Eravaciclina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Eravaciclina é um antibiótico sintético da classe das tetraciclinas halogenadas.
Está intimamente relacionado à tigeciclina.
Tem um amplo espectro de atividade, incluindo muitas cepas de bactérias resistentes a vários medicamentos.
Estudos de fase III em infecções intra-abdominais complicadas (cIAI) e infecções complicadas do tracto urinário (cUTI) foram recentemente concluídos com resultados mistos.
Usos comuns
Eravaciclina é um antibiótico tetraciclina usado para tratar infecções intra-abdominais complicadas.
Tipo
Molécula pequena.
História
A Eravaciclina recebeu a designação de via rápida do FDA.
Indicações
Eravaciclina é indicado para o tratamento de infeções intra-abdominais complicadas (IIAc) em adultos.
Classificação CFT

1.1.6 : Cloranfenicol e tetraciclinas

Mecanismo De Acção
O mecanismo de acção da eravaciclina envolve a interrupção da síntese das proteínas bacterianas através da ligação à subunidade ribossomal 30S, prevenindo a incorporação de resíduos de aminoácidos na elongação das cadeias peptídicas.

As substituições C-7 e C-9 na eravaciclina não estão presentes em nenhuma tetraciclina de ocorrência natural ou semi-sintética e o padrão de substituição confere actividades microbiológicas incluindo a retenção da potência in vitro contra estirpes Gram-positivas e Gram-negativas que expressam mecanismo(s) de resistência às tetraciclinas (isto é, efluxo mediado por tet(A), tet(B) e tet(K); proteção ribossomal como codificada por tet(M) e tet(Q)). A eravaciclina não é um substrato para a bomba MepA no Staphylococcus aureus que tem sido descrito como um mecanismo de resistência à tigeciclina. A eravaciclina também não é afectada por enzimas inativadoras ou modificadoras dos aminoglicosídeos.
Posologia Orientativa
O regime posológico recomendado é de 1 mg/kg de eravaciclina de 12 em 12 horas durante 4 a 14 dias.
Administração
Via intravenosa.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Eravaciclina.
Hipersensibilidade a antibióticos da classe das tetraciclinas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Procure atenção médica urgente se suspeitar que tem uma reacção anafiláctica enquanto estiver a receber Eravaciclina, ou se desenvolver algum dos seguintes sintomas enquanto recebe Eravaciclina:
- Erupção na pele
- Inchaço da face
- Sensação de desorientação ou desmaios
- Aperto no peito
- Dificuldades em respirar
- Batimento cardíaco acelerado
- Perda de consciência

Informe imediatamente o médico ou enfermeiro se desenvolver diarreia durante ou após o seu tratamento. Não tome qualquer medicamento para tratar a sua diarreia sem falar primeiro com o médico.

Outros efeitos indesejáveis podem incluir:

Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
- Náuseas
- Vómitos
- Inflamação e dor causadas por coágulos sanguíneos no local da injecção (tromboflebite)
- Inflamação de uma veia que provoca dor e inchaço (flebite)
- Vermelhidão ou inchaço no local da injecção

Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 doentes):
- Diarreia
- Reacção alérgica
- Inflamação do pâncreas, que provoca dor forte na barriga ou nas costas (pancreatite)
- Erupção na pele
- Tonturas
- Dor de cabeça
- Aumento da sudação
- Resultados alterados das análises sanguíneas para o fígado
Informe o médico ou enfermeiro se tiver algum destes efeitos indesejáveis.

Outros antibióticos à base de tetraciclinas
Foram notificados outros efeitos secundários com outros antibióticos à base de tetraciclinas, incluindo minociclina e doxiciclina. Estes incluem sensibilidade à luz, dor de cabeça, problemas de visão ou análises sanguíneas alteradas. Informe o médico ou enfermeiro se notar algum destes efeitos durante o seu tratamento com Eravaciclina.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Eravaciclina não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com eravaciclina.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Tem que ser tomada uma decisão sobre a continuação/descontinuação da amamentação ou a continuação/descontinuação da terapêutica com Eravaciclina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução
Condução
Condução:Os efeitos da eravaciclina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos. Podem ocorrer tonturas após a administração da eravaciclina.
Precauções Gerais
Foram notificadas reacções anafiláticas (alérgicas) com outros antibióticos da classe das tetraciclinas. Estas podem desenvolver-se subitamente e podem ser potencialmente fatais. Procure atenção médica urgente se suspeitar que tem uma reacção anafilática enquanto estiver a receber Eravaciclina. Os sintomas a que deverá estar atento incluem erupção na pele, inchaço da face, sentir-se desorientado ou desmaiar, sensação de aperto no peito, dificuldades em respirar, batimentos cardíacos acelerados ou perda de consciência.

