Eluxadolina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-[[[(2S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)propanoyl]-[(1S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]methyl]-2-methoxybenzoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11250029
DrugBank
DB09272
ChemSpider
9425062
Código ATC
A07D
|
A07DA06
DCB
11474
UNII
45TPJ4MBQ1
KEGG
D10403
ChEBI
CHEBI:85980
ChEMBL
CHEMBL2159122
Fórmula química
C32H35N5O5
Massa molar
569.662 g/mol
SMILES
CC1=CC (=CC (=C1CC (C (=O) N (CC2=CC (=C (C=C2) OC) C (=O) O) C (C) C3=NC=C (N3) C4=CC=CC=C4) N) C) C (=O) N
InChI
1S/C32H35N5O5/c1-18-12-23 (29 (34) 38) 13-19 (2) 24 (18) 15-26 (33) 31 (39) 37 (17-21-10-11-28 (42-4) 25 (14-21) 32 (40) 41) 20 (3) 30-35-16-27 (36-30) 22-8-6-5-7-9-22/h5-14, 16, 20, 26H, 15, 17, 33H2, 1-4H3, (H2, 34, 38) (H, 35, 36) (H, 40, 41) /t20-, 26-/m0/s1
Key
QFNHIDANIVGXPE-FNZWTVRRSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da eluxadolina não foi determinada, mas calcula-se que seja baixa devido à absorção limitada e aos efeitos de primeira passagem. A absorção da eluxadolina foi rápida em condições de jejum com um valor mediano de Tmax de 2 horas.
Metabolismo
Informação não disponível.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática média da Eluxadolina é de 5 horas com uma elevada variabilidade interindividual.
Ligação plasmática
Em indivíduos saudáveis, a eluxadolina ligou-se moderadamente (81%) às proteínas plasmáticas.
Excreção
Após uma dose oral única de 300 mg [14C] de eluxadolina em indivíduos saudáveis do sexo masculino, 82,2% do total de eluxadolina [14C] foram recuperados nas fezes em 336 horas e menos de 1% foi recuperado na urina em 192 horas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Truberzi
Licença
Aptalis Pharma SAS
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
