Efavirenz

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC (4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one
Número CAS 154598-52-4
PubChem 64139
DrugBank DB00625
ChemSpider 57715
Código ATC | J05 | J05AG03 |
DCB 03308
UNII JE6H2O27P8
KEGG D00896
ChEBI CHEBI:119486
ChEMBL CHEMBL223228
Fórmula química C14H9ClF3NO2
Massa molar 315.675 g/mol
SMILES FC (F) (F) [C@@] 3 (C#CC1CC1) OC (=O) Nc2ccc (Cl) cc23
InChI 1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10 (7-9) 13 (14 (16, 17) 18, 21-12 (20) 19-11) 6-5-8-1-2-8/h3-4, 7-8H, 1-2H2, (H, 19, 20) /t13-/m0/s1
Key XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N
Ponto de fusão 139-141 °C
Ponto de ebulição 340.558 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 8.55e-03 g / l
Biodisponibilidade Efavirenz: As concentrações plasmáticas máximas de efavirenz de 1,6-9,1 microM foram atingidas ao fim de 5 horas após doses orais únicas de 100 mg a 1.600 mg administradas a voluntários não infetados.
Metabolismo Efavirenz: é principalmente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 em metabolitos hidroxilados com glucuronidação subsequente destes metabolitos hidroxilados. Estes metabolitos são essencialmente inactivos contra o VIH-1.
Semivida Efavirenz: tem uma semivida terminal relativamente longa de pelo menos 52 horas apósdoses únicas e de 40-55 horas após doses múltiplas.
Ligação plasmática Efavirenz: altamente ligado (aproximadamente 99,5-99,75%) às proteínas plasmáticas humanas, predominantemente à albumina.
Excreção Efavirenz: Aproximadamente 14-34% de uma dose marcada radioativamente de efavirenz foi recuperada na urina e menos de 1% da dose foi excretada na urina como efavirenz inalterado.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Stocrin; Sustiva
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Todos os trimestres: D
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019