Dorzolamida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
A Dorzolamida é um inibidor da anidrase carbónica (CA).
É usado em soluções oftálmicas para reduzir a pressão intra-ocular (PIO) em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular.
Usos comuns
A Dorzolamida gotas oftálmicas é utilizada para tratar o aumento da pressão no olho causada por glaucoma de ângulo aberto ou por uma condição designada por hipertensão do olho.

Ambas as doenças oculares são causados por tensão elevada no olho e pode levar à dor de pressão no olho, podendo eventualmente, prejudicar a visão.

A Dorzolamida pode ajudar a manter a visão, reduzindo a tensão no olho e parar a dor ocular.
Tipo
Molécula pequena.
História
Este medicamento, desenvolvido pela Merck, foi o primeiro fármaco em terapia humana (introduzido no mercado, 1995), que resultou da concepção de fármacos com base-estrutura.
Foi desenvolvida para contornar os efeitos secundários sistémicos da acetazolamida, que tem de ser feita por via oral.
Indicações
A Dorzolamida está indicada:
– como terapêutica adjuvante a bloqueadores beta,
– como monoterapia em doentes que não respondem a bloqueadores beta ou nos quais estes são contra-indicados, no tratamento de pressão intra-ocular elevada com:
– hipertensão ocular;
– glaucoma de ângulo aberto;
– glaucoma pseudo-esfoliativo.
Classificação CFT

15.04.05 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DO GLAUCOMA (Outros)

Mecanismo De Acção
A Dorzolamida é uma sulfonamida e de um inibidor altamente específico da anidrase carbónica II (CA-II), que é a principal isoenzima CA envolvida na secreção de humor aquoso.

A inibição da AC-II nos processos ciliares do olho, diminui a secreção de humor aquoso, presumivelmente devido ao atraso na formação de iões bicarbonato com a subsequente redução no transporte de sódio e de fluido.

A Dorzolamida também se acumula nas células vermelhas do sangue como um resultado da ligação CA-II, tal como CA-II é encontrada predominantemente nos eritrócitos.

No entanto, a actividade CA-II permanece suficiente para que os efeitos adversos devido à inibição sistémica da AC não são observadas.
Posologia Orientativa
Quando utilizado como monoterapia, a dose é uma gota de Dorzolamida no saco conjuntival do(s) olho(s) afectado(s) três vezes por dia.

Quando utilizado como terapêutica adjuvante com um bloqueador beta oftálmico, a dose é uma gota de Dorzolamida no saco conjuntival do(s) olho(s) afectado(s) duas vezes por dia.
Administração
Uso oftálmico.
– Antes de utilizar a medicação pela primeira vez, deve-se assegurar que o selo inviolável situado no gargalo do frasco não está violado. É normal existir um espaço entre o frasco e a tampa num frasco não aberto.
– Deve retirar a tampa do frasco.
– Deve inclinar a cabeça para trás e puxar a pálpebra inferior suavemente para baixo, de modo a formar uma pequena bolsa entre a pálpebra e o olho.
– Deve inverter o frasco e pressioná-lo até cair uma gota para dentro do olho. Não deve tocar no olho ou na pálpebra com a ponta do conta-gotas.
– Deverá repetir os passos 3 e 4 no outro olho, se for essa a indicação médica.
– Deve colocar novamente a tampa e fechar o frasco imediatamente após este ter sido utilizado.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à substância activa Dorzolamida.

A Dorzolamida não foi estudada em doentes com compromisso renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min) ou com acidose hiperclorémica. Uma vez que a Dorzolamida e os seus metabólitos são eliminados predominantemente pelo rim, a Dorzolamida é contra-indicada nestes doentes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A Dorzolamida foi avaliada em mais de 1.400 indivíduos em estudos clínicos controlados e não controlados. Em estudos a longo prazo realizados em 1.108 doentes tratados com Dorzolamida em monoterapia ou como terapêutica adjuvante, com um bloqueador beta oftálmico, a causa mais frequente de descontinuação (aproximadamente 3%) do tratamento com Dorzolamida foram reacções adversas oculares relacionadas com o fármaco, principalmente conjuntivite e reacções da pálpebra.

As seguintes reacções adversas foram notificadas quer durante os ensaios clínicos quer a comercializacção pós-marketing. Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.

Doenças do sistema nervoso
Frequentes: cefaleias
Raros: tonturas, paraestesias

Afecções oculares
Muito frequentes: ardor e picada
Frequentes: queratite pontuada superficial, conjuntivite, lacrimejo, visão turva, inflamação das pálpebras, comichão nos olhos, irritação das pálpebras,
Pouco frequentes: iridociclite
Raros: edema da córnea, descolamento coróideu após cirurgia de filtração, hipotonia ocular, irritação incluindo vermelhidão, dor, blefarite descamativa, miopia transitória (que reverteu com a interrupção da terapêutica)

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: epistaxe

Doenças gastrointestinais
Frequentes: náuseas, sabor amargo na boca
Raros: garganta irritada, xerostomia

Doenças renais e urinárias
Raros: urolitíase

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Raros: dermatite de contacto

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: astenia/fadiga
Raros: Hipersensibilidade: sinais e sintomas de reacções locais (reacções da pálpebra) e reacções alérgicas sistémicas, incluindo angioedema, urticária e prurido, erupção cutânea, dispneia, raramente broncospasmo e sinais e sintomas de reacções locais (reacções nas pálpebras)

Exames complementares de diagnóstico
A Dorzolamida não foi associada a quaisquer alterações electrolíticas com significado clínico.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Dorzolamida não deve ser utilizada durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A amamentação não é recomendada caso seja necessário o tratamento com Dorzolamida.
Condução
Condução
Condução:Possíveis efeitos secundários, tais como tonturas e perturbações visuais podem afectar a capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
A Dorzolamida não foi estudada em doentes com compromisso hepático, pelo que deve ser utilizada com precaução nestes doentes.