Fale com o médico ou enfermeiro se estiver a sofrer de diarreia antes de receber Eravaciclina. Se desenvolver diarreia durante ou após o seu tratamento, informe imediatamente o seu médico. Não tome qualquer medicamento para tratar a sua diarreia sem falar primeiro com o médico.

Eravaciclina é administrado na forma de perfusão (administração gota a gota) directamente numa veia. Fale com o médico ou enfermeiro se notar algum dos seguintes efeitos no local de perfusão durante ou após o seu tratamento: vermelhidão da pele, erupção na pele, inflamação ou dor ou sensibilidade.

Embora os antibióticos, incluindo Eravaciclina, combatam certas bactérias, outras bactérias e fungos podem continuar a crescer. Este processo denomina-se «crescimento excessivo» ou «superinfecção». O médico irá monitorizá-lo atentamente quanto a quaisquer novas infecções ou interromper o tratamento com Eravaciclina, e dar-lhe outro tratamento, se necessário.

Dor intensa na barriga e nas costas com febre podem ser sinais de inflamação do pâncreas. Informe o médico ou enfermeiro se notar algum destes efeitos secundários durante o seu tratamento com Eravaciclina.

Fale com o médico se tiver problemas no fígado ou se tiver excesso de peso, especialmente se estiver a tomar itraconazol (um medicamento utilizado no tratamento de infecções fúngicas), ritonavir (um medicamento utilizado no tratamento de infecções virais) ou claritromicina (um antibiótico) para que o médico o monitorize para detecção de efeitos secundários.

Este medicamento não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, pois não foi estudado suficientemente nestes grupos. Eravaciclina não pode ser usado em crianças com menos de 8 anos de idade, pois pode causar efeitos permanentes nos seus dentes, tais como descoloração.

Informe o médico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo rifampicina e claritromicina (antibióticos), fenobarbital, carbamazepina e fenitoína (utilizados no tratamento da epilepsia), erva de S. João (um remédio à base de ervas utilizado no tratamento da depressão e da ansiedade) itraconazol (um medicamento utilizado no tratamento de infecções fúngicas), ritonavir, atazanavir, lopinavir e saquinavir (medicamentos utilizados no tratamento de infecções virais) e ciclosporina (um medicamento utilizado para suprimir o sistema imunitário).
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.

Em caso de suspeita de sobredosagem, Eravaciclina deve ser descontinuado e o doente deve ser monitorizado quanto a reacções adversas.
Terapêutica Interrompida
Eravaciclina será administrado no hospital por um médico ou enfermeiro. Portanto, é improvável que não receba uma dose de Eravaciclina. Informe imediatamente o médico ou enfermeiro se achar que uma administração de Eravaciclina pode ter sido esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Eravaciclina Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do indutor potente do CYP 3A4/3A5, rifampicina, alterou a farmacocinética da eravaciclina, diminuindo a exposição em aproximadamente 32% e aumentando a depuração em aproximadamente 54%. A dose de eravaciclina deve ser aumentada em aproximadamente 50% (1,5 mg/kg IV q12h) quando co-administrada com rifampicina ou outros indutores potentes do CYP3A, tais como o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e erva de S. João. - Indutores do CYP3A4
Usar com precaução

Eravaciclina Indutores do CYP3A5

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do indutor potente do CYP 3A4/3A5, rifampicina, alterou a farmacocinética da eravaciclina, diminuindo a exposição em aproximadamente 32% e aumentando a depuração em aproximadamente 54%. A dose de eravaciclina deve ser aumentada em aproximadamente 50% (1,5 mg/kg IV q12h) quando co-administrada com rifampicina ou outros indutores potentes do CYP3A, tais como o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e erva de S. João. - Indutores do CYP3A5
Usar com precaução

Eravaciclina Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do indutor potente do CYP 3A4/3A5, rifampicina, alterou a farmacocinética da eravaciclina, diminuindo a exposição em aproximadamente 32% e aumentando a depuração em aproximadamente 54%. A dose de eravaciclina deve ser aumentada em aproximadamente 50% (1,5 mg/kg IV q12h) quando co-administrada com rifampicina ou outros indutores potentes do CYP3A, tais como o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e erva de S. João. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Eravaciclina Fenobarbital

