Dienogest + Valerato de estradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate;2-[(8S,13S,14S,17R)-17-hydroxy-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]acetonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9874560
DrugBank
DB08866
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03FA15
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10461
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C43H57NO5
Massa molar
667.91638
SMILES
CCCCC (=O) OC1CCC2C1 (CCC3C2CCC4=C3C=CC (=C4) O) C.CC12CCC3=C4CCC (=O) C=
C4CCC3C1CCC2 (CC#N) O
InChI
1S/C23H32O3. C20H25NO2/c1-3-4-5-22 (25) 26-21-11-10-20-19-8-6-15-14- 16 (24) 7-9-17 (15) 18 (19) 12-13-23 (20, 21) 2;1-19-8-6-16-15-5-3-14 (22) 12-13 (15) 2-4-17 (16) 18 (19) 7-9-20 (19, 23) 10-11-21/h7, 9, 14, 18-21, 24H, 3-6, 8, 10-13H2, 1-2H3;12, 17-18, 23H, 2-10H2, 1H3/t18-, 19-, 20+, 21+, 23+;17-, 18+, 19+, 20-/m11/s1
Key
LRHSUZNWLAJWRT-GAJBHWORSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Solubilidade em água: 6.17e-04 g/l
Biodisponibilidade
Após administração oral, o valerato de estradiol é completamente absorvido. Após administração oral, cerca de 3 a 6% da dose fica directamente biodisponível como estradiol.
O dienogest é absorvido rápida e quase totalmente, com uma biodisponibilidade absoluta superior a 90%.
O dienogest é absorvido rápida e quase totalmente, com uma biodisponibilidade absoluta superior a 90%.
Metabolismo
A clivagem em estradiol e ácido valérico tem lugar durante a absorção pela mucosa intestinal ou durante a primeira passagem no fígado. Isto dá origem ao estradiol natural e aos seus metabólitos estrona e estriol.
O ácido valérico sofre uma metabolização muito rápida.
Dienogest é quase completamente metabolizado pelas conhecidas vias de metabolismo de esteroides (hidroxilação, conjugação), principalmente pela CYP3A4.
O ácido valérico sofre uma metabolização muito rápida.
Dienogest é quase completamente metabolizado pelas conhecidas vias de metabolismo de esteroides (hidroxilação, conjugação), principalmente pela CYP3A4.
Semi-Vida
A semi-vida do estradiol na circulação plasmática é de cerca de 90 minutos.
A semi-vida plasmática do dienogest situa-se entre 6,5 e 12 horas.
A semi-vida plasmática do dienogest situa-se entre 6,5 e 12 horas.
Ligação plasmática
No soro, 38% de estradiol está ligado à SHBG, 60% à albumina e 2-3% circula na forma livre.
O dienogest está aproximadamente 90% ligado às proteínas.
O dienogest está aproximadamente 90% ligado às proteínas.
Excreção
Os metabólitos do estradiol são na sua maioria excretados com a urina, sendo apenas cerca de 10% excretados com as fezes.
O dienogest é metabolizado predominantemente por hidroxilação e conjugação, com a formação de metabólitos amplamente inactivos sob ponto de vista endocrinológico.
O dienogest é metabolizado predominantemente por hidroxilação e conjugação, com a formação de metabólitos amplamente inactivos sob ponto de vista endocrinológico.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Climodien, Qlaira, Lafamme
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
