Esmolol
O que é
Esmolol é um bloqueador do receptor beta1 cardio-seletivo com início rápido, uma duração de acção muito curta e nenhuma actividade simpaticomimética intrínseca significativa ou estabilização da membrana em dosagens terapêuticas.
É um antiarrítmico de classe II.
Esmolol diminui a força e a frequência das contrações cardíacas ao bloquear os receptores beta-adrenérgicos do sistema nervoso simpático, que se encontram no coração e em outros órgãos do corpo.
Esmolol previne a acção de duas substâncias que ocorrem naturalmente: epinefrina e norepinefrina.
É um antiarrítmico de classe II.
Esmolol diminui a força e a frequência das contrações cardíacas ao bloquear os receptores beta-adrenérgicos do sistema nervoso simpático, que se encontram no coração e em outros órgãos do corpo.
Esmolol previne a acção de duas substâncias que ocorrem naturalmente: epinefrina e norepinefrina.
Usos comuns
Problemas de frequência cardíaca, nos casos de um batimento cardíaco acelerado.
Problemas de frequência cardíaca e um aumento da tensão arterial, caso aconteçam durante ou imediatamente após uma cirurgia.
Problemas de frequência cardíaca e um aumento da tensão arterial, caso aconteçam durante ou imediatamente após uma cirurgia.
Tipo
Molécula pequena.
História
Esmolol foi patenteado em 1980 e aprovado para uso médico em 1987.
Indicações
O Esmolol está indicado em casos de taquicardia supraventricular (excepto síndromas de pré-excitação), e para o rápido controlo da frequência ventricular em doentes com fibrilhação auricular ou flutter auricular em períodos peri-operatório e pós-operatório, ou outras circunstâncias onde um controlo de curto prazo da frequência ventricular com um agente de acção rápida seja necessário.
O Esmolol está também indicado nos casos de taquicardia e hipertensão que ocorram no período peri-operatório e taquicardia sinusal não-compensatória para a qual, segundo a opinião do médico, a frequência cardíaca acelerada necessita de intervenção específica.
O Esmolol está também indicado nos casos de taquicardia e hipertensão que ocorram no período peri-operatório e taquicardia sinusal não-compensatória para a qual, segundo a opinião do médico, a frequência cardíaca acelerada necessita de intervenção específica.
Classificação CFT
3.2.2 : Bloqueadores adrenérgicos beta (classe II)
Mecanismo De Acção
O Esmolol é um agente bloqueador do receptor andrenérgico selectivo beta (cardio-selectivo).
Em doses terapêuticas não tem qualquer actividade simpaticomimética intrínseca (ASI) significativa ou actividade estabilizadora de membrana.
O cloridrato de esmolol está quimicamente relacionado com a classe propanolamina fenoxi de beta-bloqueadores.
Com base nas suas propriedades farmacológicas, o cloridrato de esmolol tem um início rápido e uma curta duração de acção, na qual a dose pode ser rapidamente ajustada.
Quando uma dose de carga apropriada é utilizada, são alcançados níveis sanguíneos estabilizados em 5 minutos.
Contudo, o efeito terapêutico é alcançado antes da estabilização da concentração no plasma.
A velocidade de perfusão pode então ser ajustada, para obter o efeito farmacológico pretendido.
O Esmolol apresenta o conhecido efeito hemodinâmico e eletrofisiológico característico dos beta-bloqueadores:
Redução da frequência cardíaca em repouso ou durante exercício;
Redução do aumento da frequência cardíaca originado pela isoprenalina;
Aumento do tempo de recuperação do nó sinusal;
Atraso na condução AV;
Prolongamento do intervalo AV a um ritmo sinusal normal e durante a estimulação do átrio sem atraso no tecido His-Purkinje;
Prolongamento do tempo PQ, indução do bloqueio AV de grau II;
Prolongamento do período refratário funcional dos átrios e ventrículos;
Efeito inotrópico negativo com fracção de ejeção diminuída;
Diminuição da tensão arterial.
Crianças
Um estudo farmacocinético/de eficácia não controlado foi levado a cabo em 26 doentes pediátricos com idades entre os 2 e os 16 anos, com taquicardia supraventricular (TSV).
Uma dose de carga de 1000 microgramas/kg de Brevibloc foi administrada, seguida por uma perfusão contínua de 300 microgramas/kg/minuto.
A TSV foi determinada em 65% dos doentes nos primeiros 5 minutos da administração de esmolol.
Num estudo de comparação de doses aleatorizado e não controlado, a eficácia foi avaliada em 116 doentes pediátricos com idades entre 1 semana e 7 anos com hipertensão, devido a reparação da coartacção da aorta.
Os doentes receberam uma perfusão inicial de 125 microgramas/kg, 250 microgramas/kg ou 500 microgramas/kg, seguida de uma perfusão contínua de 125 microgramas/kg/minuto, 250 microgramas/kg/minuto ou 500 microgramas/kg/minuto respectivamente.
Não foi registada nenhuma diferença significativa no efeito hipotensivo entre os 3 grupos de dosagem.
Sendo que 54% do total dos doentes necessitou de medicacção adicional ao Esmolol para alcançar um controlo da tensão arterial satisfatório.
Não houve nenhuma diferença aparente relativamente a este parâmetro entre os diferentes grupos de dosagem.
Em doses terapêuticas não tem qualquer actividade simpaticomimética intrínseca (ASI) significativa ou actividade estabilizadora de membrana.
O cloridrato de esmolol está quimicamente relacionado com a classe propanolamina fenoxi de beta-bloqueadores.
Com base nas suas propriedades farmacológicas, o cloridrato de esmolol tem um início rápido e uma curta duração de acção, na qual a dose pode ser rapidamente ajustada.
Quando uma dose de carga apropriada é utilizada, são alcançados níveis sanguíneos estabilizados em 5 minutos.
Contudo, o efeito terapêutico é alcançado antes da estabilização da concentração no plasma.
A velocidade de perfusão pode então ser ajustada, para obter o efeito farmacológico pretendido.
O Esmolol apresenta o conhecido efeito hemodinâmico e eletrofisiológico característico dos beta-bloqueadores:
Redução da frequência cardíaca em repouso ou durante exercício;
Redução do aumento da frequência cardíaca originado pela isoprenalina;
Aumento do tempo de recuperação do nó sinusal;
Atraso na condução AV;
Prolongamento do intervalo AV a um ritmo sinusal normal e durante a estimulação do átrio sem atraso no tecido His-Purkinje;
Prolongamento do tempo PQ, indução do bloqueio AV de grau II;
Prolongamento do período refratário funcional dos átrios e ventrículos;
Efeito inotrópico negativo com fracção de ejeção diminuída;
Diminuição da tensão arterial.
