Erlotinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
PubChem
176870
DrugBank
DB00530
ChemSpider
154044
Código ATC
L01
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L01XE03
|
L01
|
L01XE03
DCB
03502
UNII
J4T82NDH7E
KEGG
D07907
ChEBI
CHEBI:114785
ChEMBL
CHEMBL553
Fórmula química
C22H23N3O4
Massa molar
393.436 g/mol
SMILES
COCCOc1cc2c (cc1OCCOC) ncnc2Nc3cccc (c3) C#C
InChI
1S/C22H23N3O4/c1-4-16-6-5-7-17 (12-16) 25-22-18-13-20 (28-10-8-26-2) 21 (29-11-9-27-3) 14-19 (18) 23-15-24-22/h1, 5-7, 12-15H, 8-11H2, 2-3H3, (H, 23, 24, 25)
Key
AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
221.58°C
Ponto de ebulição
553.6°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 8.91e-03 g/l
Biodisponibilidade
59% para o valor da biodisponibilidade absoluta do Erlotinib.
Metabolismo
Erlotinib é metabolizado no fígado pelos citocromos hepáticos, especialmente pelo CYP3A4 e, em menor extensão, pelo CYP1A2. O metabolismo extra-hepático pelo CYP3A4 no intestino, pelo CYP1A1 no pulmão e pelo 1B1 no tecido tumoral, contribui potencialmente para a depuração metabólica do erlotinib.
Semi-Vida
A semi-vida média do Erlotinib é de 36,2 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do Erlotinib é de aproximadamente 95%. O erlotinib liga-se à albumina sérica e à alfa-1 glicoproteína ácida.
Excreção
Erlotinib: é excretado predominantemente sob a forma de metabólitos nas fezes (>90%), e só uma pequena parte (aproximadamente 9%) de uma dose oral, é eliminada através do rim.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tarceva
Licença
Roche Registration, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
