Elinzanetant
O que é
Elinzanetant (Elinzanetante ou Elinzanetanto) é um medicamento utilizado para o tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados à menopausa.
É um antagonista dos receptores da neurocinina 1 e da neurocinina 3.
É um antagonista dos receptores da neurocinina 1 e da neurocinina 3.
Usos comuns
Elinzanetant está indicado no tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados à menopausa.
Tipo
Molécula pequena.
História
Elinzanetant foi desenvolvido pela Bayer Healthcare.
Em setembro de 2025, o Comité dos Medicamentos de Uso Humano da Agência Europeia do Medicamento adoptou um parecer positivo, recomendando a concessão de uma autorização de introdução no mercado para o medicamento Lynkuet, destinado ao tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves (afrontamentos).
O Lynkuet foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em outubro de 2025.
Em setembro de 2025, o Comité dos Medicamentos de Uso Humano da Agência Europeia do Medicamento adoptou um parecer positivo, recomendando a concessão de uma autorização de introdução no mercado para o medicamento Lynkuet, destinado ao tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves (afrontamentos).
O Lynkuet foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em outubro de 2025.
Indicações
Elinzanetant está indicado no tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados à menopausa.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Elinzanetant é um antagonista não hormonal, selectivo e duplo dos receptores de neurocinina 1 (NK-1) e 3 (NK-3), indicado para o tratamento de sintomas vasomotores (SVM) moderados a graves associados à menopausa.
Neurotransmissores peptídicos e neuropeptídeos, como a neurocinina A, a substância P e a neurocinina B (NKB), e a kisspeptina, estão envolvidos na regulação das funções neuroendócrina e reprodutiva.
Durante a menopausa, a queda dos níveis de estrogénio leva à hiperactivação dos neurónios de kisspeptina/NKB/dinorfina (KNDy) no cérebro, interrompendo a termorregulação e causando SVM.
Também foi relatada a sobreexpressão de neurocinina B e substância P – um ligante endógeno chave para os receptores NK1 – no hipotálamo de mulheres pós-menopáusicas.
A sinalização da substância P e do receptor NK1 também tem sido implicada em distúrbios do sono e vasodilatação periférica na menopausa.
O elinzanetant bloqueia a sinalização dos receptores NK-1 e NK-3 nestes neurónios KNDy, modulando a actividade neuronal envolvida na termorregulação.
O elinzanetant apresenta uma elevada afinidade pelos receptores NK-1 humanos (valor médio de K de 0,37 nM) e pelos receptores NK-3 (valor médio de K de 3,0 nM).
Neurotransmissores peptídicos e neuropeptídeos, como a neurocinina A, a substância P e a neurocinina B (NKB), e a kisspeptina, estão envolvidos na regulação das funções neuroendócrina e reprodutiva.
Durante a menopausa, a queda dos níveis de estrogénio leva à hiperactivação dos neurónios de kisspeptina/NKB/dinorfina (KNDy) no cérebro, interrompendo a termorregulação e causando SVM.
Também foi relatada a sobreexpressão de neurocinina B e substância P – um ligante endógeno chave para os receptores NK1 – no hipotálamo de mulheres pós-menopáusicas.
A sinalização da substância P e do receptor NK1 também tem sido implicada em distúrbios do sono e vasodilatação periférica na menopausa.
O elinzanetant bloqueia a sinalização dos receptores NK-1 e NK-3 nestes neurónios KNDy, modulando a actividade neuronal envolvida na termorregulação.
O elinzanetant apresenta uma elevada afinidade pelos receptores NK-1 humanos (valor médio de K de 0,37 nM) e pelos receptores NK-3 (valor médio de K de 3,0 nM).
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Tomar ao deitar, com ou sem alimentos.
Engula as cápsulas inteiras.
Não corte, esmague ou mastigue as cápsulas.
Tomar ao deitar, com ou sem alimentos.
Engula as cápsulas inteiras.
Não corte, esmague ou mastigue as cápsulas.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Elinzanetant.
Gravidez.
Gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
O Elinzanetant pode causar efeitos secundários graves, incluindo:
Efeitos no sistema nervoso central (SNC) e comprometimento do funcionamento diurno: O Elinzanetant pode causar dificuldade em manter-se acordado (sonolência) e outros efeitos no sistema nervoso, incluindo fadiga, sensação de tontura (vertigem), vertigens e sensação de desmaio (pré-síncope). Se apresentar estes efeitos, não deve conduzir ou realizar actividades perigosas até que desapareçam.
