Deutetrabenazina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R,11bR)-3-(2-methylpropyl)-9,10-bis(trideuteriomethoxy)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
73442840
DrugBank
DB12161
ChemSpider
32700662
Código ATC
N07
|
N07XX16
DCB
12407
UNII
P341G6W9NB
KEGG
D10701
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3137326
Fórmula química
C19H27NO3
Massa molar
323.5
SMILES
CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1=O)OC)OC
InChI
InChI=1S/C19H27NO3/c1-12(2)7-14-11-20-6-5-13-8-18(22-3)19(23-4)9-15(13)16(20)10-17(14)21/h8-9,12,14,16H,5-7,10-11H2,1-4H3/t14-,16-/m1/s1/i3D3,4D3
Key
MKJIEFSOBYUXJB-VFJJUKLQSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A extensão da absorção é de 80% com deutetrabenazina oral.
Metabolismo
A deutetrabenazina sofre extensa biotransformação hepática mediada pela carbonil redutase para formar seus principais metabólitos activos, α-HTBZ e β-HTBZ. Esses metabólitos podem ser metabolizados posteriormente para formar vários metabólitos menores, com maior contribuição de CYP2D6 e contribuições menores de CYP1A2 e CYP3A4/5.
Semi-Vida
A semi-vida do (α+β)-HTBZ total da deutetrabenazina é de aproximadamente 9 a 10 horas.
Ligação plasmática
Em doses variando de 50 a 200 ng/mL in vitro, a ligação à proteína tetrabenazina variou de 82% a 85%, a ligação α-HTBZ variou de 60% a 68% e a ligação β-HTBZ variou de 59% a 63%. Espera-se um padrão de ligação proteica semelhante para a deutetrabenazina e seus metabólitos.
Excreção
A deutetrabenazina é excretada principalmente na urina como metabólitos. Em indivíduos saudáveis, cerca de 75% a 86% da dose de deutetrabenazina foi excretada na urina e a recuperação fecal foi responsável por 8% a 11% da dose. Os conjugados de sulfato e glicuronídeo de α-HTBZ e β-HTBZ, bem como produtos do metabolismo oxidativo, foram responsáveis pela maioria dos metabólitos na urina. Os metabólitos α-HTBZ e β-HTBZ representaram menos de 10% da dose administrada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025
