Elinzanetant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[6-[(7S,9aS)-7-(hydroxymethyl)-3,4,6,7,9,9a-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-c][1,4]oxazin-8-yl]-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-3-pyridinyl]-2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethylpropanamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
16063568
DrugBank
DB18968
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
12905
UNII
NZW2BOW35N
KEGG
D12123
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4802157
Fórmula química
C33H35F7N4O3
Massa molar
668.6 g/mol
SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4C[C@H]5COCCN5C[C@H]4CO
InChI
InChI=1S/C33H35F7N4O3/c1-19-9-23(34)5-6-26(19)27-13-29(44-16-25-18-47-8-7-43(25)15-24(44)17-45)41-14-28(27)42(4)30(46)31(2,3)20-10-21(32(35,36)37)12-22(11-20)33(38,39)40/h5-6,9-14,24-25,45H,7-8,15-18H2,1-4H3/t24-,25-/m0/s1
Key
DWRIJNIPBUFCQS-DQEYMECFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do elinzanetant é de 52%.
Metabolismo
O elinzanetant é metabolizado principalmente pela CYP3A4, produzindo três metabólitos principais: M27, M30/34 e M18/21. Estes três metabólitos são activos e apresentam afinidades comparáveis às do elinzanetant pelos receptores NK-1 e NK-3 humanos. O elinzanetant representa 39% da exposição total no plasma humano, sendo que o restante deve ser composto pelos seus metabólitos.
Semi-Vida
A semi-vida mediana do elinzanetant é de aproximadamente 45 horas em doentes com sintomas vasomotores.
Ligação plasmática
A ligação do elinzanetant às proteínas plasmáticas é muito elevada (99,7%).
Excreção
Após a administração oral de elinzanetant, aproximadamente 90% da dose foi excretada nas fezes (principalmente como metabólitos) e menos de 1% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Novembro de 2025
