Eltrombopag

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Eltrombopag sob a forma de Eltrombopag olamina pertence a um grupo de medicamentos denominados agonistas dos receptores da trombopoietina.
É utilizado para ajudar a aumentar o número de plaquetas no sangue.
As plaquetas são células do sangue que ajudam a diminuir ou prevenir hemorragias.
Usos comuns
Eltrombopag é utilizado para tratar trombocitopenia (baixo número de plaquetas no sangue) em pacientes com uma doença do sangue chamada púrpura trombocitopénica idiopática crónica (ITP).

Eltrombopag é usado após uma esplenectomia (remoção cirúrgica do baço) e outros medicamentos, tais como esteróides ou imunoglobulina, não funcionaram muito bem.

Eltrombopag também é utilizado para tratar a trombocitopenia em pacientes com hepatite C crónica juntamente com o tratamento com interferão.

As plaquetas ajuda a coagular o sangue, por isso, uma pessoa com trombocitopenia podem ter problemas de sangramento. Eltrombopag funciona estimulando a medula óssea a produzir mais plaquetas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Eltrombopag foi descoberto como resultado da colaboração entre a GlaxoSmithKline e a Ligand Pharmaceuticals.

Designado como medicamento órfão nos EUA e na União Europeia, está a ser fabricado e comercializado pela GlaxoSmithKline sob o nome comercial Promacta nos EUA e está comercializado como Revolade na UE.

Eltrombopag foi aprovado pelo os EUA Food and Drug Administration em 20 de novembro de 2008.
Indicações
Eltrombopag é indicado em doentes adultos esplenectomizados com púrpura trombocitopénica imune (idiopática) (PTI) crónica, refractários a outros tratamentos (por ex. corticosteróides, imunoglobulinas).

Eltrombopag pode ser considerado como terapêutica de segunda linha em doentes adultos não esplenectomizados nos quais a cirurgia é contra-indicada.

Eltrombopag é indicado em doentes adultos com infecção pelo vírus da hepatite C (VHC) crónica para o tratamento de trombocitopenia, em que o grau de trombocitopenia é o principal factor a prevenir o início ou a limitar a capacidade de manutenção da terapêutica óptima baseada na utilização de interferão.
Classificação CFT

04.04.02 : Hemostáticos

Mecanismo De Acção
A TPO é a principal citocina envolvida na regulação da megacariópoiese e na produção de plaquetas, e é o ligando endógeno para o R-TPO.

O eltrombopag interage com o domínio transmembranar do R-TPO humano e inicia uma cascata de sinalização semelhante, mas não idêntica, à da trombopoietina endógena (TPO), induzindo a proliferação e a diferenciação dos megacariócitos a partir das células progenitoras da medula óssea.
Posologia Orientativa
A posologia de eltrombopag deverá ser individualizada com base na contagem de plaquetas do doente.

O objectivo do tratamento com eltrombopag não deverá ser o de normalizar o nível da contagem de plaquetas.

Trombocitopenia (idiopática) imune crónica:
Deve ser utilizada a dose mais baixa de eltrombopag para atingir e manter uma contagem de plaquetas ≥ 50.000/µl.

Os ajustes posológicos baseiam-se na resposta na contagem de plaquetas.

A dose inicial recomendada de eltrombopag é 50 mg uma vez por dia.

Nos doentes com ascendência asiática oriental, o eltrombopag deverá ser iniciado numa dose reduzida de 25 mg uma vez por dia.

Após início do tratamento com eltrombopag, a dose deverá ser ajustada conforme necessário para se atingir e manter uma contagem de plaquetas estável ≥50.000/µl, para reduzir o risco de hemorragia.

Não deve exceder-se a dose de 75 mg por dia.

Trombocitopenia associada com Hepatite C crónica (VHC):
O eltrombopag deve ser iniciado com uma dose de 25 mg uma vez por dia.

Não é necessário nenhum ajuste posológico para os doentes com VHC com ascendência asiática oriental ou doentes com insuficiência hepática ligeira.

A dose de eltrombopag deve ser ajustada em incrementos de 25 mg de duas em duas semanas conforme o necessário para atingir o valor alvo na contagem de plaquetas necessário para iniciar a terapêutica antiviral.

Não deve exceder-se a dose de 100 mg de eltrombopag uma vez por dia.
Administração
Via oral.

O tratamento com eltrombopag deverá ser iniciado e mantido sob supervisão de um médico com experiência no tratamento de doenças hematológicas ou na gestão da hepatite C crónica e das suas complicações.

O eltrombopag deverá ser tomado pelo menos quatro horas antes ou quatro horas após a toma de outros produtos como antiácidos, lacticínios (ou outros produtos alimentares contendo cálcio), suplementos minerais contendo catiões polivalentes (por ex. ferro, cálcio, magnésio, alumínio, selénio e zinco).

Engula o comprimido inteiro com água.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao eltrombopag.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sintomas que necessitam de atenção:
Doentes a tomar Eltrombopag para a PTI ou para baixas contagens de plaquetas devidas a infecção crónica por hepatite C podem desenvolver sinais de efeitos secundários potencialmente graves.

É importante que informe o médico se desenvolver os seguintes sintomas.