Aumento dos valores dos exames de sangue relacionados com a função hepática: O Elinzanetant pode causar um aumento das enzimas hepáticas. O médico irá solicitar um exame de sangue para verificar a função hepática antes de iniciar o tratamento com Elinzanetant e 3 meses após o término do tratamento.
Interrompa a utilização de Elinzanetant e informe imediatamente o médico se apresentar os seguintes sinais ou sintomas que sugiram problemas hepáticos:
- sensação de cansaço excessivo
- amarelecimento dos olhos ou da pele (icterícia)
- diminuição do apetite
- fezes claras
- náuseas
- urina escura
- vómitos
- dor abdominal
- comichão
Risco de perda gestacional. A toma de Elinzanetant durante a gravidez pode causar perda da gravidez ou nado-morto. Se pensa que está grávida, pare de tomar Elinzanetant e informe o médico imediatamente.
Risco de convulsões em pessoas com antecedentes de convulsões: Procure imediatamente assistência médica se tiver perda de consciência ou convulsão.
Os efeitos secundários comuns de Elinzanetant incluem:
- dor de cabeça
- dor de estômago (abdominal)
- fadiga
- erupção cutânea
- tonturas
- diarreia
- sonolência
- espasmos musculares.
Efeitos no sistema nervoso central (SNC) e comprometimento do funcionamento diurno: O Elinzanetant pode causar dificuldade em manter-se acordado (sonolência) e outros efeitos no sistema nervoso, incluindo fadiga, sensação de tontura (vertigem), vertigens e sensação de desmaio (pré-síncope). Se apresentar estes efeitos, não deve conduzir ou realizar actividades perigosas até que desapareçam.
Aumento dos valores dos exames de sangue relacionados com a função hepática: O Elinzanetant pode causar um aumento das enzimas hepáticas. O médico irá solicitar um exame de sangue para verificar a função hepática antes de iniciar o tratamento com Elinzanetant e 3 meses após o término do tratamento.
Interrompa a utilização de Elinzanetant e informe imediatamente o médico se apresentar os seguintes sinais ou sintomas que sugiram problemas hepáticos:
- sensação de cansaço excessivo
- amarelecimento dos olhos ou da pele (icterícia)
- diminuição do apetite
- fezes claras
- náuseas
- urina escura
- vómitos
- dor abdominal
- comichão
Risco de perda gestacional. A toma de Elinzanetant durante a gravidez pode causar perda da gravidez ou nado-morto. Se pensa que está grávida, pare de tomar Elinzanetant e informe o médico imediatamente.
Risco de convulsões em pessoas com antecedentes de convulsões: Procure imediatamente assistência médica se tiver perda de consciência ou convulsão.
Os efeitos secundários comuns de Elinzanetant incluem:
- dor de cabeça
- dor de estômago (abdominal)
- fadiga
- erupção cutânea
- tonturas
- diarreia
- sonolência
- espasmos musculares.
Advertências
Gravidez:Contra-indicado durante a gravidez.
Insuf. Renal:Não recomendado.
Insuf. Hepática:Não recomendado.
Condução:Elinzanetant pode causar sonolência; caso isso aconteça, evite conduzir e realizar outras actividades perigosas até que os efeitos desapareçam.
Precauções Gerais
Efeito Depressor do SNC e Comprometimento Diurno: Pode provocar sonolência e outros efeitos no sistema nervoso. Se tiver estes efeitos deve abster-se de conduzir ou a envolver-se em ocupações ou actividades perigosas até que os efeitos tenham desaparecido.
Elevações das Transaminases Hepáticas: Não iniciar a terapêutica se a concentração sérica de transaminases for igual ou superior a duas vezes o limite superior da normalidade (LSN).
Não iniciar a terapêutica se a concentração de transaminases séricas for igual ou superior a duas vezes o LSN (Limite Superior da Normalidade) ou se a bilirrubina total for igual ou superior a duas vezes o LSN.
Deve interromper o tratamento em caso de apresentar sinais ou sintomas sugestivos de lesão hepática.
Risco de perda gestacional: Pode causar perda gestacional ou nado-morto quando administrado durante a gravidez.
Excluir a possibilidade de gravidez em mulheres com potencial reprodutivo antes de iniciar o tratamento com Elinzanetant.
Risco de convulsões em doentes com antecedentes de convulsões.
Elevações das Transaminases Hepáticas: Não iniciar a terapêutica se a concentração sérica de transaminases for igual ou superior a duas vezes o limite superior da normalidade (LSN).
Não iniciar a terapêutica se a concentração de transaminases séricas for igual ou superior a duas vezes o LSN (Limite Superior da Normalidade) ou se a bilirrubina total for igual ou superior a duas vezes o LSN.
