Esmolol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
methyl (RS)-3-{4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}propanoate
PubChem
59768
DrugBank
DB00187
ChemSpider
53916
Código ATC
C07
|
C07AB09
DCB
03525
UNII
MDY902UXSR
KEGG
D07916
ChEBI
CHEBI:4856
ChEMBL
CHEMBL768
Fórmula química
C16H25NO4
Massa molar
295.374 g/mol
SMILES
O=C (OC) CCc1ccc (OCC (O) CNC (C) C) cc1
InChI
1S/C16H25NO4/c1-12 (2) 17-10-14 (18) 11-21-15-7-4-13 (5-8-15) 6-9-16 (19) 20-3/h4-5, 7-8, 12, 14, 17-18H, 6, 9-11H2, 1-3H3
Key
AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
48–50°C (base livre)
85–86°C (cloridrato)
85–86°C (cloridrato)
Ponto de ebulição
430.2±40.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.44e-01 g/l
Biodisponibilidade
O Esmolol é rapidamente absorvido, os níveis sanguíneos em estado estacionário para dosagens 50-300 ug / kg / min (0,05-0,3 mg / kg / mm) são obtidas no prazo de cinco minutos.
Metabolismo
Esmolol sofre rápida hidrólise da ligação éster, que é catalisada por esterases encontradas no citosol dos glóbulos vermelhos (RBCs). As colinersterases plasmáticas ou acetilcolinesterases de membrana de hemácias não estão envolvidas nessa reacção metabólica. O metabolismo do Esmolol ocorre principalmente em hemácias para formar um metabólito de ácido livre (com 1/1500 a atividade de esmolol) e metanol.
Semi-Vida
A semi-vida de distribuição rápida de cerca de 2 minutos e semi-vida de eliminação de cerca de 9 minutos. O metabólito ácido tem semi-vida de eliminação de cerca de 3,7 horas.
Ligação plasmática
55% do Esmolol liga-se às proteínas plasmáticas humanas, enquanto o metabólito ácido liga-se a 10%.
Excreção
Consistente com a alta taxa de metabolismo sanguíneo do cloridrato de esmolol, menos de 2% do medicamento é excretado inalterado na urina. O metabólito ácido tem semi-vida de eliminação de cerca de 3,7 horas e é excretado na urina com uma depuração aproximadamente equivalente à taxa de filtração glomerular. A excreção do metabólito ácido é significativamente diminuída em pacientes com doença renal, com a semi-vida de eliminação aumentada para cerca de dez vezes a dos normais e os níveis plasmáticos consideravelmente elevados.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Brevibloc, Esmocard
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
O cloridrato de esmolol não é recomendado durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