Risco mais elevado de coágulos sanguíneos
Certos doentes podem ter um risco mais elevado de coágulos sanguíneos e medicamentos como Eltrombopag podem fazer com que este problema piore.

O bloqueio súbito de um vaso sanguíneo por um coágulo de sangue é um efeito secundário pouco frequente e pode afectar até 1 em 100 pessoas.

Se desenvolver sinais e sintomas de um coágulo sanguíneo, como:
- inchaço, dor ou sensibilidade numa perna
- falta de ar súbita especialmente acompanhada de uma dor forte no peito ou respiração acelerada
- dor abdominal (no estômago), abdómen dilatado, sangue nas suas fezes
Procure ajuda médica imediatamente.

Problemas com o fígado
Eltrombopag pode causar alterações que aparecem nas análises ao sangue e que podem ser sinais de dano no fígado.

Problemas hepáticos ocorrem frequentemente e podem afectar até 1 em 10 pessoas.

Problemas hepáticos incluindo: aumento do nível de substâncias (enzimas) produzidas pelo fígado, bilis produzida pelo fígado para auxiliar a digestão dos alimentos não flui adequadamente (colestase) ocorrem pouco frequentemente e podem afectar até 1 em 100 pessoas.

Informe o médico imediatamente se tiver quaisquer destes sinais e sintomas de problemas no fígado:
- Amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos (icterícia)
- Urina de cor escura pouco habitual

Hemorragia ou nódoas negras após paragem do tratamento
Nas duas semanas seguintes à paragem do tratamento com Eltrombopag o seu valor de contagem de plaquetas irá regressar ao valor que tinha antes de iniciar o tratamento.

O valor de contagem de plaquetas mais baixo poderá aumentar o risco de hemorragia ou de nódoas negras.

O médico irá avaliar o valor da contagem de plaquetas nas 4 semanas seguintes à paragem do tratamento com Revolade.

Alguns doentes podem ter problemas com hemorragia no sistema digestivo após a descontinuação de peginterferão, ribavirina e Revolade.

Contacte o médico se:
- Tem fezes negras semelhantes a alcatrão (Tal pode ser um sinal de hemorragia GI, evacuações com cor alterada são um efeito lateral pouco frequente que pode afectar até 1 em 100 pessoas)
- Se tem sangue nas suas fezes
- Se vomitar sangue ou se vomitar um material que se assemelha a grãos de café

Informe o médico se tiver nódoas negras ou hemorragias depois de parar de tomar Eltrombopag.

Outros efeitos secundários possíveis em doentes com PTI

Efeitos secundários frequentes
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
- indisposição (náuseas)
- diarreia
- turvação da lente do olho (cataratas)
- olhos secos
- queda ou enfraquecimento não usual do cabelo
- erupção cutânea
- comichão
- dor muscular, espasmo nos músculos
- dor de costas
- dor óssea
- formigueiro ou adormecimento nas mãos ou pés
- ciclo menstrual intenso

Efeitos secundários frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas:
- aumento das enzimas do fígado (transaminases alaninaminotransferase e aspartataminotransferase)
- aumento da bilirrubina (substância produzida pelo fígado)
- níveis aumentados de algumas proteínas

Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100 pessoas:
- interrupção do fornecimento de sangue ao coração, ataque cardíaco
- falta de ar súbita, especialmente quando acompanhada de uma forte dor no peito e/ou respiração acelerada, que pode ser um sinal de um coágulo sanguíneo nos pulmões
- perda de função de parte do pulmão causada por um bloqueio na artéria pulmonar
- batimentos cardíacos acelerados, batimentos cardíacos irregulares, coloração azulada da pele
- distúrbios do ritmo cardíaco (prolongamento do intervalo QT)
- inflamação das veias
- inchaço localizado com sangue de uma ruptura num vaso sanguíneo (hematoma)
- garganta irritada e desconforto ao engolir, inflamação dos pulmões, dos seios nasais, das amígdalas, do nariz e da garganta
- gripe (influenza)
- pneumonia
- perda de apetite
- articulações inchadas e com dor causado pelo ácido úrico (gota)
- problemas de sono, depressão, perda de interesse, alterações de humor
- sonolência, problemas de equilíbrio, discurso e função nervosa, enxaquecas, agitação
- problemas nos olhos, incluindo visão turva e pouco nítida
- dor nos ouvidos, sensação de girar (vertigens)
- problemas com o nariz, garganta e seios perinasais, problemas respiratórios durante o sono
- problemas digestivos incluindo: indisposição (vómitos), gases intestinais, evacuações frequentes, dor de estômago e sensibilidade
- intoxicação alimentar
- cancro do recto
- problemas na boca, incluindo boca seca ou inflamada, língua sensível, hemorragia das gengivas
- alterações da pele incluindo, transpiração excessiva, erupção cutânea irregular e com comichão, manchas vermelhas, alterações na aparência da pele
- queimadura solar
- vermelhidão da pele ou inchaço à volta de uma ferida
- hemorragia à volta de um cateter subcutâneo
- sensação de corpo estranho
- fraqueza muscular
- problemas nos rins incluindo: inflamação dos rins, urinar excessivamente durante a noite, insuficiência renal, infecção urinária
- glóbulos brancos na urina
- mal-estar geral, temperatura corporal alta, sensação de calor, dor no peito
- suores frios

