Enfuvirtida
O que é
Enfuvirtida é um medicamento antiviral que impede que o vírus da imunodeficiência humana (HIV) de infectar células saudáveis no corpo.
Enfuvirtida é usado para tratar o HIV, que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS).
Enfuvirtida não é uma cura para o HIV ou AIDS.
Enfuvirtida é geralmente dada após outros medicamentos têm sido tentadas, sem sucesso do tratamento do HIV.
Enfuvirtida é usado para tratar o HIV, que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS).
Enfuvirtida não é uma cura para o HIV ou AIDS.
Enfuvirtida é geralmente dada após outros medicamentos têm sido tentadas, sem sucesso do tratamento do HIV.
Usos comuns
Enfuvirtida é usado, em combinação com outros medicamentos, para o tratamento da infecção causada pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV).
HIV é o vírus que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS).
Enfuvirtida não irá curar ou prevenir a infecção por HIV ou SIDA, no entanto, que ajuda a manter o HIV de se reproduzir e parece diminuir a destruição do sistema imunitário.
Isto pode ajudar a retardar o desenvolvimento de problemas geralmente relacionados à AIDS ou doença do HIV.
Enfuvirtida não vai impedi-lo de transmitir o HIV para outras pessoas.
As pessoas que recebem a enfuvirtida pode continuar a ter outros problemas geralmente relacionados com a AIDS ou doença do HIV.
HIV é o vírus que causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS).
Enfuvirtida não irá curar ou prevenir a infecção por HIV ou SIDA, no entanto, que ajuda a manter o HIV de se reproduzir e parece diminuir a destruição do sistema imunitário.
Isto pode ajudar a retardar o desenvolvimento de problemas geralmente relacionados à AIDS ou doença do HIV.
Enfuvirtida não vai impedi-lo de transmitir o HIV para outras pessoas.
As pessoas que recebem a enfuvirtida pode continuar a ter outros problemas geralmente relacionados com a AIDS ou doença do HIV.
Tipo
Biotecnologia.
História
Enfuvirtida teve origem na Universidade Duke, onde os pesquisadores formaram uma empresa farmacêutica conhecida como Trimeris.
Trimeris iniciou o desenvolvimento de enfuvirtida em 1996 e, inicialmente, designou-T-20.
Em 1999, Trimeris formou uma parceria com a Hoffmann-La Roche para completar o desenvolvimento do medicamento.
Foi aprovado nos EUA Food and Drug Administration (FDA) em 13 de março de 2003 como o primeiro inibidor de fusão do HIV, uma nova classe de medicamentos anti-retrovirais.
Enfuvirtida foi aprovada com base em dois estudos (TORO 1 e TORO 2) que compararam o efeito de regimes otimizadas de medicamentos anti-retrovirais, com e sem a adição de enfuvirtida na carga viral plasmática.
Trimeris iniciou o desenvolvimento de enfuvirtida em 1996 e, inicialmente, designou-T-20.
Em 1999, Trimeris formou uma parceria com a Hoffmann-La Roche para completar o desenvolvimento do medicamento.
Foi aprovado nos EUA Food and Drug Administration (FDA) em 13 de março de 2003 como o primeiro inibidor de fusão do HIV, uma nova classe de medicamentos anti-retrovirais.
Enfuvirtida foi aprovada com base em dois estudos (TORO 1 e TORO 2) que compararam o efeito de regimes otimizadas de medicamentos anti-retrovirais, com e sem a adição de enfuvirtida na carga viral plasmática.
Indicações
Enfuvirtida está indicado no tratamento de indivíduos infectados pelo VIH-1, em associação com outros medicamentos anti-retrovíricos, e com falência a regimes terapêuticos que incluem, pelo menos, um medicamento de cada uma das seguintes classes de anti-retrovíricos: inibidores da protease, inibidores não nucleósidos da transcriptase reversa e inibidores nucleósidos da transcriptase reversa, ou que sejam intolerantes a regimes anteriores com anti-retrovíricos.
Classificação CFT
1.3.1.3 : Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)
Mecanismo De Acção
A enfuvirtida é um membro da classe terapêutica designada por inibidores da fusão.
Trata-se de um inibidor do rearranjo estrutural da gp41 do VIH-1, que se liga especificamente a nível extracelular a esta proteína viral, bloqueando a fusão entre o invólucro do vírus e a membrana celular da célula alvo, impedindo a entrada do ARN viral na célula alvo.
