Eltrombopag
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-[3-[[2-(3,4-dimethylphenyl)-5-methyl-3-oxo-1H-pyrazol-4-yl]diazenyl]-2-hydroxyphenyl]benzoic acid
PubChem
135449332
DrugBank
DB06210
ChemSpider
21106301
Código ATC
B02
|
B02BX05
DCB
Sem informação.
UNII
S56D65XJ9G
KEGG
D03978
ChEBI
CHEBI:85010
ChEMBL
CHEMBL461101
Fórmula química
C25H22N4O4
Massa molar
442.5 g/mol
SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C
InChI
InChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,28,30H,1-3H3,(H,32,33)
Key
SVOQIEJWJCQGDQ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
242-244°C (lit.)
Ponto de ebulição
656.828°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.03e-02 g/l
Biodisponibilidade
O pico de absorção do Eltrombopag ocorre cerca de 2-6 horas após a administração oral, e a absorção oral total de substâncias relacionadas com a droga após uma dose de 75 mg foi estimada como sendo pelo menos 52%.
Metabolismo
Eltrombopag é predominantemente através de vias, incluindo clivagem, oxidação e conjugação com ácido glucurónico, glutationa, ou cisteína. Os estudos in vitro sugerem que o CYP1A2 e CYP2C8 são responsáveis pelo metabolismo oxidativo de eltrombopag. UGT1A1 e UGT1A3 são responsáveis pela glucuronidação do eltrombopag.
Semi-Vida
A semi-vida do Eltrombopag é cerca de 21-32 horas em pacientes saudáveis. Cerca de 26-35 horas em pacientes com púrpura trombocitopênica idiopática.
Ligação plasmática
Eltrombopag é altamente ligado às proteínas (> 99%).
Excreção
Eltrombopag é eliminado principalmente através das fezes (59%), juntamente com 31% sendo excretado por via renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Revolade
Licença
GlaxoSmithKline Trading Services, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