Crianças
Um estudo farmacocinético/de eficácia não controlado foi levado a cabo em 26 doentes pediátricos com idades entre os 2 e os 16 anos, com taquicardia supraventricular (TSV).
Uma dose de carga de 1000 microgramas/kg de Brevibloc foi administrada, seguida por uma perfusão contínua de 300 microgramas/kg/minuto.
A TSV foi determinada em 65% dos doentes nos primeiros 5 minutos da administração de esmolol.
Num estudo de comparação de doses aleatorizado e não controlado, a eficácia foi avaliada em 116 doentes pediátricos com idades entre 1 semana e 7 anos com hipertensão, devido a reparação da coartacção da aorta.
Os doentes receberam uma perfusão inicial de 125 microgramas/kg, 250 microgramas/kg ou 500 microgramas/kg, seguida de uma perfusão contínua de 125 microgramas/kg/minuto, 250 microgramas/kg/minuto ou 500 microgramas/kg/minuto respectivamente.
Não foi registada nenhuma diferença significativa no efeito hipotensivo entre os 3 grupos de dosagem.
Sendo que 54% do total dos doentes necessitou de medicacção adicional ao Esmolol para alcançar um controlo da tensão arterial satisfatório.
Não houve nenhuma diferença aparente relativamente a este parâmetro entre os diferentes grupos de dosagem.
Posologia Orientativa
O médico irá decidir a dosagem do medicamento necessária e a duração da toma.
Normalmente, não será administrado durante períodos superiores a 24 horas.
Taquiarritmia supraventricular:
A dosagem nos casos de taquiarritmias supraventriculares deve ser determinada individualmente.
Cada fase consiste numa dose de carga seguida de uma dose de manutenção.
A dose de manutenção efectiva deve estar entre 50 e 200 microgramas/kg/minuto, ainda que tenham sido utilizadas doses superiores a 300 microgramas/kg/minuto.
Em alguns doentes, uma dose de 25 microgramas/kg/minuto revelou-se adequada.
Para o tratamento intraoperatório – durante a anestesia quando o controlo imediato é necessário:
É administrada uma injecção por bólus de 80 mg durante 15 a 30 segundos, seguida de uma perfusão de 150 microgramas/kg/minuto.
Titule a frequência de perfusão conforme necessário até 300 microgramas/ kg/minuto.
Depois do doente acordar da anestesia:
É administrada uma perfusão de 500 microgramas/kg/minuto durante 4 minutos seguida de uma perfusão de 300 microgramas/kg/minuto.
Em situações de pós-operatório, quando houver tempo para a titulação:
É administrada uma dose de carga de 500 microgramas/kg/minuto durante mais de 1 minuto, antes de cada fase de titulação para produzir uma acção rápida.
Utilize as fases de titulação de 50, 100, 150, 200, 250 e 300 microgramas/kg/minuto administradas durante mais de 4 minutos, interrompendo quando alcançar o efeito terapêutico desejado.
Normalmente, não será administrado durante períodos superiores a 24 horas.
Taquiarritmia supraventricular:
A dosagem nos casos de taquiarritmias supraventriculares deve ser determinada individualmente.
Cada fase consiste numa dose de carga seguida de uma dose de manutenção.
A dose de manutenção efectiva deve estar entre 50 e 200 microgramas/kg/minuto, ainda que tenham sido utilizadas doses superiores a 300 microgramas/kg/minuto.
Em alguns doentes, uma dose de 25 microgramas/kg/minuto revelou-se adequada.
Para o tratamento intraoperatório – durante a anestesia quando o controlo imediato é necessário:
É administrada uma injecção por bólus de 80 mg durante 15 a 30 segundos, seguida de uma perfusão de 150 microgramas/kg/minuto.
Titule a frequência de perfusão conforme necessário até 300 microgramas/ kg/minuto.
Depois do doente acordar da anestesia:
É administrada uma perfusão de 500 microgramas/kg/minuto durante 4 minutos seguida de uma perfusão de 300 microgramas/kg/minuto.
Em situações de pós-operatório, quando houver tempo para a titulação:
É administrada uma dose de carga de 500 microgramas/kg/minuto durante mais de 1 minuto, antes de cada fase de titulação para produzir uma acção rápida.
Utilize as fases de titulação de 50, 100, 150, 200, 250 e 300 microgramas/kg/minuto administradas durante mais de 4 minutos, interrompendo quando alcançar o efeito terapêutico desejado.
Administração
O doente deve ser monitorizado enquanto recebe Esmolol.
Este medicamento será administrado através de uma injecção lenta (perfusão) numa veia do braço.
Esmolol não pode ser misturado com bicarbonato de sódio ou outros medicamentos.
O tratamento é administrado em duas fases:
Fase um: uma dose maior é administrada durante mais de um minuto.
Desta forma, os seus níveis no sangue aumentam rapidamente
Fase dois: uma dose mais pequena é então administrada durante mais de quatro minutos
As fases um e dois podem depois repetir-se e ajustar-se de acordo com a resposta do coração.
Assim que a situação melhorar, a fase um (a dose maior) será interrompida e a fase dois (a dose mais pequena) será reduzida conforme necessário.
Depois de alcançada uma condição estável, poderá ser-lhe administrado outro medicamento cardíaco, ao mesmo tempo que a dose de Esmolol é gradualmente reduzida.
Este medicamento será administrado através de uma injecção lenta (perfusão) numa veia do braço.
Esmolol não pode ser misturado com bicarbonato de sódio ou outros medicamentos.
O tratamento é administrado em duas fases:
Fase um: uma dose maior é administrada durante mais de um minuto.
Desta forma, os seus níveis no sangue aumentam rapidamente
Fase dois: uma dose mais pequena é então administrada durante mais de quatro minutos
As fases um e dois podem depois repetir-se e ajustar-se de acordo com a resposta do coração.
Assim que a situação melhorar, a fase um (a dose maior) será interrompida e a fase dois (a dose mais pequena) será reduzida conforme necessário.