Trata-se de um inibidor do rearranjo estrutural da gp41 do VIH-1, que se liga especificamente a nível extracelular a esta proteína viral, bloqueando a fusão entre o invólucro do vírus e a membrana celular da célula alvo, impedindo a entrada do ARN viral na célula alvo.
Posologia Orientativa
Adultos e adolescentes ≥ 16 anos: A dose recomendada de Enfuvirtida é de 90 mg duas vezes por dia, por injecção subcutânea no braço, parte da frente da coxa ou abdómen.
Administração
Enfuvirtida deve ser prescrito por médicos com experiência no tratamento da infecção pelo VIH.
Enfuvirtida deve ser administrado apenas através de injecção subcutânea.
Enfuvirtida deve ser administrado apenas através de injecção subcutânea.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Enfuvirtida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pare de utilizar Enfuvirtida e contacte um médico de imediato, se notar qualquer um dos efeitos secundários graves seguintes – pode precisar de tratamento médico urgente:
- Reacção alérgica (hipersensibilidade) – os sinais podem incluir: erupções cutâneas, temperatura elevada ou arrepios, sensação de enjoo ou enjoo, suores ou tremores.
Este efeito secundário é raro (afecta menos de 1 em 1 000 pessoas).
O facto de ter estes sintomas não significa obrigatoriamente que seja alérgico a este medicamento.
Fale com o médico se tiver efeitos secundários no local da injecção
Os efeitos secundários mais frequentes (afectam mais de 1 em 10 pessoas) são problemas no local do corpo onde é administrada a injecção.
Provavelmente, vai ter uma ou mais das seguintes reacções, de natureza ligeira a moderada:
- vermelhidão
- inchaço
- comichão
- nódoas negras
- espessamento da pele ou nódulos
- dor ou sensibilidade
Estas reacções podem surgir durante a primeira semana de tratamento e normalmente duram até 7 dias.
No caso de ter qualquer uma destas reacções, não deixe de utilizar Enfuvirtida, até que possa discutir o assunto com o médico.
As reacções podem agravar-se com a repetição da injecção no mesmo local do corpo.
Também podem agravar-se quando a injecção é feita mais profundamente do que devia (por exemplo no músculo).
Raramente terá uma infecção num local onde foi administrada uma injecção individual.
Outros efeitos secundários possíveis
Muito frequentes (afectam mais de 1 em 10 pessoas)
- diarreia
- náuseas
- perda de peso
- dor e formigueiro nas mãos, pés ou pernas
Frequentes (afectam menos de 1 em10 pessoas)
- pneumonia
- infecção do ouvido
- aumento dos gânglios (nódulos linfáticos)
- inflamação dos olhos (conjuntivite)
- gripe ou sintomas gripais
- inflamação das cavidades da testa
- congestão nasal
- anorexia
- azia
- inflamação do pâncreas
- diminuição do apetite
- diabetes
- pesadelos
- tonturas
- tremores
- ansiedade ou irritação
- dificuldade de concentração
- diminuição da sensibilidade
- acne
- vermelhidão cutânea
- eczema
- pele seca
- verrugas
- dores musculares
- cálculos renais
- fraqueza
- sangue na urina
- alterações observadas em análises ao sangue (aumento da gordura no sangue)
- Reacção alérgica (hipersensibilidade) – os sinais podem incluir: erupções cutâneas, temperatura elevada ou arrepios, sensação de enjoo ou enjoo, suores ou tremores.
Este efeito secundário é raro (afecta menos de 1 em 1 000 pessoas).
O facto de ter estes sintomas não significa obrigatoriamente que seja alérgico a este medicamento.
Fale com o médico se tiver efeitos secundários no local da injecção
Os efeitos secundários mais frequentes (afectam mais de 1 em 10 pessoas) são problemas no local do corpo onde é administrada a injecção.
Provavelmente, vai ter uma ou mais das seguintes reacções, de natureza ligeira a moderada:
- vermelhidão
- inchaço
- comichão
- nódoas negras
- espessamento da pele ou nódulos
- dor ou sensibilidade
Estas reacções podem surgir durante a primeira semana de tratamento e normalmente duram até 7 dias.
No caso de ter qualquer uma destas reacções, não deixe de utilizar Enfuvirtida, até que possa discutir o assunto com o médico.
