Eluxadolina
O que é
A eluxadolina é um agonista misto dos receptores opióides mu (μOR) e antagonista dos receptores de opióides delta (δOR) de acção local.
A eluxadolina é também um agonista dos receptores opióides kappa (κOR).
A eluxadolina é também um agonista dos receptores opióides kappa (κOR).
Usos comuns
Eluxadolina é utilizado para tratar a síndrome do intestino irritável (‘SII’) com diarreia (‘SII-D’) em doentes adultos.
A SII é um distúrbio intestinal frequente.
Os principais sintomas da SII-D incluem:
- dor de estômago;
- desconforto no estômago;
- diarreia;
- movimentos intestinais urgentes.
Eluxadolina actua na superfície do seu intestino para restaurar o funcionamento normal dos seus intestinos e bloquear a sensação de dor e desconforto nos doentes com SII-D.
A SII é um distúrbio intestinal frequente.
Os principais sintomas da SII-D incluem:
- dor de estômago;
- desconforto no estômago;
- diarreia;
- movimentos intestinais urgentes.
Eluxadolina actua na superfície do seu intestino para restaurar o funcionamento normal dos seus intestinos e bloquear a sensação de dor e desconforto nos doentes com SII-D.
Tipo
Molécula pequena.
História
A eluxadolina foi aprovado para uso nos Estados Unidos em 2015.
A droga originou-se da Janssen Pharmaceutica e foi desenvolvida pela Actavis.
A droga originou-se da Janssen Pharmaceutica e foi desenvolvida pela Actavis.
Indicações
Eluxadolina é indicado em adultos para o tratamento da síndrome do intestino irritável com diarreia (SII-D).
Classificação CFT
6.3.2.2.1 : Obstipantes
Mecanismo De Acção
A eluxadolina é um agonista misto dos receptores opióides mu (μOR) e antagonista dos receptores de opióides delta (δOR) de acção local.
A eluxadolina é também um agonista dos receptores opióides kappa (κOR).
As afinidades de ligação (Ki) da eluxadolina para os μOR e δOR humanos são 1,8nM e 430 nM, respectivamente.
A afinidade de ligação (Ki) da eluxadolina para os κOR humanos não foi determinada; contudo, a Ki para os κOR do cerebelo do porquinho-da-índia é de 55 nM.
Nos animais, a eluxadolina interage com os receptores opióides nos intestinos.
A eluxadolina demonstrou eficácia na normalização do trânsito GI e da defecação em vários modelos de função GI alterada após inflamação GI ou induzida pelo stress em animais.
A eluxadolina possui uma biodisponibilidade oral muito baixa e não exerce efeitos detectáveis mediados pelo sistema nervoso central (SNC), quando administrada oralmente em animais, em doses eficazes.
A eluxadolina também inverte as respostas hiperalgésicas num modelo animal de dor visceral aguda induzida por colite.
A eluxadolina é também um agonista dos receptores opióides kappa (κOR).
As afinidades de ligação (Ki) da eluxadolina para os μOR e δOR humanos são 1,8nM e 430 nM, respectivamente.
A afinidade de ligação (Ki) da eluxadolina para os κOR humanos não foi determinada; contudo, a Ki para os κOR do cerebelo do porquinho-da-índia é de 55 nM.
Nos animais, a eluxadolina interage com os receptores opióides nos intestinos.
A eluxadolina demonstrou eficácia na normalização do trânsito GI e da defecação em vários modelos de função GI alterada após inflamação GI ou induzida pelo stress em animais.
A eluxadolina possui uma biodisponibilidade oral muito baixa e não exerce efeitos detectáveis mediados pelo sistema nervoso central (SNC), quando administrada oralmente em animais, em doses eficazes.
A eluxadolina também inverte as respostas hiperalgésicas num modelo animal de dor visceral aguda induzida por colite.
Posologia Orientativa
A dose habitual recomendada é de um comprimido de 100 mg, duas vezes por dia.
