Ebastina + Pseudoefedrina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
Código ATC
n.d.
|
S01E
|
S01EX02
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
Após a administração oral de doses repetidas da associação de ebastina e pseudoefedrina, o comportamento farmacocinético dos componentes da combinação não diferiu significativamente do comportamento de cada um dos princípios activos administrados separadamente.
A biodisponibilidade da pseudoefedrina é de ~100%.
A biodisponibilidade da pseudoefedrina é de ~100%.
Metabolismo
A ebastina é quase completamente convertida a seu metabólito ácido farmacologicamente activo, a carebastina. Os estudos “in vitro” com microssomas hepáticos humanos mostraram que a ebastina é metabolizada em desalquilebastina via CYP3A4 e em hidroxiebastina via CYP2J2, sendo esta última convertida em carebastina por caeboxilação, via CYP3A4 e CYP2J2.
O metabolismo da Pseudoefedrina é 10-30% hepático.
O metabolismo da Pseudoefedrina é 10-30% hepático.
Semi-Vida
A vida média de eliminação do metabólito activo da ebastina (carebastina) foi de 14 ± 3,2 h e a vida média de eliminação da pseudoefedrina foi de 6,4 ± 1,5 h, 66% é excretada na urina, principalmente na forma de metabólito conjugado.
A semi-vida da Pseudoefedrina é de 9-16 h.
A semi-vida da Pseudoefedrina é de 9-16 h.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da ebastina, quanto da carebastina é alta, >95%.
A Pseudoefedrina não se liga às proteínas plasmáticas humanas no intervalo de concentrações de 50 a 2000 ng/mL.
A Pseudoefedrina não se liga às proteínas plasmáticas humanas no intervalo de concentrações de 50 a 2000 ng/mL.
Excreção
66% da Ebastina é excretado na urina sob a forma de metabólitos conjugados.
A pseudoefedrina é relativamente resistente à acção das monoamina oxidases intestinais, e 43 a 96% da dose oral é excretada na urina sob forma inalterada. A pseudoefedrina não se acumula no plasma.
A pseudoefedrina é relativamente resistente à acção das monoamina oxidases intestinais, e 43 a 96% da dose oral é excretada na urina sob forma inalterada. A pseudoefedrina não se acumula no plasma.
Classificação legal
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Nome Comercial de Referência
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Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