As reacções podem agravar-se com a repetição da injecção no mesmo local do corpo.
Também podem agravar-se quando a injecção é feita mais profundamente do que devia (por exemplo no músculo).
Raramente terá uma infecção num local onde foi administrada uma injecção individual.
Outros efeitos secundários possíveis
Muito frequentes (afectam mais de 1 em 10 pessoas)
- diarreia
- náuseas
- perda de peso
- dor e formigueiro nas mãos, pés ou pernas
Frequentes (afectam menos de 1 em10 pessoas)
- pneumonia
- infecção do ouvido
- aumento dos gânglios (nódulos linfáticos)
- inflamação dos olhos (conjuntivite)
- gripe ou sintomas gripais
- inflamação das cavidades da testa
- congestão nasal
- anorexia
- azia
- inflamação do pâncreas
- diminuição do apetite
- diabetes
- pesadelos
- tonturas
- tremores
- ansiedade ou irritação
- dificuldade de concentração
- diminuição da sensibilidade
- acne
- vermelhidão cutânea
- eczema
- pele seca
- verrugas
- dores musculares
- cálculos renais
- fraqueza
- sangue na urina
- alterações observadas em análises ao sangue (aumento da gordura no sangue)
Advertências
Gravidez:A enfuvirtida só deve ser utilizada durante a gravidez, quando os benefícios potenciais justificarem o risco potencial para o feto.
Aleitamento:As mães devem ser aconselhadas a não amamentar se estiverem em tratamento com enfuvirtida, devido à possibilidade de transmissão do VIH e aos possíveis efeitos indesejáveis para o lactente.
Precauções Gerais
Enfuvirtida tem de ser administrada no âmbito de um regime terapêutico combinado.
Tal como outros anti-retrovíricos, a enfuvirtida deve ser associada a outros anti-retrovíricos, aos quais o vírus é sensível – terapêutica de fundo optimizada.
O doente deve ser informado que o Enfuvirtida não é uma cura para a infecção pelo VIH-1.
Embora uma supressão vírica eficaz com terapêutica anti-retroviral tenha provado reduzir substancialmente o risco de transmissão sexual, não pode ser excluída a existência de um risco residual.
Para prevenir a transmissão devem ser tomadas precauções de acordo com as orientações nacionais.
Estudos em animais demonstraram que a enfuvirtida pode debilitar algumas funções imunitárias.
Em ensaios clínicos observou-se um aumento da incidência de algumas infecções bacterianas, especialmente uma maior incidência de pneumonia em doentes tratados com Enfuvirtida; no entanto, um aumento do risco de pneumonia bacteriana relacionado com a utilização de Enfuvirtida não foi confirmado por dados epidemiológicos subsequentes.
Ocasionalmente, têm sido associadas à terapêutica com enfuvirtida reacções de hipersensibilidade que, raramente, voltaram a ocorrer nas administrações seguintes.
Os acontecimentos incluíram exantema, febre, náuseas e vómitos, calafrios, tremores, pressão arterial baixa e elevação dos valores plasmáticos das transaminases hepáticas e possivelmente reacções primárias por imunocomplexos, dificuldade respiratória e glomerulonefrite.
O doente que desenvolva sinais/sintomas de reacções de hipersensibilidade sistémicas, deve descontinuar o tratamento com enfuvirtida e deve procurar imediatamente o médico.
A terapêutica com enfuvirtida não deve ser retomada se os sinais e sintomas sistémicos associados à reacção de hipersensibilidade forem considerados como estando relacionados com a enfuvirtida.
Não se identificaram factores de risco que possam prever a ocorrência ou a gravidade da reacção de hipersensibilidade à enfuvirtida.
Doença hepática: A segurança e eficácia da enfuvirtida não foram estudadas especificamente em doentes com doença hepática subjacente significativa.
Doentes com hepatite B ou C crónicas, tratados com terapêutica anti-retrovírica, apresentam um risco aumentado de acontecimentos adversos hepáticos graves e potencialmente fatais.
Alguns doentes incluídos em ensaios de Fase III eram doentes co-infectados com hepatite B/C.
Nestes, a adição de Enfuvirtida ao regime terapêutico, não aumentou a incidência de acontecimentos hepáticos.
Nas situações em que se institua terapêutica antivírica concomitante para a hepatite B ou C, aconselha-se a consulta da informação relevante sobre os medicamentos utilizados.