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do indutor potente do CYP 3A4/3A5, rifampicina, alterou a farmacocinética da eravaciclina, diminuindo a exposição em aproximadamente 32% e aumentando a depuração em aproximadamente 54%. A dose de eravaciclina deve ser aumentada em aproximadamente 50% (1,5 mg/kg IV q12h) quando co-administrada com rifampicina ou outros indutores potentes do CYP3A, tais como o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e erva de S. João. - Fenobarbital
Usar com precaução

Eravaciclina Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do indutor potente do CYP 3A4/3A5, rifampicina, alterou a farmacocinética da eravaciclina, diminuindo a exposição em aproximadamente 32% e aumentando a depuração em aproximadamente 54%. A dose de eravaciclina deve ser aumentada em aproximadamente 50% (1,5 mg/kg IV q12h) quando co-administrada com rifampicina ou outros indutores potentes do CYP3A, tais como o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e erva de S. João. - Carbamazepina
Usar com precaução

Eravaciclina Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do indutor potente do CYP 3A4/3A5, rifampicina, alterou a farmacocinética da eravaciclina, diminuindo a exposição em aproximadamente 32% e aumentando a depuração em aproximadamente 54%. A dose de eravaciclina deve ser aumentada em aproximadamente 50% (1,5 mg/kg IV q12h) quando co-administrada com rifampicina ou outros indutores potentes do CYP3A, tais como o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e erva de S. João. - Fenitoína
Usar com precaução

Eravaciclina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do indutor potente do CYP 3A4/3A5, rifampicina, alterou a farmacocinética da eravaciclina, diminuindo a exposição em aproximadamente 32% e aumentando a depuração em aproximadamente 54%. A dose de eravaciclina deve ser aumentada em aproximadamente 50% (1,5 mg/kg IV q12h) quando co-administrada com rifampicina ou outros indutores potentes do CYP3A, tais como o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e erva de S. João. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Usar com precaução

Eravaciclina Inibidores do CYP3A

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do inibidor potente do CYP3A, itraconazol, alterou a farmacocinética da eravaciclina, aumentando a Cmáx em aproximadamente 5% e a AUC0-24 em aproximadamente 23%, e diminuindo a depuração. Não é provável que o aumento da exposição seja clinicamente significativo; assim, não é necessário um ajuste da dose quando a eravaciclina é co-administrada com inibidores do CYP3A. Contudo, os doentes que recebem inibidores potentes do CYP3A (por exemplo ritonavir, itraconazol, claritromicina) com uma combinação de factores que podem aumentar a exposição, tais como compromisso hepático grave e/ou obesidade, devem ser monitorizados quanto a reacções adversas. - Inibidores do CYP3A
Usar com precaução

Eravaciclina Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do inibidor potente do CYP3A, itraconazol, alterou a farmacocinética da eravaciclina, aumentando a Cmáx em aproximadamente 5% e a AUC0-24 em aproximadamente 23%, e diminuindo a depuração. Não é provável que o aumento da exposição seja clinicamente significativo; assim, não é necessário um ajuste da dose quando a eravaciclina é co-administrada com inibidores do CYP3A. Contudo, os doentes que recebem inibidores potentes do CYP3A (por exemplo ritonavir, itraconazol, claritromicina) com uma combinação de factores que podem aumentar a exposição, tais como compromisso hepático grave e/ou obesidade, devem ser monitorizados quanto a reacções adversas. - Ritonavir
Usar com precaução

Eravaciclina Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do inibidor potente do CYP3A, itraconazol, alterou a farmacocinética da eravaciclina, aumentando a Cmáx em aproximadamente 5% e a AUC0-24 em aproximadamente 23%, e diminuindo a depuração. Não é provável que o aumento da exposição seja clinicamente significativo; assim, não é necessário um ajuste da dose quando a eravaciclina é co-administrada com inibidores do CYP3A. Contudo, os doentes que recebem inibidores potentes do CYP3A (por exemplo ritonavir, itraconazol, claritromicina) com uma combinação de factores que podem aumentar a exposição, tais como compromisso hepático grave e/ou obesidade, devem ser monitorizados quanto a reacções adversas. - Itraconazol
Usar com precaução

Eravaciclina Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina A administração concomitante do inibidor potente do CYP3A, itraconazol, alterou a farmacocinética da eravaciclina, aumentando a Cmáx em aproximadamente 5% e a AUC0-24 em aproximadamente 23%, e diminuindo a depuração. Não é provável que o aumento da exposição seja clinicamente significativo; assim, não é necessário um ajuste da dose quando a eravaciclina é co-administrada com inibidores do CYP3A. Contudo, os doentes que recebem inibidores potentes do CYP3A (por exemplo ritonavir, itraconazol, claritromicina) com uma combinação de factores que podem aumentar a exposição, tais como compromisso hepático grave e/ou obesidade, devem ser monitorizados quanto a reacções adversas. - Claritromicina
Usar com precaução