Depois de alcançada uma condição estável, poderá ser-lhe administrado outro medicamento cardíaco, ao mesmo tempo que a dose de Esmolol é gradualmente reduzida.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Esmolol ou outros beta-bloqueadores (sensibilidade cruzada entre beta-bloqueadores é possível);
Bradicardia sinusal grave (menos de 50 batimentos por minuto);
Síndrome do nódulo sinusal; perturbações de condutância nodal AV graves (sem pacemaker); bloqueio AV do grau II ou III;
Choque cardiogénico;
Hipotensão grave;
Insuficiência cardíaca descompensada;
Administração intravenosa concomitante ou recente de verapamilo. Esmolol não pode ser administrado nas 48 horas após descontinuação do verapamil;
Feocromocitoma não tratado;
Hipertensão pulmonar;
Ataque asmático agudo;
Acidose metabólica.
Bradicardia sinusal grave (menos de 50 batimentos por minuto);
Síndrome do nódulo sinusal; perturbações de condutância nodal AV graves (sem pacemaker); bloqueio AV do grau II ou III;
Choque cardiogénico;
Hipotensão grave;
Insuficiência cardíaca descompensada;
Administração intravenosa concomitante ou recente de verapamilo. Esmolol não pode ser administrado nas 48 horas após descontinuação do verapamil;
Feocromocitoma não tratado;
Hipertensão pulmonar;
Ataque asmático agudo;
Acidose metabólica.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (afecta mais de 1 pessoa em 10)
Queda de tensão arterial.
Tal pode ser rapidamente corrigido, reduzindo a dose de Esmolol ou interrompendo o tratamento. A sua tensão arterial será medida frequentemente, durante o tratamento.
Sudorese excessiva
Frequentes (afecta menos de 1 pessoa em 10)
Perda de apetite
Sensação de ansiedade ou depressão
Tonturas
Sensação de sonolência
Dor de cabeça
Sensação de formigueiro e de picadas
Dificuldade de concentração
Sensação de confusão ou agitação
Sensação de doença ou indisposição (náuseas e vómitos)
Sensação de fraqueza
Sensação de cansaço (fadiga)
Irritação cutânea ou endurecimento da pele no local de injecção
Pouco frequentes (afecta menos de 1 pessoa em 100)
Frequência cardíaca lenta
Perda súbita de consciência
Sensação de desmaio ou desmaios
Espasmos (tonturas ou convulsões)
Problemas com a fala
Problemas de visão
Ritmo cardíaco lento
Problemas com as mensagens eléctricas que controlam o batimento cardíaco
Pressão nas artérias dos pulmões aumentada
Incapacidade do coração para bombear sangue suficiente (insuficiência cardíaca)
Alteração do ritmo do coração, algumas vezes e conhecido como palpitações (extra-sístoles ventriculares)
Afecção do batimento cardíaco (ritmo nodal)
Desconforto torácico provocado por baixo fluxo sanguíneo através dos vasos sanguíneos do músculo cardíaco (angina pectoris)
Má circulação nos braços ou nas pernas
Aspecto pálido ou ruborizado
Fluido nos pulmões
Respiração ofegante ou aperto torácico tornando difícil respirar
Fluido nos pulmões
Respiração sibilante
Nariz entupido
Sons respiratórios anormais
Alteração no paladar
Indigestão
Obstipação
Boca seca
Dor na região do estômago
Alteração da cor da pele
Vermelhidão da pele
Dor nos músculos ou tendões, incluindo à volta dos ombros e costelas
Problemas ao urinar (retenção urinária)
Sensação de frio ou temperatura alta (febre)
Dor e inchaço (edema) da veia onde foi injectado
Sensação de ardor ou ferimento no local da injecção
Muito raros (afecta menos de 1 pessoa em 10 000)
Forte diminuição da frequência cardíaca (paragem sinusal)
Inactividade eléctrica no coração (asistole)
Vasos sanguíneos sensíveis com uma área de pele vermelha e quente (tromboflebite)
Necrose da pele causada pele causada por fugas da solução no local da injecção
Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
Níveis aumentados do potássio no sangue (hipercalemia)
Níveis aumentados de ácidos no corpo (acidose metabólioca)
Taxa da contracção do coração aumentada (ritmo idioventricular acelerado)
Espasmo da artéria do coração
Falha da circulação normal do sangue (paragem cardíaca)
Psoríase (quando a pele se apresentar escamosa)
Inchaço da pele da face, membros, língua ou garganta (angioedema)
Urticária
Inflamação de uma veia ou empolamento no local da perfusão
Queda de tensão arterial.
Tal pode ser rapidamente corrigido, reduzindo a dose de Esmolol ou interrompendo o tratamento. A sua tensão arterial será medida frequentemente, durante o tratamento.
Sudorese excessiva
Frequentes (afecta menos de 1 pessoa em 10)
Perda de apetite
Sensação de ansiedade ou depressão
Tonturas
Sensação de sonolência
Dor de cabeça
Sensação de formigueiro e de picadas
Dificuldade de concentração
Sensação de confusão ou agitação
Sensação de doença ou indisposição (náuseas e vómitos)
Sensação de fraqueza
Sensação de cansaço (fadiga)
Irritação cutânea ou endurecimento da pele no local de injecção
Pouco frequentes (afecta menos de 1 pessoa em 100)
Frequência cardíaca lenta
Perda súbita de consciência
Sensação de desmaio ou desmaios
Espasmos (tonturas ou convulsões)
Problemas com a fala
Problemas de visão
Ritmo cardíaco lento
Problemas com as mensagens eléctricas que controlam o batimento cardíaco
Pressão nas artérias dos pulmões aumentada
Incapacidade do coração para bombear sangue suficiente (insuficiência cardíaca)
Alteração do ritmo do coração, algumas vezes e conhecido como palpitações (extra-sístoles ventriculares)
Afecção do batimento cardíaco (ritmo nodal)
Desconforto torácico provocado por baixo fluxo sanguíneo através dos vasos sanguíneos do músculo cardíaco (angina pectoris)
Má circulação nos braços ou nas pernas
Aspecto pálido ou ruborizado
Fluido nos pulmões
Respiração ofegante ou aperto torácico tornando difícil respirar
Fluido nos pulmões
Respiração sibilante
Nariz entupido
Sons respiratórios anormais
Alteração no paladar
Indigestão
Obstipação
Boca seca
Dor na região do estômago
Alteração da cor da pele
Vermelhidão da pele
Dor nos músculos ou tendões, incluindo à volta dos ombros e costelas
Problemas ao urinar (retenção urinária)
Sensação de frio ou temperatura alta (febre)
Dor e inchaço (edema) da veia onde foi injectado
Sensação de ardor ou ferimento no local da injecção
Muito raros (afecta menos de 1 pessoa em 10 000)
Forte diminuição da frequência cardíaca (paragem sinusal)
Inactividade eléctrica no coração (asistole)
Vasos sanguíneos sensíveis com uma área de pele vermelha e quente (tromboflebite)
Necrose da pele causada pele causada por fugas da solução no local da injecção
Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
Níveis aumentados do potássio no sangue (hipercalemia)
Níveis aumentados de ácidos no corpo (acidose metabólioca)
Taxa da contracção do coração aumentada (ritmo idioventricular acelerado)
Espasmo da artéria do coração
Falha da circulação normal do sangue (paragem cardíaca)
Psoríase (quando a pele se apresentar escamosa)
Inchaço da pele da face, membros, língua ou garganta (angioedema)
Urticária
Inflamação de uma veia ou empolamento no local da perfusão
Advertências
Gravidez:O cloridrato de esmolol não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento:O cloridrato de esmolol não deve ser usado durante a amamentação.