Deve interromper o tratamento em caso de apresentar sinais ou sintomas sugestivos de lesão hepática.
Risco de perda gestacional: Pode causar perda gestacional ou nado-morto quando administrado durante a gravidez.
Excluir a possibilidade de gravidez em mulheres com potencial reprodutivo antes de iniciar o tratamento com Elinzanetant.
Risco de convulsões em doentes com antecedentes de convulsões.
Cuidados com a Dieta
Evite comer toranja ou beber sumo de toranja durante o tratamento com Elinzanetant.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Não existe antídoto específico para o Elinzanetant.
Em caso de sobredosagem, o indivíduo deve ser monitorizado de perto e o tratamento de suporte deve ser considerado com base nos sinais e sintomas.
Não existe antídoto específico para o Elinzanetant.
Em caso de sobredosagem, o indivíduo deve ser monitorizado de perto e o tratamento de suporte deve ser considerado com base nos sinais e sintomas.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose de Elinzanetant ao deitar, tome a dose seguinte à hora prevista no dia seguinte. Não tome mais de 2 cápsulas no mesmo dia para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Elinzanetant Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: O elinzanetant é metabolizado pela CYP3A4 e é um substrato da proteína transportadora glicoproteína-P (gp-P). A co-administração de múltiplas doses diárias de itraconazol (200 mg), um inibidor potente da CYP3A4 e da gp-P, e de 120 mg de elinzanetant resultou num aumento de cerca de 3,3 vezes na Cmax e entre 4,6 a 6,3 vezes na área sob a curva (AUC) de elinzanetant. Previsões derivadas de modelos farmacocinéticos de base fisiológica (PBPK) após a co-administração de 120 mg de elinzanetant com a eritromicina, um inibidor moderado da CYP3A4, revelaram um aumento de 3,0 vezes na AUC e de 2,0 vezes na Cmax de elinzanetant. Previsões derivadas de modelos PBPK após a co-administração de 60 mg de elinzanetant com a eritromicina, um inibidor moderado da CYP3A4, revelaram um aumento de 1,4 vezes na AUC e nenhum aumento na Cmax, comparado com 120 mg de elinzanetant isoladamente. Previsões derivadas de modelos PBPK após a co-administração de 120 mg de elinzanetant com a cimetidina, um inibidor fraco da CYP3A4, revelaram um aumento de 1,5 vezes na AUC e de 1,3 vezes na Cmax de elinzanetant. O elinzanetant não deve ser utilizado juntamente com inibidores potentes da CYP3A4 (p. ex., itraconazol, claritromicina, ritonavir, cobicistate ou ribociclib). Se for utilizado concomitantemente com inibidores moderados da CYP3A4 (p. ex., eritromicina, ciprofloxacina, fluconazol, verapamilo), a dose diária de elinzanetant é de 60 mg. Não é necessário ajuste da dose para inibidores fracos da CYP3A4. - Inibidores do CYP3A4
Elinzanetant Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de elinzanetant com (sumo de) toranja não é recomendada. - Sumo de toranja
Elinzanetant Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: O elinzanetant é um inibidor fraco da CYP3A4. A co-administração de midazolam, um substrato sensível da CYP3A4, e múltiplas doses diárias de 120 mg de elinzanetant resultou num aumento de 1,5 vezes na Cmax e de 1,8 vezes na AUC de midazolam. É necessário proceder com cautela ao co-administrar elinzanetant com substratos sensíveis da CYP3A4 com um índice terapêutico estreito (p. ex., ciclosporina, fentanilo ou tacrolímus). A recomendação relacionada fornecida na informação do medicamento destes substratos da CYP3A4 deve ser seguida. - Substratos do CYP3A4
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Contra-indicado durante a gravidez.
O elinzanetant está presente no leite animal. Quando um medicamento está presente no leite animal, é provável que também esteja presente no leite humano.
Doença Renal em Fase Terminal com ou sem hemodiálise: Não recomendado.
Insuficiência hepática moderada a grave: Não recomendado.
Elinzanetant pode causar sonolência; caso isso aconteça, evite conduzir e realizar outras actividades perigosas até que os efeitos desapareçam.
Contra-indicado durante a gravidez.
O elinzanetant está presente no leite animal. Quando um medicamento está presente no leite animal, é provável que também esteja presente no leite humano.
Doença Renal em Fase Terminal com ou sem hemodiálise: Não recomendado.
Insuficiência hepática moderada a grave: Não recomendado.
Elinzanetant pode causar sonolência; caso isso aconteça, evite conduzir e realizar outras actividades perigosas até que os efeitos desapareçam.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 06 de Janeiro de 2026
