupção da estavudina.
O médico deverá monitorizar os sinais de lipoatrofia.

Informe o médico se notar qualquer perda de gordura das suas pernas, braços e face.
Quando estes sinais ocorrerem, estavudina deve ser interrompido e o seu tratamento para o VIH deve ser alterado.

Os doentes tratados com estavudina comunicaram os seguintes efeitos secundários:

Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- hiperlactatemia assintomática (aumento de ácido no organismo)
- lipoatrofia
- depressão
- sintomas neurológicos periféricos incluindo neuropatia periférica, parestesia e neurite periférica (dormência, fraqueza, formigueiro ou dor nos braços e pernas)
- tonturas, sonhos estranhos, dor de cabeça
- insónia (dificuldade em dormir), sonolência (adormecimento), pensamentos estranhos
- diarreia, dor abdominal (dor no estômago ou desconforto)
- náuseas, dispepsia (indigestão)
- erupção cutânea, prurido (comichão)
- fadiga (cansaço extremo)

Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- acidose láctica (aumento de ácido no sangue) em alguns casos envolvendo fraqueza motora (fraqueza nos braços, pernas ou mãos)
- ginecomastia (aumento da mama no homem)
- anorexia (perda de apetite), ansiedade, instabilidade emocional
- pancreatite (inflamação do pâncreas), vómitos
- hepatite (inflamação do fígado), icterícia (amarelecimento da pele ou olhos)
- urticária (erupção cutânea com comichão), artralgia (dor nas articulações)
- mialgia (dor muscular contínua), astenia (cansaço não habitual ou fraqueza)

Raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas)
- anemia
- hiperglicemia (níveis elevados de açúcar no sangue)
- esteatose hepática (gordura no fígado)

Muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas)
- trombocitopenia, neutropenia (doenças do sangue)
- diabetes mellitus
- fraqueza motora (mais frequentemente comunicada com hiperlactatemia sintomática ou síndrome de acidose láctica)
- insuficiência hepática
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Tem que consultar o médico para discutir os potenciais efeitos secundários e os benefícios e riscos da terapêutica anti-retroviral para si e para a criança.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Informe o médico se estiver a amamentar. Recomenda-se que as mulheres infectadas com o VIH não devem amamentar para evitar a transmissão do VIH à criança.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:20 mg, 2 vezes/dia (15 mg, para peso inferior a 60 Kg) na IR ligeira; 20 mg, 1 vez/dia (15 mg para peso inferior a 60 Kg) na IR moderada a grave.
Condução
Condução
Condução:Estavudina pode causar tonturas e sonolência. Se estiver afectado, não conduza nem utilize ferramentas ou máquinas.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique a evolução em visitas regulares para se certificar de que a Estavudina está a funcionar correctamente. Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.

Não tome quaisquer outros medicamentos sem consultar primeiro o médico. Não o fazendo pode aumentar a possibilidade de vir a registar efeitos colaterais da Estavudina.

O virus HIV pode ser adquirido a partir de ou se disseminar para outras pessoas através de fluidos corporais infectados, incluindo o sangue, fluido vaginal ou sémen.

Se está infectado, é conveniente evitar qualquer actividade sexual envolvendo a troca de fluidos corporais com outras pessoas.

Se fizer sexo, use sempre preservativo (ou o seu parceiro). Use só preservativos de látex, e use-os sempre que tenha relações (vaginal, anal, ou oral).

O uso de um espermicida (tal como o nonoxinol-9) também pode ajudar a prevenir a transmissão do HIV, se não for irritante para a vagina, recto ou boca. Tem sido demonstrado nos testes de laboratório que os espermicidas podem matar o HIV.

Não use geles à base de óleo, creme frio, óleo de bebé, ou manteiga como lubrificante já que estes produtos podem fazer com que o preservativo se rompa.

Os lubrificantes sem óleo, como Ky Jelly, são recomendados. As mulheres podem querer usar os seus próprios preservativos.

As pílulas anticoncepcionais e diafragmas ajudam a proteger contra a gravidez, mas não impedem a transmissão do vírus da AIDS. Se usa drogas injectáveis​, procure ajuda para parar.

Não compartilhe agulhas ou equipamentos com ninguém. Em algumas cidades, mais de metade dos consumidores de drogas estão infectados e a partilha mesmo uma só agulha ou seringa pode espalhar o vírus. Se tem alguma dúvida sobre isso, consulte o médico.