O médico pode prescrever uma dose mais baixa de um comprimido de 75 mg tomado duas vezes por dia, se:
- tiver 65 anos ou mais de idade;
- não conseguir tolerar a dose de 100 mg.
O médico pode prescrever uma dose mais baixa de um comprimido de 75 mg tomado duas vezes por dia, se:
- tiver 65 anos ou mais de idade;
- não conseguir tolerar a dose de 100 mg.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser tomados com alimentos de manhã e à noite.
Os comprimidos devem ser tomados com alimentos de manhã e à noite.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade à eluxadolina.
- Alcoolismo, consumo abusivo de álcool, dependência de álcool ou uso excessivo crónico ou agudo de álcool. Estes doentes têm um risco acrescido de pancreatite aguda.
- Obstrução das vias biliares ou doença ou disfunção do esfíncter de Oddi conhecidas ou suspeitas. Estes doentes têm um risco acrescido de espasmo do esfíncter de Oddi.
- Doentes que não tenham vesícula biliar (por exemplo, devido a colecistectomia ou agenesia). Estes doentes também têm um risco acrescido de espasmo do esfíncter de Oddi.
- Doentes em tratamento com inibidores potentes do OATP1B1 (por exemplo, ciclosporina).
- Antecedentes de pancreatite, ou doenças estruturais do pâncreas conhecidas ou suspeitas, incluindo obstrução do canal pancreático. Estes doentes têm um risco acrescido de pancreatite aguda.
- Compromisso hepático (Child-Pugh Classe A-C). Estes doentes estão em risco de ter concentrações plasmáticas significativamente elevadas de eluxadolina.
- Antecedentes de obstipação crónica ou grave ou sequelas da obstipação, ou obstrução mecânica gastrointestinal conhecida ou suspeita. Estes doentes podem estar em risco de complicações graves de obstrução intestinal.
- Alcoolismo, consumo abusivo de álcool, dependência de álcool ou uso excessivo crónico ou agudo de álcool. Estes doentes têm um risco acrescido de pancreatite aguda.
- Obstrução das vias biliares ou doença ou disfunção do esfíncter de Oddi conhecidas ou suspeitas. Estes doentes têm um risco acrescido de espasmo do esfíncter de Oddi.
- Doentes que não tenham vesícula biliar (por exemplo, devido a colecistectomia ou agenesia). Estes doentes também têm um risco acrescido de espasmo do esfíncter de Oddi.
- Doentes em tratamento com inibidores potentes do OATP1B1 (por exemplo, ciclosporina).
- Antecedentes de pancreatite, ou doenças estruturais do pâncreas conhecidas ou suspeitas, incluindo obstrução do canal pancreático. Estes doentes têm um risco acrescido de pancreatite aguda.
- Compromisso hepático (Child-Pugh Classe A-C). Estes doentes estão em risco de ter concentrações plasmáticas significativamente elevadas de eluxadolina.
- Antecedentes de obstipação crónica ou grave ou sequelas da obstipação, ou obstrução mecânica gastrointestinal conhecida ou suspeita. Estes doentes podem estar em risco de complicações graves de obstrução intestinal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alguns efeitos secundários podem ser graves.
Pare de tomar Eluxadolina e procure assistência médica imediatamente se tiver uma dor nova no estômago ou um agravamento de uma dor no estômago já existente, com ou sem náuseas e vómitos, durante a toma de Eluxadolina.
Estes sintomas ocorrem pouco frequentemente (podem afectar até 1 em 100 pessoas) e podem indicar problemas no pâncreas ou no sistema de vias biliares (isto é, inflamação do pâncreas ou espasmo do esfíncter de Oddi).