Efeitos secundários frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas:
- diminuição do número de glóbulos vermelhos (anemia), glóbulos brancos e plaquetas
- aumento do número de glóbulos vermelhos
- alterações na composição do sangue
- alterações nos níveis de ácido úrico, cálcio e potássio

Outros efeitos secundários possíveis em doentes com hepatite C (tomar Eltrombopag com peginterferão e ribavirina)

Efeitos secundários muito frequentes
Estes podem afectar mais de 1 em 10 pessoas:
- dor de cabeça
- diminuição do apetite
- dificuldade em adormecer (insónia)
- tosse
- má-disposição (náuseas), diarreia
- dor muscular, comichão, falta de energia, temperatura alta, perda de cabelo pouco habitual, sensação de fraqueza, estado gripal, inchaço das mãos ou dos pés, arrepios

Efeitos secundários frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas:
- diminuição do número de glóbulos vermelhos (anemia).

Efeitos secundários frequentes
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
- infecção do sistema urinário
- inflamação das passagens nasais, garganta e boca, sintomas gripais, boca seca, boca inflamada ou feridas da boca, dor de doentes
- perda de peso
- perturbação do sono, sonolência anormal, confusão, depressão, ansiedade, agitação
- tonturas, problemas com a atenção e a memória
- formigueiro ou adormecimento nas mãos ou pés
- inflamação no cérebro
- problemas nos olhos, incluindo: turvação da lente do olho (cataratas), olhos secos, pequenos depósitos amarelos na retina, amarelecimento do branco dos olhos
- hemorragia nos vasos sanguíneos ou à volta da retina (membrana na parte de trás do olho)
- sensação de andar à roda, pulsação rápida e irregular (palpitações), falta de ar
- tosse com muco
- problemas do sistema digestivo, incluindo: indisposição (vómitos), dor de estômago, indigestão, obstipação, estômago inchaço, alterações do paladar, inflamação do estômago, hemorroidas, vasos sanguíneos inchaços e hemorragia no esófago, irritação do esófago
- problemas no fígado, incluindo coágulos sanguíneos, amarelecimento da parte branca dos olhos ou da pele (icterícia), tumor no fígado
- alterações na pele, incluindo: erupção cutânea, pele seca, eczema, vermelhidão da pele, comichão, transpiração excessiva, excrescências cutâneas pouco habituais
- dor nas articulações, dores musculares, dores nas costas, dores nas mãos ou nos pés, espasmos musculares
- irritabilidade, sensação de mal-estar generalizada, dor e desconforto no peito
- reacção no local da injecção
- distúrbios do ritmo cardíaco (prolongamento do intervalo QT)

Efeitos secundários frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas:
- aumento do açúcar no sangue (glucose)
- diminuição do número de glóbulos brancos
- diminuição das proteínas no sangue
- colapso de glóbulos vermelhos (anemia hemolítica)
- aumento da bilirrubina (substância produzida pelo fígado)
- alterações nas enzimas que controlam a coagulação do sangue

Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100 pessoas:
- dor ao urinar
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Eltrombopag tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Precauções Gerais
Antes de tomar Eltrombopag o médico deverá ter conhecimento:
- se tem problemas do fígado.
- Existe um risco aumentado de efeitos secundários, incluindo problemas do fígado potencialmente fatais e coágulos sanguíneos, nos doentes com baixas contagens de plaquetas (trombocitopenia) e doença hepática crónica avançada, um distúrbio de longa duração ou recorrente que resulta em danos no fígado reduzindo a função do fígado.

Se o médico considerar que os benefícios são superiores aos riscos, irá ser cuidadosamente monitorizado durante o seu tratamento.

- se tem risco de formação de coágulos sanguíneos nas artérias ou veias, ou se tiver conhecimento que a formação de coágulos sanguíneos é comum na sua família.

Poderá ter um risco aumentado de coágulos sanguíneos:
- há medida que vai ficando mais velho
- se está acamado há algum tempo
- se tem cancro
- se está a tomar a pílula contraceptiva ou a fazer terapia hormonal de substituição
- se foi recentemente submetido a cirurgia ou sofreu um dano físico
- se tem excesso de peso (obesidade)
- se é fumador
- se tem doença do fígado crónica avançada

Não deve tomar Eltrombopag a não ser que o médico considere que os benefícios esperados superem o risco de coágulos sanguíneos.

- se tem cataratas (turvação da lente do olho)
- se tem outra doença sanguínea, como síndrome mielodisplásico (SMD).

O médico irá realizar testes para verificar se tem esta doença sanguínea antes de iniciar Eltrombopag.

Se tem SMD e tomar Eltrombopag, a sua SMD poderá piorar.

O médico irá recomendar-lhe que faça testes de pesquisa às cataratas como parte dos exames oculares de rotina.

Se não fizer exames oculares de rotina o médico irá providenciar testes regulares para verificar se tem cataratas.