Dopping:Os beta-bloqueantes são proibidos sómente em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Precauções Gerais
Advertências
Recomenda-se a monitorização contínua da tensão arterial e a execução de ECG em todos os doentes tratados com este medicamento.
A utilização de Esmolol para o controlo da resposta ventricular em doentes com arritmias supraventriculares deve ser feita com precauções quando o doente estiver comprometido hemodinamicamente ou estiver a tomar outros medicamentos que diminuam um ou vários dos seguintes fatores: resistência periférica, enchimento do miocárdio, contractilidade miocárdica ou propagação do impulso eléctrico no miocárdio.
Apesar do rápido aparecimento e desaparecimento dos efeitos deste medicamento, podem ocorrer reacções graves, incluindo perda de consciência, choque cardiogénico, paragem cardíaca.
Foram notificadas algumas mortes em estados clínicos complexos, em que Esmolol foi presumivelmente utilizado para controlar a frequência ventricular.
O efeito secundário mais frequentemente observado é a hipotensão, que está relacionado com a dose, mas pode ocorrer com qualquer dose.
Isto pode ser grave.
No caso de ocorrer um episódio de hipotensão, a velocidade de perfusão deve ser diminuída ou, se necessário, descontinuada.
A hipotensão geralmente é reversível (nos 30 minutos após descontinuação da administração de Esmolol).
Em alguns casos podem ser necessárias intervenções adicionais para restabelecer a pressão sanguínea.
Em doentes com uma tensão arterial sistólica baixa, é necessário um cuidado extra aquando do ajuste da dose e durante a perfusão de manutenção.
Com a utilização de Esmolol ocorreu bradicardia, incluindo bradicardia grave e paragem cardíaca.
Este medicamento deve ser usado com especial cuidado em doentes com baixas frequências cardíacas pré-tratamento e apenas quando os potenciais benefícios são considerados superiores aos riscos.
Esmolol está contra-indicado em doentes com bradicardia sinusal grave pré-existente.
Se a pulsacção diminuir para menos de 50-55 batidas por minuto em descanso e o doente sentir sintomas relacionados com bradicardia, a dosagem deve ser reduzida ou a administração interrompida.
A estimulação simpática é necessária para suportar a função circulatória nos casos de insuficiência cardíaca congestiva, e o bloqueio beta traz consigo o potencial risco de continuar a reduzir a pressão da contractilidade do miocárdio, originando falhas mais graves.
A redução de pressão continuada do miocárdio com agentes beta-bloqueadores durante um período de tempo pode, em alguns casos, originar insuficiência cardíaca.
Deve-se ter cuidado na utilização de Esmolol em doentes com função cardíaca comprometida.
Ao primeiro sinal ou sintoma da eminência de insuficiência cardíaca, a administração deste medicamentodeve ser interrompida.
Ainda que esta interrupção seja suficiente devido à semi-vida de eliminação curta do Esmolol, um tratamento específico deve também ser considerado.
Este medicamento está contra-indicado em doentes com insuficiência cardíaca descompensada.
Devido ao efeito negativo sobre o tempo de condução, os beta-bloqueadores devem apenas ser administrados, com cuidado, a doentes com bloqueio cardíaco do grau I ou outro distúrbio da condução cardíaca.
Este medicamento deve ser utilizado com cuidado e apenas após pré-tratamento com bloqueadores dos receptores em doentes com feocromocitoma.
É necessário cuidado quando Esmolol é usado para tratar hipertensão após hipotermia induzida.
Os doentes com doença broncoespástica não devem, de um modo geral, receber beta-bloqueadores.
Devido à selectividade e titulação beta-1 relativa, o Esmolol deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças broncoespásticas.
Contudo, uma vez que a selectividade beta-1 não é absoluta, o Esmolol deve ser cuidadosamente titulado para obter a menor dose eficaz possível.
No caso de broncoespasmo, a perfusão deve ser imediatamente interrompida e, se necessário, deve ser administrado um agonista beta-2.
Se o doente já utilizar um agente estimulador do receptor beta 2, pode ser necessário reavaliar a dose deste agente.
O Esmolol deve ser utilizado com precaução em doentes com um historial de sibilo ou asma.
Precauções
O Esmolol deve ser utilizado com precaução em diabéticos ou em caso de hipoglicemia.
A gravidade da hipoglicemia é inferior à observada com beta-bloqueadores menos cardioselectivos.
Os beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas prodrómicos de uma hipoglicemia, como por exemplo uma taquicardia.
Tonturas e sudorese, contudo, podem não ser afectadas.
A utilização concomitante de beta-bloqueadores e agentes antidiabéticos pode aumentar o efeito dos agentes antidiabéticos (diminuição da glucose sanguínea).
Reacções no local de perfusão ocorreram com o uso tanto deste medicamento 10 mg/ml como de 20 mg/ml.
Estas reacções incluíram inflamação e irritação no local de perfusão assim como reacções mais graves tais como tromboflebite, necrose e empolamento, em particular quando associado com extravasão.
Desta forma, deve evitar-se a perfusão deste medicamento em veias pequenas ou através de um cateter butterfly.
Se se desenvolver uma reacção no local de perfusão deve ser usado um local de perfusão alternativo.
Os beta-bloqueadores podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina de peito em doentes com angina de Prinzemetal, devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada pelo receptor alfa.
Os beta-bloqueadores não selectivos não devem ser utilizados nestes doentes e os bloqueadores selectivos beta 1 devem apenas ser utilizados com extrema precaução.