A administração de Enfuvirtida a indivíduos não infectados por VIH-1 pode induzir a formação de anticorpos antienfuvirtida que têm reacção cruzada com a gp-41 do VIH.
Isto pode dar origem a um resultado falso positivo no teste do VIH, quando se usa o teste ELISA anti-VIH.
Não existe experiência em doentes com função hepática deteriorada.
A informação disponível sobre doentes com insuficiência renal moderada a grave e sobre doentes mantidos em diálise é limitada.
Enfuvirtida deve ser utilizado com precaução nestes grupos de doentes.
Síndrome de reactivação Imunológica: em doentes infectados pelo VIH com deficiência imunológica grave à data da instituição da terapêutica de associação anti-retroviral (TARC), pode ocorrer uma reacção inflamatória a infecções oportunistas assintomáticas ou residuais e causar várias situações clínicas graves, ou o agravamento dos sintomas.
Tipicamente, estas reacções foram observadas durante as primeiras semanas ou meses após início da TARC.
São exemplos relevantes a retinite por citomegalovírus, as infecções micobacterianas generalizadas e/ou focais e a pneumonia por Pneumocystis carinii.
Qualquer sintoma de inflamação deve ser avaliado e, quando necessário, instituído o tratamento.
Doenças auto-imunes (tal como a Doença de Graves), também têm sido descritas como tendo ocorrido no contexto de reactivação imunitária; no entanto, o tempo de início descrito é mais variável e estes acontecimentos podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.
Foram notificados casos de osteonecrose, particularmente em doentes com doença por VIH avançada e/ou exposição prolongada a terapêutica de associação anti-retroviral (TARC), apesar da etiologia ser considerada multifatorial (incluindo a utilização de corticosteróides, o consumo de álcool, a imunossupressão grave, um índice de massa corporal aumentado).
Os doentes devem ser instruídos a procurar aconselhamento médico caso sintam moinha e dor nas articulações, rigidez articular ou dificuldade de movimentos.
Tal como outros anti-retrovíricos, a enfuvirtida deve ser associada a outros anti-retrovíricos, aos quais o vírus é sensível – terapêutica de fundo optimizada.
O doente deve ser informado que o Enfuvirtida não é uma cura para a infecção pelo VIH-1.
Embora uma supressão vírica eficaz com terapêutica anti-retroviral tenha provado reduzir substancialmente o risco de transmissão sexual, não pode ser excluída a existência de um risco residual.
Para prevenir a transmissão devem ser tomadas precauções de acordo com as orientações nacionais.
Estudos em animais demonstraram que a enfuvirtida pode debilitar algumas funções imunitárias.
Em ensaios clínicos observou-se um aumento da incidência de algumas infecções bacterianas, especialmente uma maior incidência de pneumonia em doentes tratados com Enfuvirtida; no entanto, um aumento do risco de pneumonia bacteriana relacionado com a utilização de Enfuvirtida não foi confirmado por dados epidemiológicos subsequentes.
Ocasionalmente, têm sido associadas à terapêutica com enfuvirtida reacções de hipersensibilidade que, raramente, voltaram a ocorrer nas administrações seguintes.
Os acontecimentos incluíram exantema, febre, náuseas e vómitos, calafrios, tremores, pressão arterial baixa e elevação dos valores plasmáticos das transaminases hepáticas e possivelmente reacções primárias por imunocomplexos, dificuldade respiratória e glomerulonefrite.
O doente que desenvolva sinais/sintomas de reacções de hipersensibilidade sistémicas, deve descontinuar o tratamento com enfuvirtida e deve procurar imediatamente o médico.
A terapêutica com enfuvirtida não deve ser retomada se os sinais e sintomas sistémicos associados à reacção de hipersensibilidade forem considerados como estando relacionados com a enfuvirtida.
Não se identificaram factores de risco que possam prever a ocorrência ou a gravidade da reacção de hipersensibilidade à enfuvirtida.
Doença hepática: A segurança e eficácia da enfuvirtida não foram estudadas especificamente em doentes com doença hepática subjacente significativa.
Doentes com hepatite B ou C crónicas, tratados com terapêutica anti-retrovírica, apresentam um risco aumentado de acontecimentos adversos hepáticos graves e potencialmente fatais.
Alguns doentes incluídos em ensaios de Fase III eram doentes co-infectados com hepatite B/C.
