Dolutegravir

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Dolutegravir
Fórmula Estrutural - Dolutegravir
Nome IUPAC (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
Número CAS Sem informação.
PubChem 54726191
DrugBank DB08930
ChemSpider 25051637
Código ATC J05 | J05AX12
DCB 11502
UNII DKO1W9H7M1
KEGG D10066
ChEBI CHEBI:76014
ChEMBL CHEMBL1229211
Fórmula química C20H19F2N3O
Massa molar 419.38 g/mol
SMILES C [C@@H] 1CCO [C@@H] 2N1C (=O) c3c (c (=O) c (cn3C2) C (=O) NCc4ccc (cc4F) F) O
InChI 1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13 (17 (26) 18 (27) 16 (24) 20 (29) 25 (10) 15) 19 (28) 23-7-11-2-3-12 (21) 6-14 (11) 22/h2-3, 6, 8, 10, 15, 27H, 4-5, 7, 9H2, 1H3, (H, 23, 28) /t10-, 15+/m1/s1
Key RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N
Ponto de fusão Sem informação
Ponto de ebulição ~669.0°C at 760 mmHg (Predicted)
Solubilidade Solúvel em DMSO (84 mg / ml a 25°C), água (<1 mg / ml a 25°C), e etanol (<1 mg / ml a 25°C).
Biodisponibilidade Dolutegravir é rapidamente absorvido após administração oral, com Tmax mediano 2 a 3 horas após a dose para a formulação de comprimidos. A biodisponibilidade de dolutegravir depende do conteúdo da refeição.
Não foi estabelecida a biodisponibilidade absoluta de dolutegravir.
Metabolismo O Dolutegravir é metabolizado principalmente por UGT1A1 com algum CYP3A contribuiu menor.
Semi-Vida O Dolutegravir tem uma semi-vida terminal de ~14 horas.
Ligação plasmática O Dolutegravir está altamente ligado às proteínas (≥ 98,9%) às proteínas plasmáticas humanas.
Excreção Quando uma dose oral única de dolutegravir é dado, 53%, foi excretada nas fezes. 31% é excretado na urina, em que consiste na glucuronido éter de dolutegravir (18,9%), um metabólito formado por oxidação no carbono benzílico (3,0%), e o seu produto hidrolítico N-desalquilação (3.6%). A eliminação renal do fármaco inalterado foi baixa (<1%).
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Tivicay
Licença ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023