Elacestrant
O que é
Elacestrant ou Elacestran é um antagonista do receptor de estrogénio. O mecanismo de acção do elacestrant é como antagonista do receptor de estrogénio, inibidor da glicoproteína P e inibidor da proteína de resistência ao cancro de mama.
Usos comuns
Elacestrant é indicado para o tratamento de mulheres na pós-menopausa ou homens adultos com cancro de mama avançado ou metastático com receptor de estrogénio (ER), positivo para receptor de factor de crescimento epidérmico humano 2 (HER2) negativo, com mutação ESR1, avançado ou metastático, com progressão da doença seguindo pelo menos uma linha de terapia endócrina.
Tipo
Molécula pequena.
História
Elacestrant foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em janeiro de 2023, e na União Europeia em setembro de 2023.
Indicações
Elacestrant é indicado para o tratamento de mulheres na pós-menopausa ou homens adultos com cancro de mama avançado ou metastático com receptor de estrogénio (ER), positivo para receptor de factor de crescimento epidérmico humano 2 (HER2) negativo, com mutação ESR1, avançado ou metastático, com progressão da doença seguindo pelo menos uma linha de terapia endócrina.
Classificação CFT
16.2.2.1 : Antiestrogénios
Mecanismo De Acção
Elacestrant é um antiestrogénio ou um antagonista dos receptores de estrogénio, os alvos biológicos dos estrogénios endógenos como o estradiol. É especificamente um antagonista do receptor alfa de estrogénio (ERα). O elacestrant também é um degradador selectivo do receptor de estrogénio (SERD), pois induz a degradação do ERα.
Posologia Orientativa
A dosagem recomendada de Elacestrant é de 345 mg por via oral com alimentos uma vez ao dia até que ocorra progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
Administração
Via oral.
Tome aproximadamente à mesma hora todos os dias. Tome com alimentos para reduzir náuseas e vómitos.
Engula o(s) comprimido(s) inteiro(s). Não mastigue, esmague ou divida antes de engolir. Não tome comprimidos quebrados, rachados ou que pareçam danificados.
Tome aproximadamente à mesma hora todos os dias. Tome com alimentos para reduzir náuseas e vómitos.
Engula o(s) comprimido(s) inteiro(s). Não mastigue, esmague ou divida antes de engolir. Não tome comprimidos quebrados, rachados ou que pareçam danificados.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Elacestrant.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais mais comuns do elacestrant incluem dor musculoesquelética, náusea, aumento do colesterol, elevação das enzimas hepáticas, aumento dos triglicerídeos, fadiga, diminuição da hemoglobina, vómito, aumento da ALT, aumento da AST, diminuição do sódio, aumento da creatinina, diminuição do apetite, diarreia, dor de cabeça, obstipação, dor abdominal, ondas de calor e dor de estômago.
Advertências
Gravidez:Elacestrant pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Aleitamento:Mulheres lactantes não devem amamentar durante o tratamento com Elacestrant e por 1 semana após a última dose.