Outros efeitos secundários podem incluir:
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
- tonturas;
- sonolência;
- prisão de ventre;
- sentir-se enjoado (náuseas);
- dor de estômago;
- estar enjoado (vómitos);
- gases (flatulência);
- sensação de inchaço;
- azia ou refluxo ácido;
- erupção na pele;
- resultados fora do normal nas análises (níveis elevados de certas enzimas hepáticas).
Pare de tomar Eluxadolina e procure assistência médica imediatamente se tiver uma dor nova no estômago ou um agravamento de uma dor no estômago já existente, com ou sem náuseas e vómitos, durante a toma de Eluxadolina.
Estes sintomas ocorrem pouco frequentemente (podem afectar até 1 em 100 pessoas) e podem indicar problemas no pâncreas ou no sistema de vias biliares (isto é, inflamação do pâncreas ou espasmo do esfíncter de Oddi).
Outros efeitos secundários podem incluir:
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
- tonturas;
- sonolência;
- prisão de ventre;
- sentir-se enjoado (náuseas);
- dor de estômago;
- estar enjoado (vómitos);
- gases (flatulência);
- sensação de inchaço;
- azia ou refluxo ácido;
- erupção na pele;
- resultados fora do normal nas análises (níveis elevados de certas enzimas hepáticas).
Advertências
Gravidez:Eluxadolina não deve ser tomado durante a gravidez.
Aleitamento:Eluxadolina não deve ser tomado durante a amamentação.
Condução:Não conduza nem utilize máquinas durante a toma deste medicamento enquanto não souber como este o afecta.
Precauções Gerais
Espasmo do esfíncter de Oddi:
Dado o agonismo dos receptores opióides mu da eluxadolina, há um potencial de risco acrescido de espasmo do esfíncter de Oddi, resultando em pancreatite ou aumento das enzimas hepáticas, associado a dor abdominal aguda (por exemplo, dor do tipo biliar), em doentes que estejam a tomar eluxadolina, especialmente em doentes sem vesícula biliar.
Os doentes com conhecida ou suspeita doença ou disfunção do esfíncter de Oddi e/ou doença do tracto biliar ou doença pancreática, incluindo antecedentes de pancreatite, e aqueles que foram submetidos a uma colecistectomia ou não tenham vesícula biliar por outras razões, não devem tomar este medicamento.
Os doentes devem ser instruídos a suspender o tratamento e a procurar cuidados médicos, se tiverem sintomas sugestivos de espasmo do esfíncter de Oddi, tais como o agravamento agudo da dor abdominal (por exemplo, dor epigástrica ou biliar [isto é, no quadrante superior direito] aguda), que pode irradiar para as costas ou ombros, com ou sem náuseas e vómitos.
A eluxadolina não deve ser re-iniciada em doentes que desenvolveram obstrução do canal biliar ou espasmo do esfíncter de Oddi durante a utilização de eluxadolina.
Pancreatite:
Há um potencial de risco acrescido de pancreatite, não associada a espasmo do esfíncter de Oddi, durante a utilização de eluxadolina.
Todos os doentes devem ser instruídos a evitar o consumo excessivo crónico ou agudo de álcool durante a toma de eluxadolina.
Os doentes devem ser monitorizados para detectar o aparecimento ou o agravamento da dor abdominal, que pode irradiar para as costas ou ombros, com ou sem náuseas e vómitos.
Os doentes devem ser instruídos a suspender o medicamento e a procurar cuidados médicos, caso estes sintomas se desenvolvam durante a utilização de eluxadolina.
Obstipação:
Há um potencial de risco acrescido de obstipação durante a toma de eluxadolina.
Se os doentes desenvolverem obstipação grave com uma duração superior a 4 dias, devem ser instruídos a suspender o tratamento e a procurar cuidados médicos.
O risco de obstipação com eluxadolina em doentes com outros subtipos de SII é desconhecido, mas pode ser acrescido.
Recomenda-se precaução na administração de eluxadolina em doentes com SII, cujos hábitos intestinais variam ao longo do tempo.
