Eltrombopag

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 3'-{(2Z)-2-[1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-dihydro-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazino}-2'-hydroxy-3-biphenylcarboxylic acid
Número CAS Sem informação.
PubChem 9846180
DrugBank DB06210
ChemSpider 21106301
Código ATC | B02 | B02BX05 |
DCB 09699
UNII S56D65XJ9G
KEGG D03978
ChEMBL CHEMBL461101
Fórmula química C25H22N4O4
Massa molar 442.467 g/mol
SMILES CC1=C (C=C (C=C1) N2C (=O) C (=C (N2) C) NN=C3C=CC=C (C3=O) C4=CC (=CC=C4) C (=O) O) C
InChI 1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19 (12-15 (14) 2) 29-24 (31) 22 (16 (3) 28-29) 27-26-21-9-5-8-20 (23 (21) 30) 17-6-4-7-18 (13-17) 25 (32) 33/h4-13, 26, 30H, 1-3H3, (H, 32, 33) /b27-22+
Key XDXWLKQMMKQXPV-HPNDGRJYSA-N
Ponto de fusão 242-244°C (lit.)
Ponto de ebulição 656.828 °C a 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 1.03e-02 g / l
Biodisponibilidade Eltrombopag: Pico de absorção ocorre cerca de 2-6 horas após a administração oral, e a absorção oral total de substâncias relacionadas com a droga após uma dose de 75 mg foi estimada como sendo pelo menos 52%.
Metabolismo Eltrombopag: é predominantemente através de vias, incluindo clivagem, oxidação e conjugação com ácido glucurónico, glutationa, ou cisteína. Os estudos in vitro sugerem que o CYP1A2 e CYP2C8 são responsáveis ​​pelo metabolismo oxidativo de eltrombopag. UGT1A1 e UGT1A3 são responsáveis ​​pela glucuronidação do eltrombopag.
Meia-vida biológica Eltrombopag: Cerca de 21-32 horas em pacientes saudáveis. Cerca de 26-35 horas em pacientes com púrpura trombocitopênica idiopática.
Ligação plasmática Eltrombopag: é altamente ligado às proteínas (> 99%).
Excreção Eltrombopag: é eliminado principalmente através das fezes (59%), juntamente com 31% sendo excretado por via renal.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Revolade
Licença GlaxoSmithKline Trading Services, Ltd.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral
Notas, Referências & Links Externos

ChEMBL

ChemSpider

DrugBank

FDA (UNII)

Kegg

PubChem

Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017