Poderá também verificar-se a ocorrência de uma hemorragia dos vasos sanguíneos na ou à volta da retina (a camada das células sensível à luz que se localiza na parte de trás do olho).

Antes de começar a tomar Eltrombopag o médico irá pedir-lhe análises ao sangue para contagem das células sanguíneas incluindo as plaquetas.

Estas análises serão repetidas a intervalos regulares durante o tratamento com Eltrombopag.

Eltrombopag poderá provocar um aumento de algumas enzimas hepáticas no sangue, especialmente a bilirrubina e alanina /aspartato transaminase.

Isto pode ser um sinal de que o fígado está a ser danificado.

Se está a tomar tratamentos baseados na utilização de interferão em conjunto com Eltrombopag para tratar a contagem de plaquetas baixa devido à infecção pelo vírus da hepatite C (VHC), alguns problemas do fígado podem piorar.

Antes de começar a tomar Eltrombopag serão realizados testes à função hepática, e estes serão repetidos a intervalos regulares durante o tratamento com Eltrombopag.

Poderá ter de parar o tratamento com Eltrombopag se as substâncias aumentarem demasiado, ou se tiver sinais físicos de lesão no fígado.

Se parar de tomar Eltrombopag, é provável que a sua contagem de plaquetas no sangue baixe novamente dentro de alguns dias.

Se tiver um nível muito alto de plaquetas no sangue, isto pode aumentar o risco de formação de coágulos sanguíneos.

No entanto, estes podem ocorrer com um valor normal ou mesmo baixo de plaquetas.

O médico ajustará a dose de Eltrombopag para garantir que a sua contagem de plaquetas não se torna demasiado elevada.

Procure ajuda médica imediatamente se tiver algum destes sinais de formação de um coágulo sanguíneo:
- inchaço, dor ou sensibilidade numa perna
- falta de ar súbita especialmente acompanhada de uma dor forte no peito ou respiração acelerada
- dor abdominal (no estômago), abdómen dilatado, sangue nas suas fezes

Algumas pessoas podem ter problemas com a sua medula óssea.
Os medicamentos como o Eltrombopag poderão agravar este problema.

Os sinais de alterações na medula óssea poderão aparecer como resultados alterados nas suas análises sanguíneas.

Se está a tomar tratamentos baseados na utilização de interferão em conjunto com Eltrombopag, irá ser monitorizado para quaisquer sinais e sintomas de hemorragia gastrointestinal após a descontinuação de Eltrombopag.

O médico pode considerar necessário monitorizar o seu coração durante o tratamento com Eltrombopag e considerar realizar um electrocardiograma.

Eltrombopag não é recomendado em pessoas com menos de 18 anos de idade.
Cuidados com a Dieta
Não tome Eltrombopag com lacticínios uma vez que a absorção do medicamento é afectada pelo cálcio presentes nestes lacticínios.
Terapêutica Interrompida
Caso se esqueça de uma dose de Eltrombopag, espere e tome a dose seguinte à hora marcada.
Não tome mais do que uma dose de Eltrombopag num dia.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Simeprevir Eltrombopag

Observações: A principal enzima envolvido na biotransformação de simeprevir é o CYP3A4, pelo que podem ocorrer efeitos clinicamente relevantes de outros medicamentos na farmacocinética de simeprevir por via do CYP3A4. A captação hepática de simeprevir é mediada pelo OATP1B1. O simeprevir inibe ligeiramente a atividade do CYP1A2 e do CYP3A4 intestinal, não afetando a atividade do CYP3A4 hepático. A administração concomitante deste medicamento com medicamentos que são primariamente metabolizados pelo CYP3A4 pode conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. O simeprevir não afeta o CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6 in vivo. O simeprevir inibe os transportadores OATP1B1 e P-gp.
Interacções: Os inibidores de OATP1B1, tais como o eltrombopag ou gemfibrozil podem conduzir a ligeiros aumentos das concentrações plasmáticas de simeprevir. - Eltrombopag
Usar com precaução

Eltrombopag Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Usar com precaução

Aspartato de magnésio Eltrombopag

Observações: n.d.
Interacções: Aspartato de magnésio pode ainda interagir com o álcool, originando o aumento da excreção de magnésio, e com os seguintes medicamentos: calcitriol, bloqueadores canais de cálcio, sulfonatos de cálcio, depressores do sistema nervoso central, eltrombopag, cetolac, mefloquina, metotrimetoprim, micofenolato, agentes de bloqueio neuromuscular, suplementos de fosfatos, antibióticos (quinolonas) e trentina. - Eltrombopag
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carbonato de cálcio + Carbonato de magnésio Eltrombopag

Observações: Assim é conveniente tomar Carbonato de cálcio / Carbonato de magnésio separadamente de outro medicamento, fazendo um intervalo de 1-2 horas entre eles.
Interacções: A alteração da acidez gástrica causada, por exemplo, pela ingestão de antiácidos pode afectar a absorção de alguns medicamentos se usados simultaneamente. Foi demonstrado que antiácidos contendo cálcio e magnésio podem formar complexos com certas substâncias, como, por exemplo, antibióticos (tetraciclinas, quinolonas), glicosídeos cardíacos, como, por exemplo, a digoxina e levotiroxina, e eltrombopag, resultando numa diminuição da absorção. Tal deve ser tido em conta quando é considerada a administração concomitante. - Eltrombopag
Usar com precaução