Sonolência e sedação:
Há um potencial de risco acrescido de sonolência e sedação durante a toma de eluxadolina em doentes que possam ter níveis plasmáticos elevados, tais como os doentes com uma predisposição genética para um fraco funcionamento do transportador do OATP1B1.
Como a predisposição genética do doente pode ser desconhecida, recomenda-se que os doentes sejam monitorizados para detectar um eventual compromisso de capacidades físicas ou mentais que sejam necessárias para realizar actividades potencialmente de risco, como conduzir um carro ou utilizar máquinas.
Farmacodependência e potencial de abuso:
Com base nas propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas (biodisponibilidade oral muito baixa), é esperado que a eluxadolina tenha um potencial mínimo de abuso ou dependência.
Populações especiais:
Idosos:
De um modo geral, houve uma frequência acrescida de acontecimentos adversos notificados em estudos clínicos em doentes com idade igual ou superior a 65 anos.
Contudo, os doentes com 65 anos ou mais de idade, tratados com uma dose de 75 mg duas vezes por dia tiveram uma taxa mais reduzida de acontecimentos adversos graves, assim como de acontecimentos adversos que levaram à descontinuação, em comparação com os doentes tratados com uma dose de 100 mg duas vezes por dia.
Por conseguinte, a dose de 75 mg duas vezes por dia pode ser considerada para esta população, mas a sua relação de benefício/risco deve ser avaliada periodicamente no contexto da gravidade dos sintomas.
População pediátrica:
A eluxadolina não deve ser utilizada em crianças e adolescentes, uma vez que não foi estudada nesta população.
Compromisso renal:
Não existem dados disponíveis sobre a farmacocinética da eluxadolina em doentes com compromisso renal.
Devido à absorção mínima e ao papel desprezável da eliminação renal, não é esperada uma influência do compromisso renal nos níveis plasmáticos de eluxadolina.
Compromisso hepático:
A eluxadolina não pode ser utilizada em doentes com antecedentes ou compromisso hepático conhecido ou suspeito (Child-Pugh Classe A-C).
Efeito da variabilidade da função do transportador do OATP1B1 nos níveis plasmáticos
Os níveis plasmáticos em doentes com uma predisposição genética para o fraco funcionamento do transportador do OATP1B1 são aumentados e, nestes doentes, pode ser esperada uma taxa mais elevada de acontecimentos adversos, especialmente em relação a acontecimentos gastrointestinais, assim como a efeitos no SNC.
Má absorção de ácidos biliares:
Uma proporção relevante de doentes diagnosticados com SII-D pode ser afectada por má absorção de ácidos biliares como uma potencial razão para os sintomas de SII-D.
A segurança e eficácia da eluxadolina neste subgrupo de doentes com SII-D não foram estabelecidas.
Dado o agonismo dos receptores opióides mu da eluxadolina, há um potencial de risco acrescido de espasmo do esfíncter de Oddi, resultando em pancreatite ou aumento das enzimas hepáticas, associado a dor abdominal aguda (por exemplo, dor do tipo biliar), em doentes que estejam a tomar eluxadolina, especialmente em doentes sem vesícula biliar.
Os doentes com conhecida ou suspeita doença ou disfunção do esfíncter de Oddi e/ou doença do tracto biliar ou doença pancreática, incluindo antecedentes de pancreatite, e aqueles que foram submetidos a uma colecistectomia ou não tenham vesícula biliar por outras razões, não devem tomar este medicamento.
Os doentes devem ser instruídos a suspender o tratamento e a procurar cuidados médicos, se tiverem sintomas sugestivos de espasmo do esfíncter de Oddi, tais como o agravamento agudo da dor abdominal (por exemplo, dor epigástrica ou biliar [isto é, no quadrante superior direito] aguda), que pode irradiar para as costas ou ombros, com ou sem náuseas e vómitos.
