Elinzanetant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[6-[(7S,9aS)-7-(hydroxymethyl)-3,4,6,7,9,9a-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-c][1,4]oxazin-8-yl]-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-3-pyridinyl]-2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethylpropanamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
16063568
DrugBank
DB18968
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G02C
|
G02CX07
DCB
12905
UNII
NZW2BOW35N
KEGG
D12123
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4802157
Fórmula química
C33H35F7N4O3
Massa molar
668.6 g/mol
SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4C[C@H]5COCCN5C[C@H]4CO
InChI
InChI=1S/C33H35F7N4O3/c1-19-9-23(34)5-6-26(19)27-13-29(44-16-25-18-47-8-7-43(25)15-24(44)17-45)41-14-28(27)42(4)30(46)31(2,3)20-10-21(32(35,36)37)12-22(11-20)33(38,39)40/h5-6,9-14,24-25,45H,7-8,15-18H2,1-4H3/t24-,25-/m0/s1
Key
DWRIJNIPBUFCQS-DQEYMECFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do elinzanetant é de 52%.
Metabolismo
O elinzanetant é metabolizado principalmente pela CYP3A4, produzindo três metabólitos principais: M27, M30/34 e M18/21. Estes três metabólitos são activos e apresentam afinidades comparáveis às do elinzanetant pelos receptores NK-1 e NK-3 humanos. O elinzanetant representa 39% da exposição total no plasma humano, sendo que o restante deve ser composto pelos seus metabólitos.
Semi-Vida
A semi-vida mediana do elinzanetant é de aproximadamente 45 horas em doentes com sintomas vasomotores.
Ligação plasmática
A ligação do elinzanetant às proteínas plasmáticas é muito elevada (99,7%).
Excreção
Após a administração oral de elinzanetant, aproximadamente 90% da dose foi excretada nas fezes (principalmente como metabólitos) e menos de 1% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lynkuet
Licença
Bayer AG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 06 de Janeiro de 2026