Pidolato de magnésio Eltrombopag

Observações: n.d.
Interacções: Pidolato de magnésio pode ainda interagir com os seguintes medicamentos: Vitamina D, bloqueadores canais de cálcio, depressores do sistema nervoso central, eltrombopag, micofenolato de mofetil, agentes de bloqueio neuromuscular e suplementos de fosfatos. - Eltrombopag
Usar com precaução

Eltrombopag Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Rosuvastatina
Usar com precaução

Eltrombopag Substratos do OATP1B1

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. Substratos OATP1B1 e BCRP: A administração concomitante de eltrombopag e substratos OATP1B1 (por ex. metotrexato) e BCRP (por ex. topotecano e metotrexato) deve ser realizada com precaução. - Substratos do OATP1B1
Usar com precaução

Eltrombopag Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. Substratos OATP1B1 e BCRP: A administração concomitante de eltrombopag e substratos OATP1B1 (por ex. metotrexato) e BCRP (por ex. topotecano e metotrexato) deve ser realizada com precaução. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Usar com precaução

Eltrombopag Pravastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Pravastatina
Usar com precaução

Eltrombopag Sinvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Sinvastatina
Usar com precaução

Eltrombopag Lovastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Lovastatina
Sem significado Clínico

Eltrombopag Atorvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Atorvastatina
Sem significado Clínico

Eltrombopag Fluvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Fluvastatina
Usar com precaução

Eltrombopag Metotrexato (MTX)

Observações: n.d.
Interacções: Substratos OATP1B1 e BCRP: A administração concomitante de eltrombopag e substratos OATP1B1 (por ex. metotrexato) e BCRP (por ex. topotecano e metotrexato) deve ser realizada com precaução. - Metotrexato (MTX)
Usar com precaução

Eltrombopag Topotecano

Observações: n.d.
Interacções: Substratos OATP1B1 e BCRP: A administração concomitante de eltrombopag e substratos OATP1B1 (por ex. metotrexato) e BCRP (por ex. topotecano e metotrexato) deve ser realizada com precaução. - Topotecano
Sem significado Clínico

Eltrombopag Substratos CYP450

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Substratos CYP450
Sem significado Clínico

Eltrombopag Paclitaxel

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Paclitaxel
Sem significado Clínico

Eltrombopag Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Diclofenac
Sem significado Clínico

Eltrombopag Cafeína

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Cafeína
Sem significado Clínico

Eltrombopag Omeprazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Omeprazol
Sem significado Clínico

Eltrombopag Flurbiprofeno

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Flurbiprofeno
Sem significado Clínico

Eltrombopag Midazolam

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Midazolam
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Eltrombopag Inibidores do CYP1A2

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores e indutores do CYP1A2 e CYP2C8: O eltrombopag é metabolizado através de várias vias incluindo o CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1, e UGT1A3. É pouco provável que os medicamentos que inibem ou induzem uma única enzima afetem significativamente as concentrações plasmáticas de eltrombopag; enquanto os medicamentos que inibem ou induzem múltiplas enzimas têm o potencial para aumentar (por ex. fluvoxamina) ou diminuir (por ex. rifampicina) as concentrações de eltrombopag. - Inibidores do CYP1A2
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Eltrombopag Indutores do CYP1A2

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores e indutores do CYP1A2 e CYP2C8: O eltrombopag é metabolizado através de várias vias incluindo o CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1, e UGT1A3. É pouco provável que os medicamentos que inibem ou induzem uma única enzima afetem significativamente as concentrações plasmáticas de eltrombopag; enquanto os medicamentos que inibem ou induzem múltiplas enzimas têm o potencial para aumentar (por ex. fluvoxamina) ou diminuir (por ex. rifampicina) as concentrações de eltrombopag. - Indutores do CYP1A2
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Eltrombopag Indutores do CYP2C8

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores e indutores do CYP1A2 e CYP2C8: O eltrombopag é metabolizado através de várias vias incluindo o CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1, e UGT1A3. É pouco provável que os medicamentos que inibem ou induzem uma única enzima afetem significativamente as concentrações plasmáticas de eltrombopag; enquanto os medicamentos que inibem ou induzem múltiplas enzimas têm o potencial para aumentar (por ex. fluvoxamina) ou diminuir (por ex. rifampicina) as concentrações de eltrombopag. - Indutores do CYP2C8
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Eltrombopag Inibidores do CYP2C8