Duas reacções raras, porém graves da Estavudina são acidose láctica (excesso de ácido no sangue) e toxicidade do fígado, que inclui um aumento de volume do fígado. Estas são mais comuns se for mulher, muito acima do peso (obesidade), ou tiver estado a tomar medicamentos anti-HIV por um longo período.

Pare de tomar o medicamento e contacte o médico imediatamente se tiver mais de um destes sintomas: desconforto abdominal ou cólicas; urina escura, diminuição do apetite, diarreia, sensação geral de mal-estar; fezes de cor clara; dor muscular ou generalizada, náuseas, cansaço invulgar ou fraqueza, dificuldade para respirar, vómitos, ou os olhos ou pele amarelecida

Suspenda o uso de Estavudina e fale com o médico imediatamente se sentir queimaduras, dormência, comichão ou sensações dolorosas nos braços, mãos, pernas ou pés. Estes podem ser sintomas de uma doença chamada neuropatia periférica.

Pode ocorrer pancreatite enquanto estiver a tomar a Estavudina.

Informe o médico imediatamente se tiver dor súbita e severa de estômago, calafrios, obstipação, náuseas, vómitos, febre, ou vertigens. A Estavudina pode fazer com que venha a ter excesso de gordura corporal.

Informe o médico imediatamente se notar alterações na sua forma corporal, incluindo um aumento de gordura corporal no pescoço ou parte superior das costas, rosto, ao redor do tórax, ou na área do estômago. Também pode perder gordura das pernas, braços ou rosto.

Quando começar a tomar medicamentos para o VIH, o seu sistema imunológico pode ficar mais forte. Se tiver infecções que se mantêm escondidas em seu corpo (por exemplo, pneumonia ou tuberculose), pode aperceber-se de novos sintomas enquando o seu organismo luta para as eliminar. Se isso ocorrer, informe o médico imediatamente.

Evite beber álcool ou bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar Estavudina.
Cuidados com a Dieta
Para obter o efeito máximo com Estavudina, esta deve ser tomada com o estômago vazio, e de preferência pelo menos uma hora antes da refeição. Se isso não for possível, as cápsulas podem ser tomadas com uma refeição ligeira.

Evite beber álcool ou bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar Estavudina.
Terapêutica Interrompida
Se por acaso se esqueceu de tomar uma dose, então deve simplesmente tomar a dose normal quando for o momento de tomar a dose seguinte.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC (blisters de aclar/alu).
Não conservar acima de 30ºC (frascos de PEAD)
Conservar na embalagem de origem.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Activo contra o HIV tipos 1 e 2.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Isoniazida Estavudina

Observações: A isoniazida é um inibidor do metabolismo hepático de vários fármacos, o que pode potenciar a toxicidade de alguns fármacos tomados concomitantemente. Alimentos ricos em tiramina (queijo e peixe): A isoniazida com o consumo destes alimentos, pode causar elevação dos valores tensionais, taquicardia e rubor facial.
Interacções: Quando a isoniazida é administrada a doentes em tratamento com estavudina pode ocorrer aumento do risco de desenvolvimento de neuropatia periférica, por adição de efeitos indesejáveis. A isoniazida não deve ser administrada com comida; uma vez que a sua biodisponibilidade é significativamente reduzida quando administrada com comida. - Estavudina
Consultar informação actualizada

Estavudina Trimetoprim

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interacções com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interacções farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interacções com outros medicamentos com secreção activa, como por exemplo o trimetoprim. - Trimetoprim
Sem efeito descrito

Estavudina Lamivudina

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Não foi observada qualquer interacção farmacocinética clinicamente relevante com a lamivudina. - Lamivudina
Não recomendado/Evitar

Estavudina Zidovudina

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: A zidovudina e a estavudina são fosforiladas pela enzima celular (timidina cinase), que fosforila preferencialmente a zidovudina, diminuindo consequentemente a fosforilação da estavudina na sua forma trifosfatada activa. Como tal, a zidovudina não é recomendada para usar em associação com a estavudina. - Zidovudina
Usar com precaução

Estavudina Doxorrubicina

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos in vitro indicam que a activação da estavudina é inibida pela Doxorrubicina e ribavirina, mas não por outros medicamentos usados no tratamento da infecção pelo VIH que são igualmente fosforilados (e.g. didanosina, zalcitabina, ganciclovir e foscarnet), pelo que a co-administração de estavudina quer com doxorrubicina ou com ribavirina deverá ser efectuada com precaução. - Doxorrubicina
Sem efeito descrito