Nestes, a adição de Enfuvirtida ao regime terapêutico, não aumentou a incidência de acontecimentos hepáticos.
Nas situações em que se institua terapêutica antivírica concomitante para a hepatite B ou C, aconselha-se a consulta da informação relevante sobre os medicamentos utilizados.
A administração de Enfuvirtida a indivíduos não infectados por VIH-1 pode induzir a formação de anticorpos antienfuvirtida que têm reacção cruzada com a gp-41 do VIH.
Isto pode dar origem a um resultado falso positivo no teste do VIH, quando se usa o teste ELISA anti-VIH.
Não existe experiência em doentes com função hepática deteriorada.
A informação disponível sobre doentes com insuficiência renal moderada a grave e sobre doentes mantidos em diálise é limitada.
Enfuvirtida deve ser utilizado com precaução nestes grupos de doentes.
Síndrome de reactivação Imunológica: em doentes infectados pelo VIH com deficiência imunológica grave à data da instituição da terapêutica de associação anti-retroviral (TARC), pode ocorrer uma reacção inflamatória a infecções oportunistas assintomáticas ou residuais e causar várias situações clínicas graves, ou o agravamento dos sintomas.
Tipicamente, estas reacções foram observadas durante as primeiras semanas ou meses após início da TARC.
São exemplos relevantes a retinite por citomegalovírus, as infecções micobacterianas generalizadas e/ou focais e a pneumonia por Pneumocystis carinii.
Qualquer sintoma de inflamação deve ser avaliado e, quando necessário, instituído o tratamento.
Doenças auto-imunes (tal como a Doença de Graves), também têm sido descritas como tendo ocorrido no contexto de reactivação imunitária; no entanto, o tempo de início descrito é mais variável e estes acontecimentos podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.
Foram notificados casos de osteonecrose, particularmente em doentes com doença por VIH avançada e/ou exposição prolongada a terapêutica de associação anti-retroviral (TARC), apesar da etiologia ser considerada multifatorial (incluindo a utilização de corticosteróides, o consumo de álcool, a imunossupressão grave, um índice de massa corporal aumentado).
Os doentes devem ser instruídos a procurar aconselhamento médico caso sintam moinha e dor nas articulações, rigidez articular ou dificuldade de movimentos.
Cuidados com a Dieta
A administração de Enfuvirtida pode ser feita com ou sem alimentos.
Ainda assim, tem de respeitar as instruções incluídas nos folhetos informativos dos outros medicamentos que está a utilizar.
Ainda assim, tem de respeitar as instruções incluídas nos folhetos informativos dos outros medicamentos que está a utilizar.
Terapêutica Interrompida
Em caso de esquecimento de uma dose de Enfuvirtida, os doentes devem ser instruídos a administrarem a dose o mais cedo possível.
No entanto, se até à próxima dose regular faltarem menos de 6 horas, a dose esquecida deve ser omitida.
No entanto, se até à próxima dose regular faltarem menos de 6 horas, a dose esquecida deve ser omitida.
Cuidados no Armazenamento
Manter o frasco para injectáveis dentro da embalagem exterior para proteger da luzApós reconstituição: Conservar no frigorífico (2ºC – 8ºC).
A estabilidade química e física durante a utilização foram demonstradas para 48 horas a 5ºC, quando protegido da luz.
Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser utilizado imediatamente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
A estabilidade química e física durante a utilização foram demonstradas para 48 horas a 5ºC, quando protegido da luz.
Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser utilizado imediatamente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Activo contra o HIV.