Em doentes hipovolémicos, este medicamento pode atenuar taquicardia reflexa e aumentar o risco de colapso circulatório.
Portanto deve ser usado com cuidado em tais doentes.
Em doentes com afecções circulatórias periféricas (doença ou síndrome de Raynaud, claudicação intermitente), os beta-bloqueadores devem ser utilizados com especial cuidado, pois estas perturbações podem agravar-se.
Alguns beta-bloqueadores, especialmente os administrados intravenosamente, incluindo este medicamento, têm sido associados com aumentos dos níveis de potássio sérico e hipercalemia.
O risco está aumentado em doentes com factores de risco tais como compromisso renal e doentes em hemodiálise.
Os beta-bloqueadores podem aumentar a sensibilidade para com os alergenos e a gravidade das reacções anafiláctica.
Doentes a usar beta-bloqueadores podem não ter resposta às doses usuais de epinefrina usadasno tratamento de reacções anfilácticas ou anafilactóides.
Os beta-bloqueadores têm sido associados com o desenvolvimento de psoríase ou erupções semelhantes à psoríase e com o agravamento da psoríase.
Para doentes com psoríase ou historial de psoríase, a administração de beta-bloqueadores deve ser feita apenas depois da cuidadosa avaliação dos benefícios e riscos esperados.
Beta-bloqueadores como propranolol e metoprolol, podem mascarar certos sinais clínicos de hipertiroidismo (tal como taquicardia).
A retirada abrupta da terapia existente com beta-bloqueadores em doentes com risco ou suspeita de desenvolverem tirotoxicose pode precipitar crise de tiróide e estes doentes têm de ser monitorizados com cuidado.
Recomenda-se a monitorização contínua da tensão arterial e a execução de ECG em todos os doentes tratados com este medicamento.
A utilização de Esmolol para o controlo da resposta ventricular em doentes com arritmias supraventriculares deve ser feita com precauções quando o doente estiver comprometido hemodinamicamente ou estiver a tomar outros medicamentos que diminuam um ou vários dos seguintes fatores: resistência periférica, enchimento do miocárdio, contractilidade miocárdica ou propagação do impulso eléctrico no miocárdio.
Apesar do rápido aparecimento e desaparecimento dos efeitos deste medicamento, podem ocorrer reacções graves, incluindo perda de consciência, choque cardiogénico, paragem cardíaca.
Foram notificadas algumas mortes em estados clínicos complexos, em que Esmolol foi presumivelmente utilizado para controlar a frequência ventricular.
O efeito secundário mais frequentemente observado é a hipotensão, que está relacionado com a dose, mas pode ocorrer com qualquer dose.
Isto pode ser grave.
No caso de ocorrer um episódio de hipotensão, a velocidade de perfusão deve ser diminuída ou, se necessário, descontinuada.
A hipotensão geralmente é reversível (nos 30 minutos após descontinuação da administração de Esmolol).
Em alguns casos podem ser necessárias intervenções adicionais para restabelecer a pressão sanguínea.
Em doentes com uma tensão arterial sistólica baixa, é necessário um cuidado extra aquando do ajuste da dose e durante a perfusão de manutenção.
Com a utilização de Esmolol ocorreu bradicardia, incluindo bradicardia grave e paragem cardíaca.
Este medicamento deve ser usado com especial cuidado em doentes com baixas frequências cardíacas pré-tratamento e apenas quando os potenciais benefícios são considerados superiores aos riscos.
Esmolol está contra-indicado em doentes com bradicardia sinusal grave pré-existente.
Se a pulsacção diminuir para menos de 50-55 batidas por minuto em descanso e o doente sentir sintomas relacionados com bradicardia, a dosagem deve ser reduzida ou a administração interrompida.
A estimulação simpática é necessária para suportar a função circulatória nos casos de insuficiência cardíaca congestiva, e o bloqueio beta traz consigo o potencial risco de continuar a reduzir a pressão da contractilidade do miocárdio, originando falhas mais graves.
A redução de pressão continuada do miocárdio com agentes beta-bloqueadores durante um período de tempo pode, em alguns casos, originar insuficiência cardíaca.
Deve-se ter cuidado na utilização de Esmolol em doentes com função cardíaca comprometida.
Ao primeiro sinal ou sintoma da eminência de insuficiência cardíaca, a administração deste medicamentodeve ser interrompida.
Ainda que esta interrupção seja suficiente devido à semi-vida de eliminação curta do Esmolol, um tratamento específico deve também ser considerado.
Este medicamento está contra-indicado em doentes com insuficiência cardíaca descompensada.
Devido ao efeito negativo sobre o tempo de condução, os beta-bloqueadores devem apenas ser administrados, com cuidado, a doentes com bloqueio cardíaco do grau I ou outro distúrbio da condução cardíaca.
Este medicamento deve ser utilizado com cuidado e apenas após pré-tratamento com bloqueadores dos receptores em doentes com feocromocitoma.
É necessário cuidado quando Esmolol é usado para tratar hipertensão após hipotermia induzida.
Os doentes com doença broncoespástica não devem, de um modo geral, receber beta-bloqueadores.
Devido à selectividade e titulação beta-1 relativa, o Esmolol deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças broncoespásticas.
Contudo, uma vez que a selectividade beta-1 não é absoluta, o Esmolol deve ser cuidadosamente titulado para obter a menor dose eficaz possível.
No caso de broncoespasmo, a perfusão deve ser imediatamente interrompida e, se necessário, deve ser administrado um agonista beta-2.
Se o doente já utilizar um agente estimulador do receptor beta 2, pode ser necessário reavaliar a dose deste agente.
O Esmolol deve ser utilizado com precaução em doentes com um historial de sibilo ou asma.
Precauções
O Esmolol deve ser utilizado com precaução em diabéticos ou em caso de hipoglicemia.
A gravidade da hipoglicemia é inferior à observada com beta-bloqueadores menos cardioselectivos.
Os beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas prodrómicos de uma hipoglicemia, como por exemplo uma taquicardia.
Tonturas e sudorese, contudo, podem não ser afectadas.
A utilização concomitante de beta-bloqueadores e agentes antidiabéticos pode aumentar o efeito dos agentes antidiabéticos (diminuição da glucose sanguínea).
Reacções no local de perfusão ocorreram com o uso tanto deste medicamento 10 mg/ml como de 20 mg/ml.