Estavudina Didanosina

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos in vitro indicam que a activação da estavudina é inibida pela Doxorrubicina e ribavirina, mas não por outros medicamentos usados no tratamento da infecção pelo VIH que são igualmente fosforilados (e.g. didanosina, zalcitabina, ganciclovir e foscarnet), pelo que a co-administração de estavudina quer com doxorrubicina ou com ribavirina deverá ser efectuada com precaução. - Didanosina
Sem efeito descrito

Estavudina Zalcitabina

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos in vitro indicam que a activação da estavudina é inibida pela Doxorrubicina e ribavirina, mas não por outros medicamentos usados no tratamento da infecção pelo VIH que são igualmente fosforilados (e.g. didanosina, zalcitabina, ganciclovir e foscarnet), pelo que a co-administração de estavudina quer com doxorrubicina ou com ribavirina deverá ser efectuada com precaução. - Zalcitabina
Sem efeito descrito

Estavudina Ganciclovir

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos in vitro indicam que a activação da estavudina é inibida pela Doxorrubicina e ribavirina, mas não por outros medicamentos usados no tratamento da infecção pelo VIH que são igualmente fosforilados (e.g. didanosina, zalcitabina, ganciclovir e foscarnet), pelo que a co-administração de estavudina quer com doxorrubicina ou com ribavirina deverá ser efectuada com precaução. - Ganciclovir
Sem efeito descrito

Estavudina Foscarneto sódico

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos in vitro indicam que a activação da estavudina é inibida pela Doxorrubicina e ribavirina, mas não por outros medicamentos usados no tratamento da infecção pelo VIH que são igualmente fosforilados (e.g. didanosina, zalcitabina, ganciclovir e foscarnet), pelo que a co-administração de estavudina quer com doxorrubicina ou com ribavirina deverá ser efectuada com precaução. - Foscarneto sódico
Usar com precaução

Estavudina Ribavirina

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interações com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interações farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos in vitro indicam que a activação da estavudina é inibida pela Doxorrubicina e ribavirina, mas não por outros medicamentos usados no tratamento da infecção pelo VIH que são igualmente fosforilados (e.g. didanosina, zalcitabina, ganciclovir e foscarnet), pelo que a co-administração de estavudina quer com doxorrubicina ou com ribavirina deverá ser efectuada com precaução. - Ribavirina
Sem efeito descrito

Estavudina Nelfinavir

Observações: Como a estavudina é eliminada por secreção activa nos túbulos renais, são possíveis interacções com outros medicamentos com secreção activa. Não foi investigada a influência da estavudina na cinética de fosforilação dos análogos dos nucleosidos, com excepção da zidovudina. A estavudina não inibe as isoformas principais do citocromo P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4; consequentemente, não é provável que ocorram interacções farmacológicas clinicamente relevantes com medicamentos metabolizados por estas vias. Uma vez que a estavudina não se liga às proteínas, não se espera que afecte a farmacocinética de medicamentos que se ligam às proteínas. Não existem estudos formais de interacção com outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas da estavudina ou da estavudina e didanosina com o nelfinavir. - Nelfinavir
Potencialmente Grave

Hidroxicarbamida Estavudina

Observações: Não foram efetuados estudos de interacção específicos com a hidroxicarbamida.
Interacções: Foram referidos casos de pancreatite e hepatoxicidade potencialmente fatais bem como neuropatia periférica grave em doentes infetados com o VIH que receberam hidroxicarbamida em combinação com medicamentos antirretrovirais, particularmente didanosina e estavudina. Os doentes tratados com hidroxicarbamida em combinação com didanosina, estavudina e indinavir apresentaram uma diminuição média de células CD4 de aproximadamente 100/mm3. - Estavudina
Não recomendado/Evitar

Lamivudina + Zidovudina Estavudina

Observações: Os ensaios clínicos demonstraram que não existem interações clinicamente significativas entre a lamivudina e a zidovudina. A zidovudina é principalmente metabolizada pelas enzimas UGT; a administração concomitante de indutores ou inibidores das enzimas UGT pode alterar a exposição à zidovudina. A lamivudina é depurada ao nível renal. A secreção renal ativa da lamivudina na urina é mediada através de transportadores catiónicos orgânicos (OCTs); a administração concomitante de lamivudina com inibidores OCT ou fármacos nefrotóxicos pode aumentar a exposição à lamivudina. A lamivudina e a zidovudina não são significativamente metabolizadas pelas enzimas do citocromo P450 (tais como CYP 3A4, CYP 2C9 ou CYP 2D6) nem inibem ou induzem este sistema enzimático. Assim, o potencial para interações com antirretrovirais inibidores da protease, não nucleosídeos e outros medicamentos metabolizados pelas principais enzimas P450 é baixo. Foram realizados estudos de interacção apenas em adultos.
Interacções: Estavudina/Lamivudina: interacção não estudada. Estavudina /Zidovudina: Antagonismo in vitro da actividade anti-VIH entre a estavudina e a zidovudina pode resultar em eficácia reduzida de ambos os fármacos. Combinação não recomendada. - Estavudina
Usar com precaução