A eluxadolina não deve ser re-iniciada em doentes que desenvolveram obstrução do canal biliar ou espasmo do esfíncter de Oddi durante a utilização de eluxadolina.
Pancreatite:
Há um potencial de risco acrescido de pancreatite, não associada a espasmo do esfíncter de Oddi, durante a utilização de eluxadolina.
Todos os doentes devem ser instruídos a evitar o consumo excessivo crónico ou agudo de álcool durante a toma de eluxadolina.
Os doentes devem ser monitorizados para detectar o aparecimento ou o agravamento da dor abdominal, que pode irradiar para as costas ou ombros, com ou sem náuseas e vómitos.
Os doentes devem ser instruídos a suspender o medicamento e a procurar cuidados médicos, caso estes sintomas se desenvolvam durante a utilização de eluxadolina.
Obstipação:
Há um potencial de risco acrescido de obstipação durante a toma de eluxadolina.
Se os doentes desenvolverem obstipação grave com uma duração superior a 4 dias, devem ser instruídos a suspender o tratamento e a procurar cuidados médicos.
O risco de obstipação com eluxadolina em doentes com outros subtipos de SII é desconhecido, mas pode ser acrescido.
Recomenda-se precaução na administração de eluxadolina em doentes com SII, cujos hábitos intestinais variam ao longo do tempo.
Sonolência e sedação:
Há um potencial de risco acrescido de sonolência e sedação durante a toma de eluxadolina em doentes que possam ter níveis plasmáticos elevados, tais como os doentes com uma predisposição genética para um fraco funcionamento do transportador do OATP1B1.
Como a predisposição genética do doente pode ser desconhecida, recomenda-se que os doentes sejam monitorizados para detectar um eventual compromisso de capacidades físicas ou mentais que sejam necessárias para realizar actividades potencialmente de risco, como conduzir um carro ou utilizar máquinas.
Farmacodependência e potencial de abuso:
Com base nas propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas (biodisponibilidade oral muito baixa), é esperado que a eluxadolina tenha um potencial mínimo de abuso ou dependência.
Populações especiais:
Idosos:
De um modo geral, houve uma frequência acrescida de acontecimentos adversos notificados em estudos clínicos em doentes com idade igual ou superior a 65 anos.
Contudo, os doentes com 65 anos ou mais de idade, tratados com uma dose de 75 mg duas vezes por dia tiveram uma taxa mais reduzida de acontecimentos adversos graves, assim como de acontecimentos adversos que levaram à descontinuação, em comparação com os doentes tratados com uma dose de 100 mg duas vezes por dia.
Por conseguinte, a dose de 75 mg duas vezes por dia pode ser considerada para esta população, mas a sua relação de benefício/risco deve ser avaliada periodicamente no contexto da gravidade dos sintomas.
População pediátrica:
A eluxadolina não deve ser utilizada em crianças e adolescentes, uma vez que não foi estudada nesta população.
Compromisso renal:
Não existem dados disponíveis sobre a farmacocinética da eluxadolina em doentes com compromisso renal.
Devido à absorção mínima e ao papel desprezável da eliminação renal, não é esperada uma influência do compromisso renal nos níveis plasmáticos de eluxadolina.
Compromisso hepático:
A eluxadolina não pode ser utilizada em doentes com antecedentes ou compromisso hepático conhecido ou suspeito (Child-Pugh Classe A-C).
Efeito da variabilidade da função do transportador do OATP1B1 nos níveis plasmáticos
Os níveis plasmáticos em doentes com uma predisposição genética para o fraco funcionamento do transportador do OATP1B1 são aumentados e, nestes doentes, pode ser esperada uma taxa mais elevada de acontecimentos adversos, especialmente em relação a acontecimentos gastrointestinais, assim como a efeitos no SNC.
Má absorção de ácidos biliares:
Uma proporção relevante de doentes diagnosticados com SII-D pode ser afectada por má absorção de ácidos biliares como uma potencial razão para os sintomas de SII-D.
