Deutetrabenazina
O que é
A deutetrabenazina é um inibidor vesicular do transportador de monoamina 2 que é usado para o tratamento da coreia associada à doença de Huntington e discinesia tardia.
Quimicamente, a deutetrabenazina é um isómero isotópico da tetrabenazina em que seis átomos de hidrogénio foram substituídos por átomos de deutério. A incorporação de deutério diminui a taxa de metabolismo da droga, permitindo doses menos frequentes.
Quimicamente, a deutetrabenazina é um isómero isotópico da tetrabenazina em que seis átomos de hidrogénio foram substituídos por átomos de deutério. A incorporação de deutério diminui a taxa de metabolismo da droga, permitindo doses menos frequentes.
Usos comuns
A deutetrabenazina é indicada em pacientes adultos para o tratamento de discinesia tardia e para coreia associada à doença de Huntington.
Tipo
Molécula pequena.
História
A Teva Pharmaceuticals recebeu aprovação da Food and Drug Administration para comercializar a deutetrabenazina no início de 2017, juntamente com cinco anos de exclusividade de medicamentos órfãos para o tratamento da coreia associada à doença de Huntington. Foi a primeira droga deuterada a receber a aprovação da FDA.
Indicações
A deutetrabenazina é utilizada para tratar movimentos musculares involuntários (coreia) causados pela doença de Huntington. A deutetrabenazina não é uma cura para a doença de Huntington e não trata outros sintomas desta condição.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O mecanismo preciso de acção da deutetrabenazina na mediação de seus efeitos anti coreia não está totalmente elucidado.
A deutetrabenazina esgota reversivelmente os níveis de monoaminas, como dopamina, serotonina, norepinefrina e histamina, dos terminais nervosos por meio de seus metabólitos activos.
Os principais metabólitos circulantes são α-dihidrotetrabenazina [HTBZ] e β-HTBZ que actuam como inibidores reversíveis de VMAT2. A inibição de VMAT2 resulta na diminuição da absorção de monoaminas no terminal sináptico e na depleção das reservas de monoaminas dos terminais nervosos Label.
A deutetrabenazina contém a molécula deutério, que é um isótopo de hidrogénio não tóxico que ocorre naturalmente, mas com uma massa aumentada em relação ao hidrogênio. Colocado em posições-chave, o deutério forma uma ligação de hidrogénio mais forte com o carbono que requer mais energia para a clivagem, atenuando assim o CYP2D6- metabolismo mediado sem ter qualquer efeito sobre o alvo terapêutico.
A deutetrabenazina esgota reversivelmente os níveis de monoaminas, como dopamina, serotonina, norepinefrina e histamina, dos terminais nervosos por meio de seus metabólitos activos.
Os principais metabólitos circulantes são α-dihidrotetrabenazina [HTBZ] e β-HTBZ que actuam como inibidores reversíveis de VMAT2. A inibição de VMAT2 resulta na diminuição da absorção de monoaminas no terminal sináptico e na depleção das reservas de monoaminas dos terminais nervosos Label.
A deutetrabenazina contém a molécula deutério, que é um isótopo de hidrogénio não tóxico que ocorre naturalmente, mas com uma massa aumentada em relação ao hidrogênio. Colocado em posições-chave, o deutério forma uma ligação de hidrogénio mais forte com o carbono que requer mais energia para a clivagem, atenuando assim o CYP2D6- metabolismo mediado sem ter qualquer efeito sobre o alvo terapêutico.
Posologia Orientativa
Se estiver a mudar de um medicamento similar chamado tetrabenazina, tome sua primeira dose de deutetrabenazina um dia após a última dose de tetrabenazina.
Use o medicamento exatamente como indicado.
A deutetrabenazina é geralmente tomada 1 ou 2 vezes por dia.
Dose adulta usual para doença de Huntington:
- Dose inicial: 6 mg por via oral uma vez ao dia
- Dose de manutenção: pode aumentar a dose em incrementos de 6 mg/dia em intervalos semanais.
