Dorzolamida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(4S,6S)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5λ6,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide
PubChem
5284549
DrugBank
DB00869
ChemSpider
4447604
Código ATC
S01
|
S01EC03
DCB
03199
UNII
9JDX055TW1
KEGG
D07871
ChEBI
CHEBI:4702
ChEMBL
CHEMBL218490
Fórmula química
C10H16N2O4S3
Massa molar
324.443 g/mol
SMILES
CCNC1CC (C) S (=O) (=O) c2sc (cc12) S (=O) (=O) N
InChI
1S/C10H16N2O4S3/c1-3-12-8-4-6 (2) 18 (13, 14) 10-7 (8) 5-9 (17-10) 19 (11, 15) 16/h5-6, 8, 12H, 3-4H2, 1-2H3, (H2, 11, 15, 16) /t6-, 8-/m0/s1
Key
IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N
Ponto de fusão
283-285°C
Ponto de ebulição
575.8±60.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solúvel em água (14 mg / ml a 25°C), metanol, DMSO (<1 mg / ml a 25°C), etanol (moderadamente), e DMF (moderação).
Biodisponibilidade
A Dorzolamida exerce efeito directamente no olho.
Metabolismo
Quando aplicada topicamente, a dorzolamida atinge a circulação sistémica. A dorzolamida acumula-se nos eritrócitos durante a administração crónica, como resultado de uma ligação selectiva à AC-II, mantendo-se concentrações extremamente baixas de substância activa livre no plasma. A substância activa original forma um único metabólito N-desetil que inibe a AC-II, com menos potência do que a substância activa original, mas também inibe uma isoenzima menos activa (AC-I). O metabólito também se acumula nos eritrócitos, onde liga-se primariamente à AC-I.
Semi-Vida
A Dorzolamida tem uma semi-vida de cerca de 4 meses.
Ligação plasmática
A dorzolamida liga-se moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%).
Excreção
A dorzolamida é primariamente excretada, sem alterações, na urina, sendo também o seu metabólito excretado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Trusopt
Licença
Merck Sharp & Dohme, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