A segurança e eficácia da eluxadolina neste subgrupo de doentes com SII-D não foram estabelecidas.
Cuidados com a Dieta
Deve tomar os comprimidos com alimentos.
Não ingerir álcool.
Não ingerir álcool.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Tome a dose seguinte à hora marcada e continue o tratamento normal.
Tome a dose seguinte à hora marcada e continue o tratamento normal.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Eluxadolina Loperamida
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que causam obstipação: Apesar de não terem sido demonstradas quaisquer interacções diretas fármaco-fármaco, o uso crónico de loperamida com eluxadolina deve ser evitado, uma vez que tal pode aumentar o risco de obstipação. O uso de eluxadolina com outros medicamentos que podem causar obstipação (por exemplo, anticolinérgicos, opioides, etc.) também deve ser evitado. - Loperamida
Eluxadolina Anticolinérgicos
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que causam obstipação: Apesar de não terem sido demonstradas quaisquer interacções diretas fármaco-fármaco, o uso crónico de loperamida com eluxadolina deve ser evitado, uma vez que tal pode aumentar o risco de obstipação. O uso de eluxadolina com outros medicamentos que podem causar obstipação (por exemplo, anticolinérgicos, opioides, etc.) também deve ser evitado. - Anticolinérgicos
Eluxadolina Opiáceos (opióides)
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que causam obstipação: Apesar de não terem sido demonstradas quaisquer interacções diretas fármaco-fármaco, o uso crónico de loperamida com eluxadolina deve ser evitado, uma vez que tal pode aumentar o risco de obstipação. O uso de eluxadolina com outros medicamentos que podem causar obstipação (por exemplo, anticolinérgicos, opioides, etc.) também deve ser evitado. - Opiáceos (opióides)
Eluxadolina Inibidores do OATP1B1
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Inibidores do OATP1B1
Eluxadolina Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Ciclosporina
Eluxadolina Gemfibrozil
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Gemfibrozil
Eluxadolina Anti-retrovirais
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Anti-retrovirais
Eluxadolina Atazanavir
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Atazanavir
Eluxadolina Lopinavir
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Lopinavir
Eluxadolina Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Ritonavir
Eluxadolina Saquinavir
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Saquinavir
Eluxadolina Tipranavir
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Tipranavir
Eluxadolina Substratos do OATP1B1
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OATP1B1: A eluxadolina aumenta a exposição do substrato do OATP1B1 co-administrado rosuvastatina em até 40% da exposição total, o que não é considerado normalmente como sendo clinicamente relevante. Contudo, o efeito sobre outras estatinas, que sejam substratos do OATP1B1 mais sensíveis (por exemplo, sinvastatina e atorvastatina) pode ser mais acentuado. Por conseguinte, deve ter-se precaução nos doentes que estejam a receber tais medicamentos, especialmente em doses elevadas. Outros substratos potencialmente afectados incluem, por exemplo, sartans (valasartan, olmesaran). - Substratos do OATP1B1
Eluxadolina Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OATP1B1: A eluxadolina aumenta a exposição do substrato do OATP1B1 co-administrado rosuvastatina em até 40% da exposição total, o que não é considerado normalmente como sendo clinicamente relevante. Contudo, o efeito sobre outras estatinas, que sejam substratos do OATP1B1 mais sensíveis (por exemplo, sinvastatina e atorvastatina) pode ser mais acentuado. Por conseguinte, deve ter-se precaução nos doentes que estejam a receber tais medicamentos, especialmente em doses elevadas. Outros substratos potencialmente afectados incluem, por exemplo, sartans (valasartan, olmesaran). - Rosuvastatina
Eluxadolina Atorvastatina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OATP1B1: A eluxadolina aumenta a exposição do substrato do OATP1B1 co-administrado rosuvastatina em até 40% da exposição total, o que não é considerado normalmente como sendo clinicamente relevante. Contudo, o efeito sobre outras estatinas, que sejam substratos do OATP1B1 mais sensíveis (por exemplo, sinvastatina e atorvastatina) pode ser mais acentuado. Por conseguinte, deve ter-se precaução nos doentes que estejam a receber tais medicamentos, especialmente em doses elevadas. Outros substratos potencialmente afectados incluem, por exemplo, sartans (valasartan, olmesaran). - Atorvastatina