Estas reacções incluíram inflamação e irritação no local de perfusão assim como reacções mais graves tais como tromboflebite, necrose e empolamento, em particular quando associado com extravasão.
Desta forma, deve evitar-se a perfusão deste medicamento em veias pequenas ou através de um cateter butterfly.
Se se desenvolver uma reacção no local de perfusão deve ser usado um local de perfusão alternativo.
Os beta-bloqueadores podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina de peito em doentes com angina de Prinzemetal, devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada pelo receptor alfa.
Os beta-bloqueadores não selectivos não devem ser utilizados nestes doentes e os bloqueadores selectivos beta 1 devem apenas ser utilizados com extrema precaução.
Em doentes hipovolémicos, este medicamento pode atenuar taquicardia reflexa e aumentar o risco de colapso circulatório.
Portanto deve ser usado com cuidado em tais doentes.
Em doentes com afecções circulatórias periféricas (doença ou síndrome de Raynaud, claudicação intermitente), os beta-bloqueadores devem ser utilizados com especial cuidado, pois estas perturbações podem agravar-se.
Alguns beta-bloqueadores, especialmente os administrados intravenosamente, incluindo este medicamento, têm sido associados com aumentos dos níveis de potássio sérico e hipercalemia.
O risco está aumentado em doentes com factores de risco tais como compromisso renal e doentes em hemodiálise.
Os beta-bloqueadores podem aumentar a sensibilidade para com os alergenos e a gravidade das reacções anafiláctica.
Doentes a usar beta-bloqueadores podem não ter resposta às doses usuais de epinefrina usadasno tratamento de reacções anfilácticas ou anafilactóides.
Os beta-bloqueadores têm sido associados com o desenvolvimento de psoríase ou erupções semelhantes à psoríase e com o agravamento da psoríase.
Para doentes com psoríase ou historial de psoríase, a administração de beta-bloqueadores deve ser feita apenas depois da cuidadosa avaliação dos benefícios e riscos esperados.
Beta-bloqueadores como propranolol e metoprolol, podem mascarar certos sinais clínicos de hipertiroidismo (tal como taquicardia).
A retirada abrupta da terapia existente com beta-bloqueadores em doentes com risco ou suspeita de desenvolverem tirotoxicose pode precipitar crise de tiróide e estes doentes têm de ser monitorizados com cuidado.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Uma vez que Esmolol lhe está a ser administrado por alguém qualificado, é improvável que deixe passar uma dose.
Contudo, se achar que não recebeu uma dose, fale com o médico, enfermeiro ou farmacêutico assim que possível.
Contudo, se achar que não recebeu uma dose, fale com o médico, enfermeiro ou farmacêutico assim que possível.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C
A embalagem aberta é estável durante 24 horas entre 2ºC e 8ºC.
No entanto, deve ser utilizada imediatamente após a abertura.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
A embalagem aberta é estável durante 24 horas entre 2ºC e 8ºC.
No entanto, deve ser utilizada imediatamente após a abertura.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Esmolol Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Deve-se ter cuidado sempre que o Esmolol é utilizado com outro agente antihipertensor ou outros medicamentos que provoquem hipotensão ou bradicardia: Os efeitos do Esmolol podem ser aumentados ou os efeitos secundários de hipotensão ou bradicardia podem ser exacerbados. - Anti-hipertensores
Esmolol Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo o verapamilo e, em menor escala, o diltiazem, influenciam negativamente a contractilidade e a condução AV. Esta associação não deve ser administrada a doentes com anomalias de condução e Esmolol não deve ser administrado durante as 48 horas de descontinuação de verapamilo. Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo, os derivados de di-hidropridina (por exemplo, nifedipina) podem aumentar o risco de hipotensão. Em doentes com insuficiência cardíaca e que estejam a ser tratados com antagonista dos canais de cálcio, o tratamento com agentes beta-bloqueadores pode causar insuficiência cardíaca. É recomendada a titulação cuidada do Esmolol e a monitorização hemodinâmica adequada. A utilização concomitante de Esmolol e fármacos antiarrítmicos de classe I (por exemplo, disopiramida, quinidina) e amiodarona pode potencialmente afectar o tempo de condução arterial e provocar efeitos inotrópicos negativos. - Antiarrítmicos
Esmolol Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo o verapamilo e, em menor escala, o diltiazem, influenciam negativamente a contractilidade e a condução AV. Esta associação não deve ser administrada a doentes com anomalias de condução e Esmolol não deve ser administrado durante as 48 horas de descontinuação de verapamilo. Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo, os derivados de di-hidropridina (por exemplo, nifedipina) podem aumentar o risco de hipotensão. Em doentes com insuficiência cardíaca e que estejam a ser tratados com antagonista dos canais de cálcio, o tratamento com agentes beta-bloqueadores pode causar insuficiência cardíaca. É recomendada a titulação cuidada do Esmolol e a monitorização hemodinâmica adequada. - Verapamilo
Esmolol Diltiazem
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo o verapamilo e, em menor escala, o diltiazem, influenciam negativamente a contractilidade e a condução AV. Esta associação não deve ser administrada a doentes com anomalias de condução e Esmolol não deve ser administrado durante as 48 horas de descontinuação de verapamilo. Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo, os derivados de di-hidropridina (por exemplo, nifedipina) podem aumentar o risco de hipotensão. Em doentes com insuficiência cardíaca e que estejam a ser tratados com antagonista dos canais de cálcio, o tratamento com agentes beta-bloqueadores pode causar insuficiência cardíaca. É recomendada a titulação cuidada do Esmolol e a monitorização hemodinâmica adequada. - Diltiazem
Esmolol Nifedipina
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo o verapamilo e, em menor escala, o diltiazem, influenciam negativamente a contractilidade e a condução AV. Esta associação não deve ser administrada a doentes com anomalias de condução e Esmolol não deve ser administrado durante as 48 horas de descontinuação de verapamilo. Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo, os derivados de di-hidropridina (por exemplo, nifedipina) podem aumentar o risco de hipotensão. Em doentes com insuficiência cardíaca e que estejam a ser tratados com antagonista dos canais de cálcio, o tratamento com agentes beta-bloqueadores pode causar insuficiência cardíaca. É recomendada a titulação cuidada do Esmolol e a monitorização hemodinâmica adequada. - Nifedipina
Esmolol Derivados das di-hidropiridinas