Enfuvirtida Substratos do CYP3A4
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Substratos do CYP3A4
Enfuvirtida Dapsona
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Dapsona
Enfuvirtida Substratos do CYP2D6
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Substratos do CYP2D6
Enfuvirtida Debrisoquina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Debrisoquina
Enfuvirtida Substratos do CYP1A2
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Substratos do CYP1A2
Enfuvirtida Cafeína
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Cafeína
Enfuvirtida Substratos do CYP2C19
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Substratos do CYP2C19
Enfuvirtida Mefenitoína
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Mefenitoína
Enfuvirtida Clorzoxazona
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Clorzoxazona
Enfuvirtida Substratos do CYP2E1
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Substratos do CYP2E1
Enfuvirtida Ritonavir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da administração concomitante de medicamentos no metabolismo da enfuvirtida: Em diferentes estudos de interacção farmacocinética, a co-administração de ritonavir (potente inibidor do CYP3A4) ou saquinavir, em associação com ritonavir em dose de boosting ou rifampicina (potente indutor do CYP3A4) não originou alterações na farmacocinética da enfuvirtida clinicamente significativas. - Ritonavir
Enfuvirtida Inibidores do CYP3A4
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da administração concomitante de medicamentos no metabolismo da enfuvirtida: Em diferentes estudos de interacção farmacocinética, a co-administração de ritonavir (potente inibidor do CYP3A4) ou saquinavir, em associação com ritonavir em dose de boosting ou rifampicina (potente indutor do CYP3A4) não originou alterações na farmacocinética da enfuvirtida clinicamente significativas. - Inibidores do CYP3A4
Enfuvirtida Saquinavir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da administração concomitante de medicamentos no metabolismo da enfuvirtida: Em diferentes estudos de interacção farmacocinética, a co-administração de ritonavir (potente inibidor do CYP3A4) ou saquinavir, em associação com ritonavir em dose de boosting ou rifampicina (potente indutor do CYP3A4) não originou alterações na farmacocinética da enfuvirtida clinicamente significativas. - Saquinavir
Enfuvirtida Rifampicina (rifampina)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da administração concomitante de medicamentos no metabolismo da enfuvirtida: Em diferentes estudos de interacção farmacocinética, a co-administração de ritonavir (potente inibidor do CYP3A4) ou saquinavir, em associação com ritonavir em dose de boosting ou rifampicina (potente indutor do CYP3A4) não originou alterações na farmacocinética da enfuvirtida clinicamente significativas. - Rifampicina (rifampina)
Enfuvirtida Indutores do CYP3A4
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da administração concomitante de medicamentos no metabolismo da enfuvirtida: Em diferentes estudos de interacção farmacocinética, a co-administração de ritonavir (potente inibidor do CYP3A4) ou saquinavir, em associação com ritonavir em dose de boosting ou rifampicina (potente indutor do CYP3A4) não originou alterações na farmacocinética da enfuvirtida clinicamente significativas. - Indutores do CYP3A4
Nevirapina Enfuvirtida
Observações: n.d.Interacções: INIBIDORES DE ENTRADA: Enfuvirtida: Não são esperadas interacções farmacocinéticas clinicamente significativas entre o enfuvirtide e a nevirapina, devido à via metabólica. Enfuvirtide e Nevirapina podem ser co-administrados sem ajuste de dose. - Enfuvirtida
Saquinavir Enfuvirtida
Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da fusão do VIH: Enfuvirtida (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não foi observada interacção clinicamente significativa. Não é necessário ajuste de dose. - Enfuvirtida
Tipranavir Enfuvirtida
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Inibidores de fusão: Enfuvirtide: Não foi realizado qualquer estudo de interacção. Em estudos em que o tipranavir co-administrado com ritonavir em dose baixa foi utilizado com ou sem enfuvirtida, verificou-se que a concentração plasmática de ritonavir no estado estacionário em doentes a receber enfuvirtida foi 45% superior quando comparada com a de doentes que não estavam a receber enfuvirtida. Não existe informação disponível para os parâmetros AUC e Cmax. Uma interacção farmacocinética é mecanisticamente inesperada e a interacção não foi confirmada num estudo de interacção controlado. O impacto clínico dos dados observados, especialmente no que diz respeito ao perfil de segurança do tipranavir com ritonavir, permanece desconhecido. No entanto, os dados clínicos obtidos com os estudos RESIST não sugerem nenhuma alteração significativa no perfil de segurança do tipranavir com ritonavir quando combinado com o enfuvirtida, em comparação com doentes tratados com tipranavir com ritonavir sem enfuvirtida. - Enfuvirtida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A enfuvirtida só deve ser utilizada durante a gravidez, quando os benefícios potenciais justificarem o risco potencial para o feto.
As mães devem ser aconselhadas a não amamentar se estiverem em tratamento com enfuvirtida, devido à possibilidade de transmissão do VIH e aos possíveis efeitos indesejáveis para o lactente.
A enfuvirtida só deve ser utilizada durante a gravidez, quando os benefícios potenciais justificarem o risco potencial para o feto.
As mães devem ser aconselhadas a não amamentar se estiverem em tratamento com enfuvirtida, devido à possibilidade de transmissão do VIH e aos possíveis efeitos indesejáveis para o lactente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