Eravaciclina Inibidores do OATP1B1

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina In vitro, a eravaciclina mostrou ser um substrato para os transportadores P-gp, OATP1B1 e OATP1B3. Não é possível excluir uma interacção medicamentosa in vivo e a co-administração de eravaciclina e de outros medicamentos que inibem estes transportadores (exemplos de inibidores do OATP1B1/3; atazanavir, ciclosporina, lopinavir e saquinavir) podem aumentar a concentração plasmática da eravaciclina. - Inibidores do OATP1B1
Usar com precaução

Eravaciclina Inibidores do OATP1B3

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina In vitro, a eravaciclina mostrou ser um substrato para os transportadores P-gp, OATP1B1 e OATP1B3. Não é possível excluir uma interacção medicamentosa in vivo e a co-administração de eravaciclina e de outros medicamentos que inibem estes transportadores (exemplos de inibidores do OATP1B1/3; atazanavir, ciclosporina, lopinavir e saquinavir) podem aumentar a concentração plasmática da eravaciclina. - Inibidores do OATP1B3
Usar com precaução

Eravaciclina Atazanavir

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina In vitro, a eravaciclina mostrou ser um substrato para os transportadores P-gp, OATP1B1 e OATP1B3. Não é possível excluir uma interacção medicamentosa in vivo e a co-administração de eravaciclina e de outros medicamentos que inibem estes transportadores (exemplos de inibidores do OATP1B1/3; atazanavir, ciclosporina, lopinavir e saquinavir) podem aumentar a concentração plasmática da eravaciclina. - Atazanavir
Usar com precaução

Eravaciclina Ciclosporina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina In vitro, a eravaciclina mostrou ser um substrato para os transportadores P-gp, OATP1B1 e OATP1B3. Não é possível excluir uma interacção medicamentosa in vivo e a co-administração de eravaciclina e de outros medicamentos que inibem estes transportadores (exemplos de inibidores do OATP1B1/3; atazanavir, ciclosporina, lopinavir e saquinavir) podem aumentar a concentração plasmática da eravaciclina. - Ciclosporina
Usar com precaução

Eravaciclina Lopinavir

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina In vitro, a eravaciclina mostrou ser um substrato para os transportadores P-gp, OATP1B1 e OATP1B3. Não é possível excluir uma interacção medicamentosa in vivo e a co-administração de eravaciclina e de outros medicamentos que inibem estes transportadores (exemplos de inibidores do OATP1B1/3; atazanavir, ciclosporina, lopinavir e saquinavir) podem aumentar a concentração plasmática da eravaciclina. - Lopinavir
Usar com precaução

Eravaciclina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina In vitro, a eravaciclina mostrou ser um substrato para os transportadores P-gp, OATP1B1 e OATP1B3. Não é possível excluir uma interacção medicamentosa in vivo e a co-administração de eravaciclina e de outros medicamentos que inibem estes transportadores (exemplos de inibidores do OATP1B1/3; atazanavir, ciclosporina, lopinavir e saquinavir) podem aumentar a concentração plasmática da eravaciclina. - Saquinavir
Sem efeito descrito

Eravaciclina Substratos das proteinas de transporte

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da eravaciclina para afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, a eravaciclina e os seus metabólitos não são inibidores ou indutores das enzimas CYP ou das proteínas de transporte. As interacções com medicamentos que são substratos para estas enzimas ou transportadores são, portanto, improváveis. - Substratos das proteinas de transporte
Sem efeito descrito

Eravaciclina Substratos do CYP3A

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da eravaciclina para afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, a eravaciclina e os seus metabólitos não são inibidores ou indutores das enzimas CYP ou das proteínas de transporte. As interacções com medicamentos que são substratos para estas enzimas ou transportadores são, portanto, improváveis. - Substratos do CYP3A
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Eravaciclina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Eravaciclina não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com eravaciclina.

As mulheres com potencial para engravidar devem evitar engravidar enquanto recebem eravaciclina.

A utilização prolongada de outras tetraciclinas durante a amamentação pode resultar numa absorção significativa pelo lactente e não se recomenda devido ao risco de descoloração dos dentes e de atraso nos processos de ossificação do lactente.

Tem que ser tomada uma decisão sobre a continuação/descontinuação da amamentação ou a continuação/descontinuação da terapêutica com Eravaciclina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.

Os efeitos da eravaciclina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos. Podem ocorrer tonturas após a administração da eravaciclina.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022