Dextrometorfano + Bupropiom
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
PubChem
Sem informação.
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
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KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C18H25NO.C13H18ClNO
Massa molar
Sem informação.
SMILES
O=C(C=1C=CC=C(Cl)C1)C(NC(C)(C)C)C.O(C1=CC=C2C(=C1)C34CCN(C)C(C2)C4CCCC3)C
InChI
InChI=1S/C18H25NO.C13H18ClNO/c1-19-10-9-18-8-4-3-5-15(18)17(19)11-13-6-7-14(20-2)12-16(13)18;1-9(15-13(2,3)4)12(16)10-6-5-7-11(14)8-10/h6-7,12,15,17H,3-5,8-11H2,1-2H3;5-9,15H,1-4H3/t15-,17+,18+;/m1./s1
Key
InChIKey=SIURBGDWGKXMSL-URVXVIKDSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A mediana Tmax de dextrometorfano e bupropiona quando administrados como Dextrometorfano + Bupropiom foi de 3 horas e 2 horas, respectivamente.
A Cmax do metabólito de hidroxibupropiona ocorreu aproximadamente 3 horas após a dose e foi aproximadamente 14 vezes o nível máximo de bupropiona e a sua AUC0-12 foi cerca de 19 vezes a da bupropiona. A Cmax dos metabólitos de eritrohidroxibupropiona e treohidroxibupropiona ocorreu aproximadamente 4 horas após a dose e foi aproximadamente igual e 5 vezes a da bupropiona, respectivamente. Os valores de AUC 0-12 foram 1,2 e 7 vezes os da bupropiona, respectivamente.
A Cmax do metabólito de hidroxibupropiona ocorreu aproximadamente 3 horas após a dose e foi aproximadamente 14 vezes o nível máximo de bupropiona e a sua AUC0-12 foi cerca de 19 vezes a da bupropiona. A Cmax dos metabólitos de eritrohidroxibupropiona e treohidroxibupropiona ocorreu aproximadamente 4 horas após a dose e foi aproximadamente igual e 5 vezes a da bupropiona, respectivamente. Os valores de AUC 0-12 foram 1,2 e 7 vezes os da bupropiona, respectivamente.
Metabolismo
O Bupropiom inibe o metabolismo do dextrometorfano inibindo a enzima CYP2D6, a principal enzima responsável pelo metabolismo do dextrometorfano. Isso, por sua vez, melhora a biodisponibilidade do dextrometorfano, prolonga sua semi-vida, impede seu metabolismo em dextrorfano e aumenta a proporção de dextrometorfano para dextrorfano no corpo.
Semi-Vida
Após 8 dias de administração de Dextrometorfano + Bupropiom em metabolizadores extensos, a semi-vida média de eliminação do dextrometorfano aumentou aproximadamente 3 vezes para 22 horas, em comparação com o dextrometorfano administrado sem bupropiona.
A semi-vida média de eliminação de dextrometorfano e bupropiona foi de 22 horas e 15 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação aparente dos metabólitos de hidroxibupropiona, eritro-hidroxibupropiona e treo-hidroxibupropiona foi de aproximadamente 35, 44 e 33 horas, respectivamente.
A semi-vida média de eliminação de dextrometorfano e bupropiona foi de 22 horas e 15 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação aparente dos metabólitos de hidroxibupropiona, eritro-hidroxibupropiona e treo-hidroxibupropiona foi de aproximadamente 35, 44 e 33 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação do dextrometorfano às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 60-70% e da bupropiona é de 84%. A extensão da proteína a ligação do metabólito hidroxibupropiona é semelhante à da bupropiona; Considerando que a extensão da ligação às proteínas do metabólito treohidroxibupropiona é cerca de metade do observado com bupropiona.
Excreção
Em metabolizadores extensos de CYP2D6, aproximadamente 37-52% da dose de dextrometorfano administrada por via oral é recuperada na urina. Menos de 2% da dose administrada é excretada como droga original inalterada na urina. Em metabolizadores fracos de CYP2D6, aproximadamente 45-83% da dose administrada é recuperada na urina. Aproximadamente 26% da dose administrada é excretada como droga original inalterada na urina.
Após a administração oral de 200 mg de 14C-bupropiona em humanos, 87% e 10% da dose radioactiva foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Apenas 0,5% da dose oral foi excretada como bupropiona inalterada.
Após a administração oral de 200 mg de 14C-bupropiona em humanos, 87% e 10% da dose radioactiva foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Apenas 0,5% da dose oral foi excretada como bupropiona inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
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Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Setembro de 2022