- Dose máxima: 48 mg/dia em doses divididas
Dose adulta usual para discinesia tardia:
- Dose inicial: 6 mg por via oral 2 vezes ao dia
- Dose de manutenção: pode aumentar a dose em incrementos de 6 mg/dia em intervalos semanais.
- Dose máxima: 48 mg/dia em doses divididas
Use o medicamento exatamente como indicado.
A deutetrabenazina é geralmente tomada 1 ou 2 vezes por dia.
Dose adulta usual para doença de Huntington:
- Dose inicial: 6 mg por via oral uma vez ao dia
- Dose de manutenção: pode aumentar a dose em incrementos de 6 mg/dia em intervalos semanais.
- Dose máxima: 48 mg/dia em doses divididas
Dose adulta usual para discinesia tardia:
- Dose inicial: 6 mg por via oral 2 vezes ao dia
- Dose de manutenção: pode aumentar a dose em incrementos de 6 mg/dia em intervalos semanais.
- Dose máxima: 48 mg/dia em doses divididas
Administração
Via oral.
Tome deutetrabenazina com alimentos e um copo inteiro de água.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre. Informe o médico se tiver dificuldade em engolir o comprimido inteiro.
Tome deutetrabenazina com alimentos e um copo inteiro de água.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre. Informe o médico se tiver dificuldade em engolir o comprimido inteiro.
Contra-Indicações
Não deve usar deutetrabenazina se for alérgico a ela ou se tiver:
- depressão não tratada ou não controlada;
- pensamentos sobre suicídio ou se machucar;
- doença hepática; ou
- se tomou recentemente tetrabenazina ou valbenazina.
Não use deutetrabenazina se tiver tomado reserpina nos últimos 20 dias ou se tiver usado um inibidor da MAO (isocarboxazida, linezolida, rasagilina, selegilina e outros) nos últimos 14 dias.
- depressão não tratada ou não controlada;
- pensamentos sobre suicídio ou se machucar;
- doença hepática; ou
- se tomou recentemente tetrabenazina ou valbenazina.
Não use deutetrabenazina se tiver tomado reserpina nos últimos 20 dias ou se tiver usado um inibidor da MAO (isocarboxazida, linezolida, rasagilina, selegilina e outros) nos últimos 14 dias.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Relate quaisquer sintomas novos ou agravantes ao médico, tais como: crises de choro, alterações no peso ou apetite, sentimentos de baixa autoestima, perda de interesse em coisas que gostava, novos problemas de sono ou se se sente sem esperança, culpado, extremamente cansado, irritável, hostil, agressivo ou tem pensamentos suicidas ou de se machucar.
Alguns efeitos secundários podem ser sinais de que a sua doença de Huntington está a progredir. O médico precisará verificar seu progresso em intervalos regulares.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, tremores no peito, falta de ar e tonturas repentinas (como se pudesse desmaiar);
- dor ou ardor ao urinar;
- inquietação ou agitação grave;
- tremores;
- rigidez muscular;
- problemas de equilíbrio ou coordenação; ou
- reacção grave do sistema nervoso - músculos muito rígidos (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores, sensação de que pode desmaiar.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- sonolência;
- sentir-se cansado;
- boca seca;
- nariz escorrendo ou entupido, dor de garganta;
- problemas de sono (insônia); ou
- diarreia.
Relate quaisquer sintomas novos ou agravantes ao médico, tais como: crises de choro, alterações no peso ou apetite, sentimentos de baixa autoestima, perda de interesse em coisas que gostava, novos problemas de sono ou se se sente sem esperança, culpado, extremamente cansado, irritável, hostil, agressivo ou tem pensamentos suicidas ou de se machucar.
