Drospirenona + Etinilestradiol

DCI com Advertência na Gravidez DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem 147740
ChemSpider Sem informação.
Código ATC |
DCB Sem informação.
KEGG D09741
Fórmula química C44H54O5
Massa molar 662.89656
SMILES CC12CCC (=O) C=C1C3CC3C4C2CCC5 (C4C6CC6C57CCC (=O) O7) C.CC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=C3C=CC (=C4) O
InChI 1S/C24H30O3. C20H24O2/c1-22-6-3-12 (25) 9-17 (22) 13-10-14 (13) 20-16 (22) 4-7-23 (2) 21 (20) 15-11-18 (15) 24 (23) 8-5-19 (26) 27-24;1-3-20 (22) 11-9-18-17-6- 4-13-12-14 (21) 5-7-15 (13) 16 (17) 8-10-19 (18, 20) 2/h9, 13-16, 18, 20-21H, 3-8, 10-11H2, 1-2H3;1, 5, 7, 12, 16-18, 21-22H, 4, 6, 8-11H2, 2H3/t13-, 14+, 15-, 16+, 18+, 20-, 21+, 22-, 23+, 24+;16-, 17-, 18+, 19+, 20+/m11/s1
Key JLQFVGYYVXALAG-CFEVTAHFSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Drospirenona: Após administração por via oral, a drospirenona é rápida e completamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta situa-se entre 76 e 85%.
Etinilestradiol: administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo Drospirenona: é amplamente metabolizada após administração por via oral. Os principais metabolitos no plasma são a forma ácida da drospirenona, produzida pela abertura do anel de lactona e o 3-sulfato de 4,5-dihidro-drospirenona, que são formados, ambos, sem envolvimento do sistema P450. Ambos os principais metabolitos são farmacologicamente inativos. Com base em dados in vitro, a drospirenona é metabolizada em grau reduzido pelo citocromo P450 3A4.
Etinilestradiol: Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Meia-vida biológica Drospirenona: semivida terminal média de cerca de 35-39 horas.
Etinilestradiol: Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semividas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respetivamente. A semivida de eliminação de metabolito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática Drospirenona: está ligada à albumina sérica e não se liga à globulina de ligação às hormonas sexuais (SHBG) ou à globulina de ligação aos corticoides (CBG)
Etinilestradiol: encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção Drospirenona: é eliminada apenas em quantidades vestigiais na forma inalterada. Os metabolitos da drospirenona são eliminados com as fezes e urina numa razão de eliminação de cerca de 1,2 a 1,4.
Etinilestradiol: Não há eliminação de substância inalterada, os metabolitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Aliane, Flexyess, Linatera, Petibelle, Yasmin, Yasminelle, Yaz
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral
Notas, Referências & Links Externos

Kegg

PubChem

Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017