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores e indutores do CYP1A2 e CYP2C8: O eltrombopag é metabolizado através de várias vias incluindo o CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1, e UGT1A3. É pouco provável que os medicamentos que inibem ou induzem uma única enzima afetem significativamente as concentrações plasmáticas de eltrombopag; enquanto os medicamentos que inibem ou induzem múltiplas enzimas têm o potencial para aumentar (por ex. fluvoxamina) ou diminuir (por ex. rifampicina) as concentrações de eltrombopag. - Inibidores do CYP2C8
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eltrombopag Fluvoxamina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores e indutores do CYP1A2 e CYP2C8: O eltrombopag é metabolizado através de várias vias incluindo o CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1, e UGT1A3. É pouco provável que os medicamentos que inibem ou induzem uma única enzima afetem significativamente as concentrações plasmáticas de eltrombopag; enquanto os medicamentos que inibem ou induzem múltiplas enzimas têm o potencial para aumentar (por ex. fluvoxamina) ou diminuir (por ex. rifampicina) as concentrações de eltrombopag. - Fluvoxamina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eltrombopag Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores e indutores do CYP1A2 e CYP2C8: O eltrombopag é metabolizado através de várias vias incluindo o CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1, e UGT1A3. É pouco provável que os medicamentos que inibem ou induzem uma única enzima afetem significativamente as concentrações plasmáticas de eltrombopag; enquanto os medicamentos que inibem ou induzem múltiplas enzimas têm o potencial para aumentar (por ex. fluvoxamina) ou diminuir (por ex. rifampicina) as concentrações de eltrombopag. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Eltrombopag Boceprevir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores da protease do VHC: Os resultados de um estudo de interacção farmacocinética (PK) fármaco-fármaco mostram que a co-administração de doses repetidas de 800 mg de boceprevir a cada 8 horas (Q8h) ou 750 mg de telaprevir Q8h com uma dose única de 200 mg de eltrombopag não alterou a exposição plasmática do eltrombopag numa extensão clinicamente significativa. A co-administração de uma dose única de 200 mg de eltrombopag com 750 mg de telaprevir Q8h não alterou a exposição plasmática do telaprevir. Ainda não está disponível informação sobre o efeito na exposição do boceprevir. - Boceprevir
Sem efeito descrito

Eltrombopag Telaprevir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Inibidores da protease do VHC: Os resultados de um estudo de interacção farmacocinética (PK) fármaco-fármaco mostram que a co-administração de doses repetidas de 800 mg de boceprevir a cada 8 horas (Q8h) ou 750 mg de telaprevir Q8h com uma dose única de 200 mg de eltrombopag não alterou a exposição plasmática do eltrombopag numa extensão clinicamente significativa. A co-administração de uma dose única de 200 mg de eltrombopag com 750 mg de telaprevir Q8h não alterou a exposição plasmática do telaprevir. Ainda não está disponível informação sobre o efeito na exposição do boceprevir. - Telaprevir
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eltrombopag Hidróxido de Alumínio

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Catiões polivalentes (quelação): O eltrombopag forma quelatos com catiões polivalentes como o ferro, cálcio, magnésio, alumínio, selénio e zinco. A administração de uma dose única de 75 mg de eltrombopag com um antiácido contendo um catião polivalente (1524 mg de hidróxido de alumínio e 1425 mg de carbonato de magnésio) diminuiu os valores plasmáticos de eltrombopag AUC0- em 70% (IC 90%: 64%, 76%) e Cmax em 70% (IC 90%: 62%, 76%). Os antiácidos, lacticínios e outros produtos contendo catiões polivalentes, como suplementos minerais, deverão ser administrados com pelo menos 4 horas de intervalo do eltrombopag para evitar uma redução significativa da absorção do eltrombopag devidoa quelação. - Hidróxido de Alumínio
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eltrombopag Carbonato de magnésio

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Catiões polivalentes (quelação): O eltrombopag forma quelatos com catiões polivalentes como o ferro, cálcio, magnésio, alumínio, selénio e zinco. A administração de uma dose única de 75 mg de eltrombopag com um antiácido contendo um catião polivalente (1524 mg de hidróxido de alumínio e 1425 mg de carbonato de magnésio) diminuiu os valores plasmáticos de eltrombopag AUC0- em 70% (IC 90%: 64%, 76%) e Cmax em 70% (IC 90%: 62%, 76%). Os antiácidos, lacticínios e outros produtos contendo catiões polivalentes, como suplementos minerais, deverão ser administrados com pelo menos 4 horas de intervalo do eltrombopag para evitar uma redução significativa da absorção do eltrombopag devidoa quelação. - Carbonato de magnésio
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eltrombopag Antiácidos

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Catiões polivalentes (quelação): O eltrombopag forma quelatos com catiões polivalentes como o ferro, cálcio, magnésio, alumínio, selénio e zinco. A administração de uma dose única de 75 mg de eltrombopag com um antiácido contendo um catião polivalente (1524 mg de hidróxido de alumínio e 1425 mg de carbonato de magnésio) diminuiu os valores plasmáticos de eltrombopag AUC0- em 70% (IC 90%: 64%, 76%) e Cmax em 70% (IC 90%: 62%, 76%). Os antiácidos, lacticínios e outros produtos contendo catiões polivalentes, como suplementos minerais, deverão ser administrados com pelo menos 4 horas de intervalo do eltrombopag para evitar uma redução significativa da absorção do eltrombopag devidoa quelação. - Antiácidos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eltrombopag Leite/lacticínios