Ribavirina Estavudina

Observações: Realizaram-se estudos de interacção com a ribavirina em combinação com peginterferão alfa-2a, interferão alfa-2b e antiácidos. As concentrações da ribavirina são similares quando esta é administrada isoladamente ou concomitantemente com interferão alfa-2b ou peginterferão alfa-2a. O potencial para a ocorrência de interações pode persistir durante um período de até 2 meses (5 vezes a semi-vida da ribavirina) após a conclusão da terapêutica com Ribavirina devido à sua longa semi-vida. Os resultados dos estudos in vitro nos quais foram utilizadas preparações de microssomas hepáticos de rato e humanos indicaram não existir metabolismo da ribavirina mediado pelas enzimas do citocromo P450. A ribavirina não inibe as enzimas do citocromo P450. Os estudos de toxicidade não revelaram indícios de indução das enzimas hepáticas pela ribavirina. Por conseguinte, é mínimo o potencial para a ocorrência de interações com as enzimas do citocromo P450.
Interacções: Análogos dos nucleósidos: A ribavirina mostrou inibir in vitro a fosforilação da zidovudina e da estavudina. Desconhece-se o significado clínico destes dados. No entanto, estes dados in vitro levantam a possibilidade de que a utilização concomitante de Ribavirina com zidovudina ou com estavudina possa conduzir ao aumento da virémia do VIH. Por conseguinte, recomenda-se a monitorização frequente das concentrações plasmáticas do ARN do VIH em doentes em terapêutica com Ribavirina e um dos fármacos anteriormente referidos. Se o nível de ARN do VIH aumentar, a utilização de Ribavirina concomitantemente com inibidores da transcriptase reversa deve ser revista. - Estavudina
Sem significado Clínico

Emtricitabina Estavudina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: In vitro, a emtricitabina não inibiu o metabolismo mediado por nenhuma das seguintes isoformas humanas do CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4. A emtricitabina não inibiu a enzima responsável pela glucoronidação. Com base nos resultados destes ensaios in vitro e da conhecida via de eliminação da emtricitabina, o potencial para interacções entre a emtricitabina e fármacos metabolizados pelo CYP450 é baixo. Não existem interacções clinicamente significativas quando a emtricitabina é coadministrada com indinavir, zidovudina, estavudina, famciclovir ou tenofovir disoproxil fumarato. A emtricitabina é principalmente excretada por filtração glomerular e secreção tubular activa. Com excepção do famciclovir e do tenofovir disoproxil fumarato, o efeito da co-administração de emtricitabina com medicamentos que são excretados por via renal, ou com outros medicamentos que se sabe afetarem a função renal, não foram avaliados. - Estavudina
Sem efeito descrito

Darunavir Estavudina

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Análogos nucleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Estavudina, Zidovudina: Não foi estudado. Com base nas diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs zidovudina, emtricitabina, estavudina, lamivudina, que são essencialmente excretados por via renal, e abacavir para os quais o metabolismo não é mediado pelo CYP450, não é previsível a ocorrência de interacções medicamentosas entre estes fármacos e Darunavir potenciado. Darunavir potenciado pode ser utilizado com este NRTI sem ajuste posológico. Darunavir co-administrado com cobicistate reduz a depuração da creatinina. - Estavudina
Sem efeito descrito

Darunavir + Cobicistate Estavudina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: OUTROS MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRAIS VIH: Análogos núcleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Stavudina e Zidovudina: Não é esperada interacção entre estes medicamentos e Darunavir / Cobicistate, tendo em consideração as diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs (i.e. emtricitabina, lamivudina, stavudina e zidovudina), os quais são essencialmente excretados por via renal, e de abacavir no qual o metabolismo não é mediado pelo CYP. Darunavir / Cobicistate pode ser utilizado com estes NRTIs sem ajuste da dose. - Estavudina
Não recomendado/Evitar