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo o verapamilo e, em menor escala, o diltiazem, influenciam negativamente a contractilidade e a condução AV. Esta associação não deve ser administrada a doentes com anomalias de condução e Esmolol não deve ser administrado durante as 48 horas de descontinuação de verapamilo. Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo, os derivados de di-hidropridina (por exemplo, nifedipina) podem aumentar o risco de hipotensão. Em doentes com insuficiência cardíaca e que estejam a ser tratados com antagonista dos canais de cálcio, o tratamento com agentes beta-bloqueadores pode causar insuficiência cardíaca. É recomendada a titulação cuidada do Esmolol e a monitorização hemodinâmica adequada. - Derivados das di-hidropiridinas
Esmolol Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: n.d.Interacções: Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo o verapamilo e, em menor escala, o diltiazem, influenciam negativamente a contractilidade e a condução AV. Esta associação não deve ser administrada a doentes com anomalias de condução e Esmolol não deve ser administrado durante as 48 horas de descontinuação de verapamilo. Os antagonistas dos canais de cálcio, como por exemplo, os derivados de di-hidropridina (por exemplo, nifedipina) podem aumentar o risco de hipotensão. Em doentes com insuficiência cardíaca e que estejam a ser tratados com antagonista dos canais de cálcio, o tratamento com agentes beta-bloqueadores pode causar insuficiência cardíaca. É recomendada a titulação cuidada do Esmolol e a monitorização hemodinâmica adequada. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Esmolol Disopiramida
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Esmolol e fármacos antiarrítmicos de classe I (por exemplo, disopiramida, quinidina) e amiodarona pode potencialmente afectar o tempo de condução arterial e provocar efeitos inotrópicos negativos. - Disopiramida
Esmolol Quinidina
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Esmolol e fármacos antiarrítmicos de classe I (por exemplo, disopiramida, quinidina) e amiodarona pode potencialmente afectar o tempo de condução arterial e provocar efeitos inotrópicos negativos. - Quinidina
Esmolol Amiodarona
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Esmolol e fármacos antiarrítmicos de classe I (por exemplo, disopiramida, quinidina) e amiodarona pode potencialmente afectar o tempo de condução arterial e provocar efeitos inotrópicos negativos. - Amiodarona
Esmolol Insulinas
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Esmolol e insulina ou fármacos antidiabéticos de via oral, pode intensificar o efeito de redução da insulinemia (principalmente beta-bloqueadores não seletivos). O bloqueio com beta-adrenérgicos pode mascarar o aparecimento dos sinais de hipoglicemia (taquicardia), mas outras manifestações como tonturas e suores podem não ser mascaradas. - Insulinas
Esmolol Antidiabéticos Orais
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Esmolol e insulina ou fármacos antidiabéticos de via oral, pode intensificar o efeito de redução da insulinemia (principalmente beta-bloqueadores não seletivos). O bloqueio com beta-adrenérgicos pode mascarar o aparecimento dos sinais de hipoglicemia (taquicardia), mas outras manifestações como tonturas e suores podem não ser mascaradas. - Antidiabéticos Orais
Esmolol Anestésicos
Observações: n.d.Interacções: Fármacos anestésicos: Em situações em que o estado de volémia do doente é incerto ou são utilizados fármacos antihipertensores concomitantemente, pode verificar-se uma atenuação da taquicardia reflexa e um aumento do risco de hipotensão. A utilização contínua de beta-bloqueadores reduz o risco de arritmia durante a indução e entubação. O anestesista deve ser informado no caso de o doente estar a receber um agente beta-bloqueador, para além do Esmolol. Os efeitos hipotensivos da inalação de agentes anestésicos podem aumentar na presença de Esmolol. A dosagem de cada agente pode ser modificada conforme necessário, para manter a hemodinâmica pretendida. - Anestésicos
Esmolol Bloqueadores ganglionares
Observações: n.d.Interacções: A associação de Esmolol com bloqueadores ganglionares pode aumentar os efeitos hipotensivos. - Bloqueadores ganglionares
Esmolol Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: Os AINE podem diminuir os efeitos hipotensivos dos beta-bloqueadores. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Esmolol Floctafenina
Observações: n.d.Interacções: Deve ter-se especial atenção aquando da utilização de floctafenina ou amisulpride concomitantemente com beta-bloqueantes. - Floctafenina
Esmolol Amissulprida
Observações: n.d.Interacções: Deve ter-se especial atenção aquando da utilização de floctafenina ou amisulpride concomitantemente com beta-bloqueantes. - Amissulprida
Esmolol Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Antidepressores (Tricíclicos)
Esmolol Imipramina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Imipramina
Esmolol Amitriptilina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Amitriptilina
Esmolol Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Barbitúricos
Esmolol Fenotiazidas (fenotiazinas)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Esmolol Clorpromazina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Clorpromazina
Esmolol Antipsicóticos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Antipsicóticos
Esmolol Clozapina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos, tal como imipramina e amitriptilina), barbitúricos e fenotiazinas (tal como clorpromazina), assim como outros agentes antipsicóticos (tal como clozapina), podem aumentar o efeito de redução da tensão arterial. A dosagem de Esmolol deve ser ajustada por baixo para evitar hipotensão inesperada. Durante a utilização de beta-bloqueadores, os doentes com risco de reacções anafiláticas podem estar mais reativos à exposição alergénica (acidental, diagnóstica ou terapêutica). - Clozapina
Esmolol Adrenalina (epinefrina)
Observações: n.d.Interacções: Os doentes a utilizar beta-bloqueadores podem não responder à dose normal de epinefrina usada para tratar reacções anafiláticas. - Adrenalina (epinefrina)
Esmolol Simpaticomiméticos
Observações: n.d.Interacções: Os efeitos do Esmolol podem ser neutralizados por medicamentos simpaticomiméticos com actividade agonista beta-adrenérgica com administração concomitante. A dose de um ou outro agente pode ter de ser ajustada com base na resposta do doente ou considerado o uso alternativo de agentes terapêuticos alternativos. - Simpaticomiméticos
Esmolol Reserpina
Observações: n.d.Interacções: Os agentes redutores de catebecolaminas, como por exemplo a reserpina, podem ter um efeito aditivo, quando administrado com agentes beta-bloqueantes. Os doentes tratados simultaneamente com Esmolol e um redutor de catecolaminas, devem ser acompanhados de perto para detetar indícios de hipotensão ou bradicardia marcada, que pode levar a vertigens, síncope ou hipotensão ortostática. - Reserpina
Esmolol Catecolaminas