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Catiões polivalentes (quelação): O eltrombopag forma quelatos com catiões polivalentes como o ferro, cálcio, magnésio, alumínio, selénio e zinco. A administração de uma dose única de 75 mg de eltrombopag com um antiácido contendo um catião polivalente (1524 mg de hidróxido de alumínio e 1425 mg de carbonato de magnésio) diminuiu os valores plasmáticos de eltrombopag AUC0- em 70% (IC 90%: 64%, 76%) e Cmax em 70% (IC 90%: 62%, 76%). Os antiácidos, lacticínios e outros produtos contendo catiões polivalentes, como suplementos minerais, deverão ser administrados com pelo menos 4 horas de intervalo do eltrombopag para evitar uma redução significativa da absorção do eltrombopag devidoa quelação. - Leite/lacticínios
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eltrombopag Sais minerais

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Catiões polivalentes (quelação): O eltrombopag forma quelatos com catiões polivalentes como o ferro, cálcio, magnésio, alumínio, selénio e zinco. A administração de uma dose única de 75 mg de eltrombopag com um antiácido contendo um catião polivalente (1524 mg de hidróxido de alumínio e 1425 mg de carbonato de magnésio) diminuiu os valores plasmáticos de eltrombopag AUC0- em 70% (IC 90%: 64%, 76%) e Cmax em 70% (IC 90%: 62%, 76%). Os antiácidos, lacticínios e outros produtos contendo catiões polivalentes, como suplementos minerais, deverão ser administrados com pelo menos 4 horas de intervalo do eltrombopag para evitar uma redução significativa da absorção do eltrombopag devidoa quelação. - Sais minerais
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Eltrombopag Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: interacção com alimentos: A administração de uma dose única de 50 mg de eltrombopag com um pequeno-almoço padrão rico em calorias e em gordura, que incluía lacticínios, reduziu os valores plasmáticos de AUC0- de eltrombopag em 59% (IC 90%: 54%, 64%) e Cmax em 65% (IC 90%: 59%, 70%). Os alimentos pobres em cálcio [<50 mg cálcio] incluindo fruta, fiambre magro, carne e sumos de fruta sem suplementos (sem adição de cálcio, magnésio, ferro), leite de soja e cereais sem suplementos, não tiveram um impacto significativo na exposição plasmática do eltrombopag, independentemente do seu conteúdo calórico e em gordura. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Usar com precaução

Eltrombopag Lopinavir + Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Lopinavir/ritonavir: A administração concomitante de eltrombopag com lopinavir/ritonavir (LPV/RTV) pode causar uma diminuição na concentração do eltrombopag. Um estudo em 40 voluntários saudáveis mostrou que a administração concomitante de uma dose única de 100 mg de eltrombopag com doses repetidas de 400/ 100 mg de LPV/RTV duas vezes por dia resultou numa redução da AUC (0-) plasmática do eltrombopag em 17% (IC 90%: 6,6%, 26,6%). Por este motivo, a administração concomitante de eltrombopag com LPV/RTV deverá fazer-se com precaução. A contagem de plaquetas deverá monitorizar-se cuidadosamente por forma a assegurar uma gestão adequadada dose de eltrombopag, quando a terapêutica LPV/RTV é iniciada ou descontinuada. - Lopinavir + Ritonavir
Usar com precaução

Eltrombopag Medicamentos para tratamento da Púrpura Trombocitopénica Idiopática (PTI)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Medicamentos para tratamento da PTI: Nos estudos clínicos realizados, os medicamentos utilizados no tratamento da PTI em associação a eltrombopag incluíram corticosteróides, danazol, e/ou azatioprina, imunoglobulina intravenosa (IVIG) e imunoglobulina anti-D. A contagem de plaquetas deve ser monitorizada quando o eltrombopag é associado a outros medicamentos para o tratamento da PTI, de modo a evitar contagens de plaquetas fora do intervalo de referência recomendado. - Medicamentos para tratamento da Púrpura Trombocitopénica Idiopática (PTI)
Usar com precaução

Eltrombopag Corticosteróides

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Medicamentos para tratamento da PTI: Nos estudos clínicos realizados, os medicamentos utilizados no tratamento da PTI em associação a eltrombopag incluíram corticosteróides, danazol, e/ou azatioprina, imunoglobulina intravenosa (IVIG) e imunoglobulina anti-D. A contagem de plaquetas deve ser monitorizada quando o eltrombopag é associado a outros medicamentos para o tratamento da PTI, de modo a evitar contagens de plaquetas fora do intervalo de referência recomendado. - Corticosteróides
Usar com precaução

Eltrombopag Danazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Medicamentos para tratamento da PTI: Nos estudos clínicos realizados, os medicamentos utilizados no tratamento da PTI em associação a eltrombopag incluíram corticosteróides, danazol, e/ou azatioprina, imunoglobulina intravenosa (IVIG) e imunoglobulina anti-D. A contagem de plaquetas deve ser monitorizada quando o eltrombopag é associado a outros medicamentos para o tratamento da PTI, de modo a evitar contagens de plaquetas fora do intervalo de referência recomendado. - Danazol
Usar com precaução

Eltrombopag Azatioprina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Medicamentos para tratamento da PTI: Nos estudos clínicos realizados, os medicamentos utilizados no tratamento da PTI em associação a eltrombopag incluíram corticosteróides, danazol, e/ou azatioprina, imunoglobulina intravenosa (IVIG) e imunoglobulina anti-D. A contagem de plaquetas deve ser monitorizada quando o eltrombopag é associado a outros medicamentos para o tratamento da PTI, de modo a evitar contagens de plaquetas fora do intervalo de referência recomendado. - Azatioprina
Usar com precaução