Zidovudina Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: A associação de zidovudina com estavudina mostrou antagonismo in vitro. Deve ser evitada a utilização concomitante de estavudina com zidovudina. - Estavudina
Sem efeito descrito

Didanosina Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: Foram conduzidos estudos específicos de interacções com zidovudina, estavudina, ranitidina, loperamida, metoclopramida, foscarneto, trimetoprim, sulfametoxazol, dapsona e rifabutina, sem evidência de interacções. - Estavudina
Usar com precaução

Pentamidina Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: Associações que exigem precaução: Estavudina, zalcitabina: Risco aumentafo de neuropatias periféricas. - Estavudina
Sem significado Clínico

Valganciclovir Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: interacções medicamentosas com valganciclovir: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com Valganciclovir, in vivo. Uma vez que o valganciclovir é extensa e rapidamente metabolizado em ganciclovir, as interacções medicamentosas associadas ao ganciclovir são também esperadas para o valganciclovir. Efeitos do ganciclovir noutros medicamentos: Estavudina: Não se observaram interacções clinicamente significativas quando a estavudina e o ganciclovir oral foram administrados em associação. - Estavudina
Sem efeito descrito

Zalcitabina Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores nucleósidos da transcriptase reversa: A zalcitabina não tem efeito significativo na fosforilação intracelular da zidovudina, tal como demonstrado in vitro. No mesmo estudo, demonstrou-se que a didanosina e a estavudina não tinham efeito significativo na fosforilação intracelular da zalcitabina. Estudos in vitro revelaram que a lamivudina inibiu significativamente a fosforilação intracelular da zalcitabina de uma forma dependente da dose. Este efeito já tinha sido observado no Homem, com concentrações correspondentes a níveis plasmáticos terapêuticos. Em concentrações que excedem os níveis plasmáticos clinicamente relevantes, a zalcitabina também diminuiu a fosforilação da lamivudina. Desta forma, não se recomenda a utilização concomitante da zalcitabina e lamivudina. - Estavudina
Sem significado Clínico

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir Estavudina

Observações: As interacções que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos conduzidos com outros medicamentos: Não se observaram interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando a emtricitabina foi administrada com estavudina, zidovudina ou famciclovir. - Estavudina
Sem efeito descrito

Indinavir Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: NRTIs: Estavudina 40 mg BID (Indinavir 800 mg TID) Indinavir e NRTIs podem ser administrados concomitantemente sem ajuste posológico - Estavudina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Metadona Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Didanosina e estavudina: A metadona atrasa a absorção e aumenta o metabolismo de primeira passagem da estavudina e da didanosina, o que resulta numa diminuição da biodisponibilidade da estavudina e da didanosina. A metadona pode duplicar os níveis séricos de desipramina. - Estavudina
Sem efeito descrito

Nevirapina Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: ANTIRRETROVIRAIS: Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (ITRNs): Estavudina 30/40 mg duas vezes por dia Estavudina e Nevirapina podem ser co-administrados sem ajuste de dose. - Estavudina
Sem efeito descrito

Rilpivirina Estavudina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interacções medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose. - Estavudina
Sem efeito descrito

Tipranavir Estavudina

Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.
Interacções: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Estavudina 40 mg BID > 60 kg 30 mg BID < 60 kg (TPV/r 750/100 mg BID) Não é necessário qualquer ajuste de dose. - Estavudina
Não recomendado/Evitar

Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Estavudina

Observações: n.d.
Interacções: Stavudina: A zidovudina pode diminuir o efeito terapêutico da estavudina. Evitar combinação - Estavudina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Estavudina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Tem que consultar o médico para discutir os potenciais efeitos secundários e os benefícios e riscos da terapêutica anti-retroviral para si e para a criança.
Foi relatada acidose láctica (por vezes fatal) em grávidas que receberam Estavudina em associação com outro tratamento anti-retroviral.
Se tomou Estavudina durante a gravidez, o médico pode pedir-lhe regularmente análises ao sangue e outros testes de diagnóstico para monitorizar o desenvolvimento da criança.
Em crianças cujas mães utilizaram ITRNs durante a gravidez, o benefício da protecção contra o HIV supera o risco de efeitos secundários.

Informe o médico se estiver a amamentar. Recomenda-se que as mulheres infectadas com o VIH não devem amamentar para evitar a transmissão do VIH à criança.

Estavudina pode causar tonturas e sonolência. Se estiver afectado, não conduza nem utilize ferramentas ou máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022