Dorzolamida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
A Dorzolamida é um inibidor da anidrase carbónica (CA).

É usado em soluções oftálmicas (Trusopt) para reduzir a pressão intra-ocular (PIO) em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular.
Usos comuns
A Dorzolamida gotas oftálmicas é utilizada para tratar o aumento da pressão no olho causada por glaucoma de ângulo aberto ou por uma condição designada por hipertensão do olho.

Ambas as doenças oculares são causados ​​por tensão elevada no olho e pode levar à dor de pressão no olho, podendo eventualmente, prejudicar a visão.

A Dorzolamida pode ajudar a manter a visão, reduzindo a tensão no olho e parar a dor ocular.
Tipo
Molécula pequena.
História
Este medicamento, desenvolvido pela Merck, foi o primeiro fármaco em terapia humana (introduzido no mercado, 1995), que resultou da concepção de fármacos com base-estrutura.
Foi desenvolvida para contornar os efeitos secundários sistémicos da acetazolamida, que tem de ser feita por via oral.
Indicações
A Dorzolamida está indicada:
– como terapêutica adjuvante a bloqueadores beta,
– como monoterapia em doentes que não respondem a bloqueadores beta ou nos quais estes são contra-indicados, no tratamento de pressão intra-ocular elevada com:
– hipertensão ocular;
– glaucoma de ângulo aberto;
– glaucoma pseudo-esfoliativo.
Classificação CFT

15.04.05 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DO GLAUCOMA (Outros)

Mecanismo De Ação
A Dorzolamida é uma sulfonamida e de um inibidor altamente específico da anidrase carbónica II (CA-II), que é a principal isoenzima CA envolvida na secreção de humor aquoso.

A inibição da AC-II nos processos ciliares do olho, diminui a secreção de humor aquoso, presumivelmente devido ao atraso na formação de iões bicarbonato com a subsequente redução no transporte de sódio e de fluido.

A Dorzolamida também se acumula nas células vermelhas do sangue como um resultado da ligação CA-II, tal como CA-II é encontrada predominantemente nos eritrócitos.

No entanto, a actividade CA-II permanece suficiente para que os efeitos adversos devido à inibição sistémica da AC não são observadas.
Posologia Orientativa
Quando utilizado como monoterapia, a dose é uma gota de Dorzolamida no saco conjuntival do(s) olho(s) afectado(s) três vezes por dia.

Quando utilizado como terapêutica adjuvante com um bloqueador beta oftálmico, a dose é uma gota de Dorzolamida no saco conjuntival do(s) olho(s) afectado(s) duas vezes por dia.
Administração
Uso oftálmico.
– Antes de utilizar a medicação pela primeira vez, deve-se assegurar que o selo inviolável situado no gargalo do frasco não está violado. É normal existir um espaço entre o frasco e a tampa num frasco não aberto.

– Deve retirar a tampa do frasco.

– Deve inclinar a cabeça para trás e puxar a pálpebra inferior suavemente para baixo, de modo a formar uma pequena bolsa entre a pálpebra e o olho.

– Deve inverter o frasco e pressioná-lo até cair uma gota para dentro do olho.
Não deve tocar no olho ou na pálpebra com a ponta do conta-gotas.

– Deverá repetir os passos 3 e 4 no outro olho, se for essa a indicação médica.

– Deve colocar novamente a tampa e fechar o frasco imediatamente após este ter sido utilizado.
Contraindicações
Hipersensibilidade à substância activa Dorzolamida.

A Dorzolamida não foi estudada em doentes com compromisso renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min) ou com acidose hiperclorémica. Uma vez que a Dorzolamida e os seus metabólitos são eliminados predominantemente pelo rim, a Dorzolamida é contra-indicada nestes doentes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A Dorzolamida foi avaliada em mais de 1.400 indivíduos em estudos clínicos controlados e não controlados. Em estudos a longo prazo realizados em 1.108 doentes tratados com Dorzolamida em monoterapia ou como terapêutica adjuvante, com um bloqueador beta oftálmico, a causa mais frequente de descontinuacção (aproximadamente 3%) do tratamento com Dorzolamida foram reacções adversas oculares relacionadas com o fármaco, principalmente conjuntivite e reacções da pálpebra.

As seguintes reacções adversas foram notificadas quer durante os ensaios clínicos quer a comercializacção pós-marketing. Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.

Doenças do sistema nervoso
Frequentes: cefaleias
Raros: tonturas, paraestesias

Afecções oculares
Muito frequentes: ardor e picada
Frequentes: queratite pontuada superficial, conjuntivite, lacrimejo, visão turva, inflamação das pálpebras, comichão nos olhos, irritação das pálpebras,
Pouco frequentes: iridociclite
Raros: edema da córnea, descolamento coróideu após cirurgia de filtração, hipotonia ocular, irritação incluindo vermelhidão, dor, blefarite descamativa, miopia transitória (que reverteu com a interrupção da terapêutica)

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: epistaxe

Doenças gastrointestinais
Frequentes: náuseas, sabor amargo na boca
Raros: garganta irritada, xerostomia

Doenças renais e urinárias
Raros: urolitíase

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Raros: dermatite de contacto

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: astenia/fadiga
Raros: Hipersensibilidade: sinais e sintomas de reacções locais (reacções da pálpebra) e reacções alérgicas sistémicas, incluindo angioedema, urticária e prurido, erupção cutânea, dispneia, raramente broncospasmo e sinais e sintomas de reacções locais (reacções nas pálpebras)

Exames complementares de diagnóstico
A Dorzolamida não foi associada a quaisquer alterações electrolíticas com significado clínico.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Contra-indicada (toxicidade em estudos animais). Pode causar trombocitopenia neonatal. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º e 3º
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Contra-indicada.
Condução
Condução
Condução:Pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
A Dorzolamida não foi estudada em doentes com compromisso hepático, pelo que deve ser utilizada com precaução nestes doentes.