Eltrombopag Imunoglobulinas

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos no eltrombopag: Medicamentos para tratamento da PTI: Nos estudos clínicos realizados, os medicamentos utilizados no tratamento da PTI em associação a eltrombopag incluíram corticosteróides, danazol, e/ou azatioprina, imunoglobulina intravenosa (IVIG) e imunoglobulina anti-D. A contagem de plaquetas deve ser monitorizada quando o eltrombopag é associado a outros medicamentos para o tratamento da PTI, de modo a evitar contagens de plaquetas fora do intervalo de referência recomendado. - Imunoglobulinas
Sem efeito descrito

Niraparib Eltrombopag

Observações: Os estudos clínicos só foram realizados em adultos.
Interacções: interacções farmacocinéticas Efeitos de outros medicamentos sobre niraparib Niraparib como substrato de transportadores de efluxo (P-gp, BCRP e MATE1/2) Niraparib é um substrato da glicoproteína-P (P-gp) e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). No entanto, devido à sua alta permeabilidade e biodisponibilidade, é improvável o risco de interacções clinicamente relevantes com medicamentos que inibem esses transportadores. Portanto, não é necessário ajustar a dose de Niraparib quando administrado concomitantemente com medicamentos conhecidos por inibir a P-gp (por exemplo, amiodarona, verapamilo) ou a BCRP (por exemplo, osimertinib, velpatasvir e eltrombopag). Niraparib não é um substrato da bomba de exportação de sais biliares (BSEP). O principal metabólito primário M1 não é um substrato de P-gp, BCRP nem BSEP. Niraparib não é um substrato de MATE 1 ou 2, ao passo que M1 é um substrato de ambos. - Eltrombopag
Usar com precaução

Alpelisib Eltrombopag

Observações: Com base nos resultados dos estudos de indução e inibição metabólica in vitro, o alpelisib pode induzir a depuração metabólica de medicamentos co-administrados, que sejam metabolizados pelas CYP2B6, CYP2C9 e CYP3A, e pode inibir a depuração metabólica de medicamentos co-administrados que sejam metabolizados pelas CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 (inibição dependente do tempo), se forem atingidas concentrações suficientemente altas in vivo.
Interacções: Medicamentos que podem aumentar a concentração plasmática de alpelisib Inibidores BCRP O alpelisib é um substrato da BCRP in vitro. A BCRP está envolvida na exportação hepatobiliar e secreção intestinal de alpelisib, pelo que a inibição da BCRP no fígado e no intestino durante a eliminação pode conduzir a um aumento na exposição sistémica ao alpelisib. Como tal, aconselha-se precaução e monitorização de toxicidade durante o tratamento concomitante com inibidores da BCRP (por ex. eltrombopag, lapatinib, pantoprazol). - Eltrombopag
Não recomendado/Evitar

Ozanimod Eltrombopag

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito dos inibidores da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) sobre o onazimod Um inibidor da BCRP (ciclosporina) duplicou a exposição (AUC) dos metabólitos activos de menor importância, o que pode subsequentemente causar um aumento semelhante dos principais metabólitos activos e aumentar o risco de reacções adversas. Não se recomenda a co-administração de inibidores da BCRP (p. ex., ciclosporina e eltrombopag) com o ozanimod. - Eltrombopag
Usar com precaução

Ripretinib Eltrombopag

Observações: Tanto o ripretinib como o seu metabólito activo DP-5439 são principalmente eliminados pelo CYP3A4/5 e são substratos da gp-P e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeito de outros medicamentos no ripretinib Sistemas transportadores de fármacos Com base em dados in vitro, os medicamentos que são inibidores do BCRP (por exemplo, ciclosporina A, eltrombopag) devem ser utilizados com precaução em associação com Ripretinib, uma vez que podem ser possíveis concentrações plasmáticas aumentadas de ripretinib ou DP-5439. - Eltrombopag
Usar com precaução

Carbonato de cálcio + Carbonato de magnésio + Ácido algínico Eltrombopag

Observações: n.d.
Interacções: Foi demonstrado que os antiácidos contendo cálcio e magnésio podem impedir a absorção de alguns antibióticos (como as tetraciclinas e quinolonas); glicosídeos cardíacos (por exemplo, digoxina, digitoxina); bisfosfonatos; dolutegravir, levotiroxina e eltrombopag. Os sais de cálcio reduzem a absorção de produtos contendo flúor e ferro, e os sais de cálcio e magnésio podem impedir a absorção de fosfatos. - Eltrombopag
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Gluconato ferroso Eltrombopag

Observações: n.d.
Interacções: O ferro reduz possivelmente a absorção de eltrombopag (um período de 4 horas deve decorrer entre a administração de eltrombopag e ferro), ácido nalidíxico, levodopa e carbidopa. - Eltrombopag
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Eltrombopag
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não administrar durante a gravidez.

Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Eltrombopag tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 14 de Abril de 2022