Ertugliflozina + Metformina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
375581014
DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
Sem informação.
InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta da ertugliflozina após administração de uma dose de 15 mg é de aproximadamente 100%.
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de 500 mg de cloridrato de metformina em jejum é de aproximadamente 50-60%.
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de 500 mg de cloridrato de metformina em jejum é de aproximadamente 50-60%.
Metabolismo
O metabolismo é o principal mecanismo de depuração para a ertugliflozina. A principal via metabólica para a ertugliflozina é a O-glucuronidação mediada por UGT1A9 e UGT2B7 com a formação de dois glucurónidos que são farmacologicamente inactivos para concentrações clinicamente relevantes. O metabolismo (oxidativo) mediado pelo CYP da ertugliflozina é mínimo (12%).
A metformina é excretada inalterada na urina. Não foram identificados metabólitos no ser humano.
A depuração renal é aproximadamente 3,5 vezes superior à da depuração da creatinina, o que indica que a excreção tubular é a principal via da eliminação da metformina. Após administração oral, aproximadamente 90% do fármaco absorvido é eliminado por via renal nas primeiras 24 horas, com uma semi-vida de eliminação plasmática de cerca de 6,2 horas.
A metformina é excretada inalterada na urina. Não foram identificados metabólitos no ser humano.
A depuração renal é aproximadamente 3,5 vezes superior à da depuração da creatinina, o que indica que a excreção tubular é a principal via da eliminação da metformina. Após administração oral, aproximadamente 90% do fármaco absorvido é eliminado por via renal nas primeiras 24 horas, com uma semi-vida de eliminação plasmática de cerca de 6,2 horas.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação média em doentes com diabetes tipo 2 com função renal normal foi calculada como sendo de 17 horas, com base na análise da farmacocinética populacional.
A semi-vida de eliminação da metformina plasmática de cerca de 6,2 horas.
A semi-vida de eliminação da metformina plasmática de cerca de 6,2 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da ertugliflozina é de 93,6% e é independente das concentrações plasmáticas da ertugliflozina. A ligação às proteínas plasmáticas não é significativamente alterada em doentes com compromisso renal ou hepático.
A ligação da metformina às proteínas plasmáticas é insignificante. A metformina distribui-se pelos eritrócitos.
A ligação da metformina às proteínas plasmáticas é insignificante. A metformina distribui-se pelos eritrócitos.
Excreção
Após a administração de uma solução oral de [14C]-ertugliflozina a indivíduos saudáveis, aproximadamente 41% e 50% da radioactividade relacionada com o fármaco foi eliminada nas fezes e na urina, respectivamente. Apenas 1,5% da dose administrada foi excretada sob a forma de ertugliflozina inalterada na urina e 34% como ertugliflozina inalterada nas fezes, o que provavelmente se deve à excreção biliar dos metabólitos de tipo glucurónido e à subsequente hidrólise para o fármaco original.
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Segluromet
Licença
Merck Sharp & Dohme, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
