Ertugliflozina + Sitagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
375581013
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
Sem informação.
KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta da ertugliflozina após administração de uma dose de 15 mg é de aproximadamente 100%.
A Sitagliptina é rapidamente absorvida após administração oral, com uma biodisponibilidade absoluta de 87%.
A Sitagliptina é rapidamente absorvida após administração oral, com uma biodisponibilidade absoluta de 87%.
Metabolismo
O metabolismo é o principal mecanismo de depuração para a ertugliflozina. A principal via metabólica para a ertugliflozina é a O-glucuronidação mediada por UGT1A9 e UGT2B7 com a formação de dois glucurónidos que são farmacologicamente inactivos para concentrações clinicamente relevantes. O metabolismo (oxidativo) mediado pelo CYP da ertugliflozina é mínimo (12%).
Após a administração de uma dose oral de sitagliptina[14C], aproximadamente 16% da radioactividade foi excretada como metabólitos de sitagliptina. Seis metabólitos foram detectados em níveis residuais e não se prevê que contribuam para a actividade inibidora plasmática da DPP-4 pela sitagliptina. Os estudos in vitro indicaram que a principal enzima responsável pelo limitado metabolismo da sitagliptina foi o CYP3A4, com contribuição do CYP2C8.
Após a administração de uma dose oral de sitagliptina[14C], aproximadamente 16% da radioactividade foi excretada como metabólitos de sitagliptina. Seis metabólitos foram detectados em níveis residuais e não se prevê que contribuam para a actividade inibidora plasmática da DPP-4 pela sitagliptina. Os estudos in vitro indicaram que a principal enzima responsável pelo limitado metabolismo da sitagliptina foi o CYP3A4, com contribuição do CYP2C8.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação média da ertugliflozina em doentes com diabetes tipo 2 com função renal normal foi calculada como sendo de 17 horas, com base na análise da farmacocinética populacional.
A semi-vida de eliminação média em doentes com diabetes tipo 2 com função renal normal foi calculada como sendo de 17 horas, com base na análise da farmacocinética populacional.
A semi-vida terminal (t1/2) aparente após a administração de uma dose oral de 100 mg de sitagliptina foi, aproximadamente, 12,4 horas.
A semi-vida de eliminação média em doentes com diabetes tipo 2 com função renal normal foi calculada como sendo de 17 horas, com base na análise da farmacocinética populacional.
A semi-vida terminal (t1/2) aparente após a administração de uma dose oral de 100 mg de sitagliptina foi, aproximadamente, 12,4 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da ertugliflozina é de 93,6% e é independente das concentrações plasmáticas da ertugliflozina. A ligação às proteínas plasmáticas não é significativamente alterada em doentes com compromisso renal ou hepático.
A fracção de sitagliptina que se liga de modo reversível às proteínas plasmáticas é baixa (38%).
A fracção de sitagliptina que se liga de modo reversível às proteínas plasmáticas é baixa (38%).
Excreção
Após a administração de uma solução oral de [14C]-ertugliflozina a indivíduos saudáveis, aproximadamente 41% e 50% da radioactividade relacionada com o fármaco foi eliminada nas fezes e na urina, respectivamente. Apenas 1,5% da dose administrada foi excretada sob a forma de ertugliflozina inalterada na urina e 34% como ertugliflozina inalterada nas fezes, o que provavelmente se deve à excreção biliar dos metabólitos de tipo glucurónido e à subsequente hidrólise para o fármaco original.
Após a administração oral de uma dose de sitagliptina[14C] a indivíduos saudáveis, aproximadamente 100% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (13%) ou na urina (87%) no prazo de uma semana após a administração.
Após a administração oral de uma dose de sitagliptina[14C] a indivíduos saudáveis, aproximadamente 100% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (13%) ou na urina (87%) no prazo de uma semana após a administração.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Steglujan
Licença
Merck Sharp & Dohme, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
Sujeito a Monitorização Adicional.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2025