Observações: n.d.Interacções: Os agentes redutores de catebecolaminas, como por exemplo a reserpina, podem ter um efeito aditivo, quando administrado com agentes beta-bloqueantes. Os doentes tratados simultaneamente com Esmolol e um redutor de catecolaminas, devem ser acompanhados de perto para detetar indícios de hipotensão ou bradicardia marcada, que pode levar a vertigens, síncope ou hipotensão ortostática. - Catecolaminas
Esmolol Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: A utilização de beta-bloqueadores com moxonidina ou agonistas alfa-2 (tal como a clonidina), aumenta o risco de exacerbação da hipertensão da retirada. Se a clonidina e moxonidina são utilizadas em associação com um beta-bloqueador ou ambos os tratamentos têm de ser descontinuados, o beta-bloqueador deve ser descontinuado primeiro e depois a clonidina ou moxonidina após alguns dias. - Moxonidina
Esmolol Agonistas alfa-2
Observações: n.d.Interacções: A utilização de beta-bloqueadores com moxonidina ou agonistas alfa-2 (tal como a clonidina), aumenta o risco de exacerbação da hipertensão da retirada. Se a clonidina e moxonidina são utilizadas em associação com um beta-bloqueador ou ambos os tratamentos têm de ser descontinuados, o beta-bloqueador deve ser descontinuado primeiro e depois a clonidina ou moxonidina após alguns dias. - Agonistas alfa-2
Esmolol Clonidina
Observações: n.d.Interacções: A utilização de beta-bloqueadores com moxonidina ou agonistas alfa-2 (tal como a clonidina), aumenta o risco de exacerbação da hipertensão da retirada. Se a clonidina e moxonidina são utilizadas em associação com um beta-bloqueador ou ambos os tratamentos têm de ser descontinuados, o beta-bloqueador deve ser descontinuado primeiro e depois a clonidina ou moxonidina após alguns dias. - Clonidina
Esmolol Derivados ergotamínicos
Observações: n.d.Interacções: A utilização de beta-bloqueadores com derivados ergóticos pode resultar em vasoconstrição periférica grave e hipertensão. - Derivados ergotamínicos
Esmolol Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Dados de um estudo de interacção entre Esmolol e varfarina demonstraram que a administração concomitante de Esmolol e varfarina não altera os níveis plasmáticos de varfarina. As concentrações de Esmolol, contudo, foram paradoxalmente mais elevadas quando administradas com varfarina. O efeito de Esmolol na duração do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio, foi estudado em doentes submetidos a cirurgia. O início do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio não foi afectado pelo Esmolol, mas a duração do bloqueio neuromuscular foi prolongada de 5 para 8 minutos. Ainda que as interacções observadas em estudos com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio não sejam de importância clínica relevante, o Esmolol deve ser titulado com cuidado em doentes a receber tratamento simultâneo com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio. - Varfarina
Esmolol Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Quando a digoxina e Esmolol foram administrados concomitantemente por via intravenosa a voluntários normais, houve um aumento de 10-20% de concentração de digoxina no sangue em determinados momentos. A associação de glicósidos digitálicos e Esmolol pode aumentar o tempo de condução AV. A digoxina não afetou a farmacocinética do Esmolol. O efeito de Esmolol na duração do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio, foi estudado em doentes submetidos a cirurgia. O início do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio não foi afectado pelo Esmolol, mas a duração do bloqueio neuromuscular foi prolongada de 5 para 8 minutos. Ainda que as interacções observadas em estudos com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio não sejam de importância clínica relevante, o Esmolol deve ser titulado com cuidado em doentes a receber tratamento simultâneo com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio. - Digoxina
Esmolol Glicósideos digitálicos
Observações: n.d.Interacções: Quando a digoxina e Esmolol foram administrados concomitantemente por via intravenosa a voluntários normais, houve um aumento de 10-20% de concentração de digoxina no sangue em determinados momentos. A associação de glicósidos digitálicos e Esmolol pode aumentar o tempo de condução AV. A digoxina não afetou a farmacocinética do Esmolol. - Glicósideos digitálicos
Esmolol Morfina
Observações: n.d.Interacções: Quando a interacção entre morfina intravenosa e Esmolol foi estudada em indivíduos normais, não foi observado qualquer efeito nos níveis de morfina no sangue. Os níveis de sangue estabilizados de Esmolol aumentaram cerca de 46% na presença de morfina, mas nenhum outro parâmetro farmacocinético foi alterado. O efeito de Esmolol na duração do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio, foi estudado em doentes submetidos a cirurgia. O início do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio não foi afectado pelo Esmolol, mas a duração do bloqueio neuromuscular foi prolongada de 5 para 8 minutos. Ainda que as interacções observadas em estudos com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio não sejam de importância clínica relevante, o Esmolol deve ser titulado com cuidado em doentes a receber tratamento simultâneo com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio. - Morfina
Esmolol Cloreto de suxametónio
Observações: n.d.Interacções: O efeito de Esmolol na duração do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio, foi estudado em doentes submetidos a cirurgia. O início do bloqueio neuromuscular devido ao cloreto de suxametónio não foi afectado pelo Esmolol, mas a duração do bloqueio neuromuscular foi prolongada de 5 para 8 minutos. Ainda que as interacções observadas em estudos com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio não sejam de importância clínica relevante, o Esmolol deve ser titulado com cuidado em doentes a receber tratamento simultâneo com varfarina, digoxina, morfina ou cloreto de suxametónio. - Cloreto de suxametónio
Amlodipina + Bisoprolol Esmolol
Observações: n.d.Interacções: Amlodipina + Bisoprolol pode interagir com outros betabloqueadores (acebutolol, atenolol, bisoprolol, carteolol, esmolol, metoprolol, nadolol, nebivolol ou sotalol) causando uma queda perigosa na frequência cardíaca. - Esmolol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O cloridrato de esmolol não é recomendado durante a gravidez.
Se o tratamento com Esmolol for considerado necessário, o fluxo sanguíneo uteroplancentário e o crescimento do feto devem ser monitorizados.
O recém-nascido deve ser cuidadosamente monitorizado.
O cloridrato de esmolol não deve ser usado durante a amamentação.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos sómente em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
O cloridrato de esmolol não é recomendado durante a gravidez.
Se o tratamento com Esmolol for considerado necessário, o fluxo sanguíneo uteroplancentário e o crescimento do feto devem ser monitorizados.
O recém-nascido deve ser cuidadosamente monitorizado.
O cloridrato de esmolol não deve ser usado durante a amamentação.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos sómente em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