Precauções Gerais
Elacestrant pode causar hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia. Monitorizar o perfil lipídico antes de iniciar o tratamento e periodicamente depois disso.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se uma dose for esquecida por mais de 6 horas ou ocorrer vómito, não tome a dose e tome a próxima dose no dia seguinte no horário regularmente programado.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Elacestrant Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A co-administração do inibidor forte da CYP3A4, itraconazol (200 mg, uma vez por dia, durante 7 dias) com elacestrant (172 mg, uma vez por dia, durante 7 dias) aumentou a exposição plasmática (AUCinf) e a concentração máxima (Cmax) do elacestrant 5,3 e 4,4 vezes, respectivamente, em indivíduos saudáveis. As simulações farmacocinéticas de base fisiológica (physiologically based pharmacokinetic - PBPK) em doentes com cancro sugeriram que a administração concomitante de doses diárias múltiplas de 345 mg de elacestrant e de 200 mg de itraconazol poderão aumentar a AUC e a Cmax do elacestrant no estado estacionário, em 5,5 e 3,9 vezes, respectivamente, o que poderá aumentar o risco de reacções adversas. As simulações da PBPK em doentes com cancro sugeriram que a administração concomitante de doses diárias múltiplas de 345 mg de elacestrant com inibidores moderados da CYP3A4 poderá aumentar a AUC e a Cmax do elacestrant no estado estacionário, em 2,3 e 1,9 vezes, respectivamente, com fluconazol (200 mg, uma vez por dia) e 3,9 e 3,0 vezes, respectivamente, com eritromicina (500 mg quatro vezes por dia), o que poderá aumentar o risco de reacções adversas. - Inibidores do CYP3A4
Elacestrant Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A co-administração do indutor forte da CYP3A4, rifampicina (600 mg, uma vez por dia, durante 7 dias) com uma dose única de 345 mg de elacestrant diminuiu a exposição plasmática (AUCinf) e a concentração máxima (Cmax) do elacestrant em indivíduos saudáveis em 86% e 73%, respectivamente, o que poderá diminuir a actividade do elacestrant. As simulações da PBPK em doentes com cancro sugeriram que a administração concomitante de doses diárias múltiplas de 345 mg de elacestrant com 600 mg de rifampicina poderá diminuir a AUC e a Cmax do elacestrant no estado estacionário, em 84% e 77%, respectivamente, o que poderá diminuir a actividade do elacestrant. As simulações da PBPK em doentes com cancro sugeriram que a administração concomitante de doses diárias múltiplas de 345 mg de elacestrant com o indutor moderado da CYP3A4, efavirenz (600 mg), poderá diminuir a AUC e a Cmax do elacestrant no estado estacionário, em 57% e 52%, respectivamente, o que poderá diminuir a actividade do elacestrant. - Indutores do CYP3A4
Elacestrant Inibidores do OATP2B1
Observações: n.d.Interacções: O elacestrant é um substrato do OATP2B1 in vitro. Dado não ser possível excluir que a co-administração dos inibidores do OATP2B1 poderão aumentar a exposição do elacestrant, o que por sua vez poderá aumentar o risco de reacções adversas, recomenda-se precaução em caso de utilização concomitante de elacestrant com inibidores do OATP2B1. - Inibidores do OATP2B1
Elacestrant Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de elacestrant (345 mg, dose única) com rosuvastatina (20 mg, dose única) aumentou a exposição da rosuvastatina em 45% em relação à Cmax e 23% em relação à AUC. A administração da rosuvastatina deve ser monitorizada e a sua dose reduzida, conforme necessário. A utilização concomitante de elacestrant com outros substratos da BCRP poderá aumentar as suas concentrações, o que poderá aumentar as reacções adversas associadas aos substratos da BCRP. A dose dos substratos da BCRP co-administrados deve ser reduzida de acordo com o seu Resumo das Características do Medicamento. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Elacestrant Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de elacestrant (345 mg, dose única) com digoxina (0,5 mg, dose única) aumentou a exposição da digoxina em 27% em relação à Cmax e 13% em relação à AUC. A administração da digoxina deve ser monitorizada e a sua dose reduzida, conforme necessário. A utilização concomitante de elacestrant com outros substratos da gp-P poderá aumentar as suas concentrações, o que poderá aumentar as reacções adversas associadas aos substratos da gp-P. A dose dos substratos da gp-P co-administrados deve ser reduzida de acordo com o seu Resumo das Características do Medicamento. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Com base nos resultados em animais e no seu mecanismo de acção, Elacestrant pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Devido ao potencial de reacções adversas graves na criança amamentada, aconselhe mulheres lactantes não devem amamentar durante o tratamento com Elacestrant e por 1 semana após a última dose.
Com base nos resultados em animais e no seu mecanismo de acção, Elacestrant pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Devido ao potencial de reacções adversas graves na criança amamentada, aconselhe mulheres lactantes não devem amamentar durante o tratamento com Elacestrant e por 1 semana após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