O tratamento de doentes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer intervenções terapêuticas para além dos agentes hipotensores oculares. A Dorzolamida não foi estudada em doentes com glaucoma agudo de ângulo fechado.

A Dorzolamida é uma sulfonamida e apesar de ser administrada por via tópica, é absorvida sistemicamente. Por conseguinte, os mesmos tipos de reacções adversas que são atribuídos às sulfonamidas podem ocorrer na administração tópica.

Caso se verifiquem sinais de reacções graves de hipersensibilidade, interrompa a utilização desta preparação. A terapêutica com inibidores orais da anidrase carbónica foi associada à urolitíase como resultado de perturbações do equilíbrio ácido-base, especialmente em doentes com antecedentes clínicos anteriores de cálculos renais.

Apesar de não terem sido observadas perturbações do equilíbrio ácido-base com Dorzolamida, foram comunicados casos raros de urolitíase.

Dado que a Dorzolamida é um inibidor tópico da anidrase carbónica que é absorvido sistemicamente, os doentes com antecedentes clínicos anteriores de cálculos renais podem encontrar-se em maior risco de sofrerem de urolitíase enquanto utilizam Dorzolamida.

Caso se observem reacções alérgicas (ex., conjuntivite e reacções na pálpebra), deverá considerar-se a interrupção do tratamento.

É possível que se verifique um efeito aditivo aos efeitos sistémicos conhecidos da inibição de anidrase carbónica em doentes aos quais está a ser administrado um inibidor oral da anidrase carbónica e da Dorzolamida.

A administração concomitante de Dorzolamida e de inibidores orais de anidrase carbónica não é recomendada.

Foram registados edemas e descompensações irreversíveis da córnea em doentes com problemas crónicos pré-existentes da córnea e/ou antecedentes crónicos de cirurgia intra-ocular durante a utilização de Dorzolamida. A Dorzolamida tópica deve ser utilizada com precaução nestes doentes.

Foram registados casos de descolamento da coróide concomitante com hipotonia ocular após procedimentos de filtração com a administração de terapêuticas supressoras aquosas. A Dorzolamida contém cloreto de benzalcónio como conservante, o qual pode causar irritação ocular.

O cloreto de benzalcónio é conhecido por descolorar as lentes de contacto moles. Evite o contacto com as lentes de contacto moles.

As lentes de contacto devem ser retiradas antes da aplicação e colocadas novamente pelo menos 15 minutos após a aplicação.

População pediátrica: A Dorzolamida não foi estudada em doentes com menos de 36 semanas de gestacção e em doentes com menos de uma semana de idade.

A Dorzolamida só deve ser administrada a doentes com imaturidade tubular renal significativa após uma consideração cuidadosa da relação risco-benefício devido ao potencial risco de acidose metabólica.
Cuidados com a Dieta
A Dorzolamida não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
É muito importante que utilize Dorzolamida de acordo com a prescrição do Médico.
Se não tiver aplicado uma dose, aplique-a logo que possível.
No entanto, se estiver quase na altura da dose seguinte, ignore a dose que não aplicou e regresse à posologia habitual.
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de utilizar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar o frasco na embalagem exterior para proteger da luz. Não conservar acima dos 30ºC.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Timolol

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Timolol
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Betaxolol

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Betaxolol
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Diuréticos

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Diuréticos
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Ácido Acetilsalicílico

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Ácido Acetilsalicílico
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Estrogénios

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Estrogénios
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Insulinas

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Insulinas
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Tiroxina

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interacções: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Tiroxina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Dorzolamida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Se estiver a ser utilizado mais do que um medicamento tópico oftálmico, os medicamentos devem ser administrados com pelo menos 10 minutos de intervalo.

Os doentes devem ser instruídos de forma a evitar que a ponta do conta-gotas entre em contacto com o olho ou zonas circundantes.

Os doentes devem ser igualmente instruídos de que as soluções oculares, se manuseadas indevidamente, podem ser contaminadas por batérias comuns conhecidas por provocarem infecções oculares.

A utilização de soluções contaminadas pode originar lesões no olho e posterior perda de visão.

Os doentes devem ser informados acerca do manuseamento correcto dos doseadores oftálmicos.

Dorzolamida não deve ser utilizada durante a gravidez.

A amamentação não é recomendada caso seja necessário o tratamento com Dorzolamida.

Possíveis efeitos secundários, tais como tonturas e perturbações visuais podem afectar a capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021