Estavudina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
PubChem
18283
DrugBank
DB00649
ChemSpider
17270
Código ATC
J05
|
J05AF04
DCB
03574
UNII
BO9LE4QFZF
KEGG
D00445
ChEBI
CHEBI:63581
ChEMBL
CHEMBL991
Fórmula química
C10H12N2O4
Massa molar
224.19 g mol-1
SMILES
O=C1/C (=C\N (C (=O) N1) [C@@H] /2O [C@@H] (\C=C\2) CO) C
InChI
1S/C10H12N2O4/c1-6-4-12 (10 (15) 11-9 (6) 14) 8-3-2-7 (5-13) 16-8/h2-4, 7-8, 13H, 5H2, 1H3, (H, 11, 14, 15) /t7-, 8+/m0/s1
Key
XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N
Ponto de fusão
159-160°C
Ponto de ebulição
495.19°C
Solubilidade
Solubilidade em água: 4.05e +01 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da Estavudina é de 86±18%.
Metabolismo
A Estavudina é fosforilada intracelularmente para trifosfato de estavudina, o substrato activo para transcriptase reversa HIV.
Semi-Vida
A semi-vida da Estavudina é de 0,8-1,5 horas (em adultos).
Ligação plasmática
A ligação às proteínas séricas da Estavudina foi negligenciável para a gama das concentrações de 0,01 a 11,4 μg/ml. A estavudina distribui-se igualmente entre os eritrócitos e o plasma.
Excreção
Após uma dose oral de 80 mg de estavudina marcada com 14C a indivíduos saudáveis, aproximadamente 95% e 3% da radioactividade total foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Aproximadamente 70% da dose de estavudina administrada por via oral foi excretada como fármaco inalterado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Zerit
Licença
Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