O tratamento de doentes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer intervenções terapêuticas para além dos agentes hipotensores oculares. A Dorzolamida não foi estudada em doentes com glaucoma agudo de ângulo fechado.

A Dorzolamida é uma sulfonamida e apesar de ser administrada por via tópica, é absorvida sistemicamente. Por conseguinte, os mesmos tipos de reacções adversas que são atribuídos às sulfonamidas podem ocorrer na administração tópica.

Caso se verifiquem sinais de reacções graves de hipersensibilidade, interrompa a utilização desta preparação. A terapêutica com inibidores orais da anidrase carbónica foi associada à urolitíase como resultado de perturbações do equilíbrio ácido-base, especialmente em doentes com antecedentes clínicos anteriores de cálculos renais.

Apesar de não terem sido observadas perturbações do equilíbrio ácido-base com Dorzolamida, foram comunicados casos raros de urolitíase.

Dado que a Dorzolamida é um inibidor tópico da anidrase carbónica que é absorvido sistemicamente, os doentes com antecedentes clínicos anteriores de cálculos renais podem encontrar-se em maior risco de sofrerem de urolitíase enquanto utilizam Dorzolamida.

Caso se observem reacções alérgicas (ex., conjuntivite e reacções na pálpebra), deverá considerar-se a interrupção do tratamento.

É possível que se verifique um efeito aditivo aos efeitos sistémicos conhecidos da inibição de anidrase carbónica em doentes aos quais está a ser administrado um inibidor oral da anidrase carbónica e da Dorzolamida.

A administração concomitante de Dorzolamida e de inibidores orais de anidrase carbónica não é recomendada.

Foram registados edemas e descompensações irreversíveis da córnea em doentes com problemas crónicos pré-existentes da córnea e/ou antecedentes crónicos de cirurgia intra-ocular durante a utilização de Dorzolamida. A Dorzolamida tópica deve ser utilizada com precaução nestes doentes.

Foram registados casos de descolamento da coróide concomitante com hipotonia ocular após procedimentos de filtracção com a administração de terapêuticas supressoras aquosas. A Dorzolamida contém cloreto de benzalcónio como conservante, o qual pode causar irritação ocular.

O cloreto de benzalcónio é conhecido por descolorar as lentes de contacto moles. Evite o contacto com as lentes de contacto moles.

As lentes de contacto devem ser retiradas antes da aplicação e colocadas novamente pelo menos 15 minutos após a aplicação.

população pediátrica: A Dorzolamida não foi estudada em doentes com menos de 36 semanas de gestacção e em doentes com menos de uma semana de idade.

A Dorzolamida só deve ser administrada a doentes com imaturidade tubular renal significativa após uma consideração cuidadosa da relação risco-benefício devido ao potencial risco de acidose metabólica.
Cuidados com a Dieta
A Dorzolamida não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
É muito importante que utilize Dorzolamida de acordo com a prescrição do seu Médico.
Se não tiver aplicado uma dose, aplique-a logo que possível.

No entanto, se estiver quase na altura da dose seguinte, ignore a dose que não aplicou e regresse à posologia habitual.
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de utilizar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Conservar o frasco na embalagem exterior para proteger da luz. Não conservar acima dos 30ºC.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Timolol

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Timolol
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Betaxolol

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Betaxolol
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Diuréticos

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Diuréticos
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Ácido Acetilsalicílico

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Ácido Acetilsalicílico
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Estrogénios

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Estrogénios
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Insulinas

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Insulinas
Sem efeito descrito

Dorzolamida + Tiroxina

Observações: Não foram realizados estudos específicos de interacções.
Interações: Em estudos clínicos, a dorzolamida foi utilizada de forma concomitante com os seguintes medicamentos sem provas de interacções adversas: Solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos sistémicos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo Ácido Acetilsalicílico e hormonas (por ex., estrogénio, insulina, tiroxina). A associação entre a dorzolamida e os agentes mióticos e agonistas adrenérgicos não foi totalmente avaliada durante o tratamento do glaucoma. - Tiroxina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Dorzolamida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Se estiver a ser utilizado mais do que um medicamento tópico oftálmico, os medicamentos devem ser administrados com pelo menos 10 minutos de intervalo.

Os doentes devem ser instruídos de forma a evitar que a ponta do conta-gotas entre em contacto com o olho ou zonas circundantes.

Os doentes devem ser igualmente instruídos de que as soluções oculares, se manuseadas indevidamente, podem ser contaminadas por batérias comuns conhecidas por provocarem infecções oculares.

A utilização de soluções contaminadas pode originar lesões no olho e posterior perda de visão.

Os doentes devem ser informados acerca do manuseamento correcto dos doseadores oftálmicos.

Dorzolamida não deve ser utilizada durante a gravidez. A amamentação não é recomendada caso seja necessário o tratamento com Dorzolamida.

Possíveis efeitos secundários, tais como tonturas e perturbações visuais podem afectar a capacidade para conduzir e utilizar máquinas.


Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020