Alguns efeitos secundários podem ser sinais de que a sua doença de Huntington está a progredir. O médico precisará verificar seu progresso em intervalos regulares.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- batimentos cardíacos rápidos ou acelerados, tremores no peito, falta de ar e tonturas repentinas (como se pudesse desmaiar);
- dor ou ardor ao urinar;
- inquietação ou agitação grave;
- tremores;
- rigidez muscular;
- problemas de equilíbrio ou coordenação; ou
- reacção grave do sistema nervoso - músculos muito rígidos (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores, sensação de que pode desmaiar.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- sonolência;
- sentir-se cansado;
- boca seca;
- nariz escorrendo ou entupido, dor de garganta;
- problemas de sono (insônia); ou
- diarreia.
Advertências
Insuf. Hepática:Não deve usar deutetrabenazina se tiver doença hepática.
Condução:Evite dirigir ou realizar actividades perigosas até saber como a deutetrabenazina o afectará. Suas reacções podem ser prejudicadas. Tonturas ou sonolência severa podem causar quedas ou outros acidentes.
Precauções Gerais
Não deve usar deutetrabenazina se tiver doença hepática, depressão não tratada ou não controlada ou se tiver pensamentos sobre suicídio.
Fique atento às mudanças em seu humor, sentimentos, pensamentos ou comportamentos. Relate quaisquer sintomas novos ou agravantes ao médico.
Não use deutetrabenazina se tiver tomado reserpina nos últimos 20 dias ou se tiver usado um inibidor da MAO nos últimos 14 dias. Pode ocorrer uma interacção medicamentosa perigosa. Os inibidores da MAO incluem isocarboxazida, linezolida, injecção de azul de metileno, fenelzina, rasagilina, selegilina, tranilcipromina e outros.
Informe o médico se já teve:
- depressão, ansiedade, nervosismo ou agitação;
- doença mental ou psicose;
- pensamentos ou ações suicidas;
- cancro da mama;
- um distúrbio do ritmo cardíaco;
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família); ou
- um desequilíbrio electrolítico (como níveis baixos de potássio ou magnésio no sangue).
Pessoas com doença de Huntington podem ter um risco maior de depressão e pensamentos ou comportamentos suicidas. Tomar deutetrabenazina pode aumentar ainda mais esse risco. No entanto, os benefícios de tomar este medicamento (melhoria na vida diária) podem superar quaisquer riscos suicidas.
Tomar deutetrabenazina pode causar sintomas semelhantes aos da doença de Parkinson (tremor de repouso, rigidez muscular, movimentos lentos, dificuldade em manter o equilíbrio e andar). Pergunte ao médico sobre o seu risco.
O médico deve verificar o seu progresso em visitas regulares. Sua família ou outros cuidadores também devem estar atentos a mudanças em seu humor ou sintomas.
Sua função cardíaca pode precisar ser verificada usando um eletrocardiógrafo ou ECG (às vezes chamado de EKG).
Não pare de tomar deutetrabenazina sem primeiro consultar o médico. Se parar de tomar a deutetrabenazina por mais de 1 semana, não comece a tomá-la novamente sem o conselho do médico.
A deutetrabenazina pode causar sérios problemas cardíacos. Seu risco pode ser maior se também usar outros medicamentos para infecções, asma, problemas cardíacos, pressão alta, depressão, doença mental, cancro, malária ou HIV.
O uso de deutetrabenazina com outros medicamentos que o deixam sonolento pode piorar esse efeito. Pergunte ao médico antes de usar medicamentos opióides, comprimidos para dormir, relaxantes musculares ou remédios para ansiedade ou convulsões.
Muitos medicamentos podem afectar a deutetrabenazina. Isso inclui medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos à base de plantas. Informe o médico sobre todos os medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
Fique atento às mudanças em seu humor, sentimentos, pensamentos ou comportamentos. Relate quaisquer sintomas novos ou agravantes ao médico.
Não use deutetrabenazina se tiver tomado reserpina nos últimos 20 dias ou se tiver usado um inibidor da MAO nos últimos 14 dias. Pode ocorrer uma interacção medicamentosa perigosa. Os inibidores da MAO incluem isocarboxazida, linezolida, injecção de azul de metileno, fenelzina, rasagilina, selegilina, tranilcipromina e outros.
