Elacestrant
O que é
Elacestrant é um antagonista do receptor de estrogénio. O mecanismo de acção do elacestrant é como antagonista do receptor de estrogénio, inibidor da glicoproteína P e inibidor da proteína de resistência ao cancro de mama.
Usos comuns
Elacestrant é indicado para o tratamento de mulheres na pós-menopausa ou homens adultos com cancro de mama avançado ou metastático com receptor de estrogénio (ER), positivo para receptor de factor de crescimento epidérmico humano 2 (HER2) negativo, com mutação ESR1, avançado ou metastático, com progressão da doença seguindo pelo menos uma linha de terapia endócrina.
Tipo
Molécula pequena.
História
Elacestrant foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em janeiro de 2023, e na União Europeia em setembro de 2023.
Indicações
Elacestrant é indicado para o tratamento de mulheres na pós-menopausa ou homens adultos com cancro de mama avançado ou metastático com receptor de estrogénio (ER), positivo para receptor de factor de crescimento epidérmico humano 2 (HER2) negativo, com mutação ESR1, avançado ou metastático, com progressão da doença seguindo pelo menos uma linha de terapia endócrina.
Classificação CFT
16.2.2.1 : Antiestrogénios
Mecanismo De Acção
Elacestrant é um antiestrogénio ou um antagonista dos receptores de estrogénio, os alvos biológicos dos estrogénios endógenos como o estradiol. É especificamente um antagonista do receptor alfa de estrogénio (ERα). O elacestrant também é um degradador selectivo do receptor de estrogénio (SERD), pois induz a degradação do ERα.
Posologia Orientativa
A dosagem recomendada de Elacestrant é de 345 mg por via oral com alimentos uma vez ao dia até que ocorra progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
Administração
Via oral.
Tome aproximadamente à mesma hora todos os dias. Tome com alimentos para reduzir náuseas e vómitos.
Engula o(s) comprimido(s) inteiro(s). Não mastigue, esmague ou divida antes de engolir. Não tome comprimidos quebrados, rachados ou que pareçam danificados.
Tome aproximadamente à mesma hora todos os dias. Tome com alimentos para reduzir náuseas e vómitos.
Engula o(s) comprimido(s) inteiro(s). Não mastigue, esmague ou divida antes de engolir. Não tome comprimidos quebrados, rachados ou que pareçam danificados.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Elacestrant.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais mais comuns do elacestrant incluem dor musculoesquelética, náusea, aumento do colesterol, elevação das enzimas hepáticas, aumento dos triglicerídeos, fadiga, diminuição da hemoglobina, vómito, aumento da ALT, aumento da AST, diminuição do sódio, aumento da creatinina, diminuição do apetite, diarreia, dor de cabeça, obstipação, dor abdominal, ondas de calor e dor de estômago.
Advertências
Gravidez:Elacestrant pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Aleitamento:Mulheres lactantes não devem amamentar durante o tratamento com Elacestrant e por 1 semana após a última dose.
Precauções Gerais
Elacestrant pode causar hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia. Monitorizar o perfil lipídico antes de iniciar o tratamento e periodicamente depois disso.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se uma dose for esquecida por mais de 6 horas ou ocorrer vómito, não tome a dose e tome a próxima dose no dia seguinte no horário regularmente programado.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Elacestrant Inibidores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Evite o uso concomitante de inibidores fortes ou moderados do CYP3A com Elacestrant. O elacestrant é um substrato do CYP3A4. O uso concomitante de um inibidor forte ou moderado do CYP3A4 aumenta a exposição ao elacestrant, o que pode aumentar o risco de reacções adversas do Elacestrant. - Inibidores do CYP3A
Elacestrant Indutores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Evite o uso concomitante de indutores fortes ou moderados do CYP3A com Elacestrant. O elacestrant é um substrato do CYP3A4. O uso concomitante de um indutor forte ou moderado do CYP3A4 diminui exposição ao elacestrant, o que pode diminuir a eficácia do Elacestrant. - Indutores do CYP3A
Elacestrant Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Reduza a dosagem de substratos P-gp de acordo com suas informações de prescrição quando a concentração mínima alterações podem levar a reacções adversas graves ou potencialmente fatais. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Elacestrant Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: O elacestrant é um inibidor da BCRP. O uso concomitante de Elacestrant com um substrato BCRP aumentou as concentrações plasmáticas do substrato BCRP, o que pode aumentar a reacções adversas associadas a um substrato BCRP. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Com base nos resultados em animais e no seu mecanismo de acção, Elacestrant pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Devido ao potencial de reacções adversas graves na criança amamentada, aconselhe mulheres lactantes não devem amamentar durante o tratamento com Elacestrant e por 1 semana após a última dose.
Com base nos resultados em animais e no seu mecanismo de acção, Elacestrant pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Devido ao potencial de reacções adversas graves na criança amamentada, aconselhe mulheres lactantes não devem amamentar durante o tratamento com Elacestrant e por 1 semana após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Outubro de 2023