Eluxadolina Sinvastatina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OATP1B1: A eluxadolina aumenta a exposição do substrato do OATP1B1 co-administrado rosuvastatina em até 40% da exposição total, o que não é considerado normalmente como sendo clinicamente relevante. Contudo, o efeito sobre outras estatinas, que sejam substratos do OATP1B1 mais sensíveis (por exemplo, sinvastatina e atorvastatina) pode ser mais acentuado. Por conseguinte, deve ter-se precaução nos doentes que estejam a receber tais medicamentos, especialmente em doses elevadas. Outros substratos potencialmente afectados incluem, por exemplo, sartans (valasartan, olmesaran). - Sinvastatina
Eluxadolina Olmesartan medoxomilo
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OATP1B1: A eluxadolina aumenta a exposição do substrato do OATP1B1 co-administrado rosuvastatina em até 40% da exposição total, o que não é considerado normalmente como sendo clinicamente relevante. Contudo, o efeito sobre outras estatinas, que sejam substratos do OATP1B1 mais sensíveis (por exemplo, sinvastatina e atorvastatina) pode ser mais acentuado. Por conseguinte, deve ter-se precaução nos doentes que estejam a receber tais medicamentos, especialmente em doses elevadas. Outros substratos potencialmente afectados incluem, por exemplo, sartans (valsartan, olmesaran). - Olmesartan medoxomilo
Eluxadolina Valsartan
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OATP1B1: A eluxadolina aumenta a exposição do substrato do OATP1B1 co-administrado rosuvastatina em até 40% da exposição total, o que não é considerado normalmente como sendo clinicamente relevante. Contudo, o efeito sobre outras estatinas, que sejam substratos do OATP1B1 mais sensíveis (por exemplo, sinvastatina e atorvastatina) pode ser mais acentuado. Por conseguinte, deve ter-se precaução nos doentes que estejam a receber tais medicamentos, especialmente em doses elevadas. Outros substratos potencialmente afectados incluem, por exemplo, sartans (valsartan, olmesaran). - Valsartan
Eluxadolina Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Substratos do CYP3A4
Eluxadolina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Eritromicina
Eluxadolina Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Midazolam
Eluxadolina Nifedipina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Nifedipina
Eluxadolina Alfentanilo
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Alfentanilo
Eluxadolina Mesilato de di-hidroergotamina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Mesilato de di-hidroergotamina
Eluxadolina Ergotamina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Ergotamina
Eluxadolina Fentanilo
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Fentanilo
Eluxadolina Pimozida
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Pimozida
Eluxadolina Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Quinidina
Eluxadolina Sirolímus
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Sirolímus
Eluxadolina Tacrolímus
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos co-administrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito co-administrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado. - Tacrolímus
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Eluxadolina não deve ser tomado durante a gravidez ou amamentação.
No entanto, pode sentir efeitos secundários, tais como sonolência ou tonturas, durante a toma de Eluxadolina, o que pode afectar a sua capacidade para conduzir ou utilizar máquinas.
Não conduza nem utilize máquinas durante a toma deste medicamento enquanto não souber como este o afecta.
Eluxadolina não deve ser tomado durante a gravidez ou amamentação.
No entanto, pode sentir efeitos secundários, tais como sonolência ou tonturas, durante a toma de Eluxadolina, o que pode afectar a sua capacidade para conduzir ou utilizar máquinas.
Não conduza nem utilize máquinas durante a toma deste medicamento enquanto não souber como este o afecta.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