Informe o médico se já teve:
- depressão, ansiedade, nervosismo ou agitação;
- doença mental ou psicose;
- pensamentos ou ações suicidas;
- cancro da mama;
- um distúrbio do ritmo cardíaco;
- síndrome do QT longo (em si ou em um membro da família); ou
- um desequilíbrio electrolítico (como níveis baixos de potássio ou magnésio no sangue).
Pessoas com doença de Huntington podem ter um risco maior de depressão e pensamentos ou comportamentos suicidas. Tomar deutetrabenazina pode aumentar ainda mais esse risco. No entanto, os benefícios de tomar este medicamento (melhoria na vida diária) podem superar quaisquer riscos suicidas.
Tomar deutetrabenazina pode causar sintomas semelhantes aos da doença de Parkinson (tremor de repouso, rigidez muscular, movimentos lentos, dificuldade em manter o equilíbrio e andar). Pergunte ao médico sobre o seu risco.
O médico deve verificar o seu progresso em visitas regulares. Sua família ou outros cuidadores também devem estar atentos a mudanças em seu humor ou sintomas.
Sua função cardíaca pode precisar ser verificada usando um eletrocardiógrafo ou ECG (às vezes chamado de EKG).
Não pare de tomar deutetrabenazina sem primeiro consultar o médico. Se parar de tomar a deutetrabenazina por mais de 1 semana, não comece a tomá-la novamente sem o conselho do médico.
A deutetrabenazina pode causar sérios problemas cardíacos. Seu risco pode ser maior se também usar outros medicamentos para infecções, asma, problemas cardíacos, pressão alta, depressão, doença mental, cancro, malária ou HIV.
O uso de deutetrabenazina com outros medicamentos que o deixam sonolento pode piorar esse efeito. Pergunte ao médico antes de usar medicamentos opióides, comprimidos para dormir, relaxantes musculares ou remédios para ansiedade ou convulsões.
Muitos medicamentos podem afectar a deutetrabenazina. Isso inclui medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos à base de plantas. Informe o médico sobre todos os medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
Cuidados com a Dieta
Beber álcool com este medicamento pode causar efeitos secundários.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
As reacções adversas associadas à sobredosagem incluem distonia aguda, crise oculogírica, náuseas e vómitos, sudorese, sedação, hipotensão, confusão, diarreia, alucinações, rubor e tremor.
Em caso de sobredosagem, recomendam-se medidas gerais de suporte e sintomáticas durante a monitorização do ritmo cardíaco e dos sinais vitais.
Ao controlar a sobredosagem, a possibilidade de envolvimento de vários medicamentos deve sempre ser considerada.
As reacções adversas associadas à sobredosagem incluem distonia aguda, crise oculogírica, náuseas e vómitos, sudorese, sedação, hipotensão, confusão, diarreia, alucinações, rubor e tremor.
Em caso de sobredosagem, recomendam-se medidas gerais de suporte e sintomáticas durante a monitorização do ritmo cardíaco e dos sinais vitais.
Ao controlar a sobredosagem, a possibilidade de envolvimento de vários medicamentos deve sempre ser considerada.
Terapêutica Interrompida
Tome o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se estiver quase na hora da próxima dose. Não tome duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não há dados controlados na gravidez humana.
Os efeitos no lactente e na produção de leite são desconhecidos.
Não deve usar deutetrabenazina se tiver doença hepática.
Evite dirigir ou realizar actividades perigosas até saber como a deutetrabenazina o afectará. Suas reacções podem ser prejudicadas. Tonturas ou sonolência severa podem causar quedas ou outros acidentes.
Não há dados controlados na gravidez humana.
Os efeitos no lactente e na produção de leite são desconhecidos.
Não deve usar deutetrabenazina se tiver doença hepática.
Evite dirigir ou realizar actividades perigosas até saber como a deutetrabenazina o afectará. Suas reacções podem ser prejudicadas. Tonturas ou sonolência severa podem causar quedas ou outros acidentes.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025
