Deucravacitinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
6-(cyclopropanecarbonylamino)-4-[2-methoxy-3-(1-methyl-1,2,4-triazol-3-yl)anilino]-N-(trideuteriomethyl)pyridazine-3-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
134821691
DrugBank
DB16650
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L04A
|
L04AA56
DCB
12646
UNII
N0A21N6RAU
KEGG
D11817
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4435170
Fórmula química
C20H22N8O3
Massa molar
425.5
SMILES
CNC(=O)C1=NN=C(C=C1NC2=CC=CC(=C2OC)C3=NN(C=N3)C)NC(=O)C4CC4
InChI
InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4-5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)(H2,23,24,25,29)/i1D3
Key
BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do deucravacitinib foi de 99% e o Tmax mediano variou de duas a três horas.
Metabolismo
O deucravacitinib sofre N-desmetilação mediada pelo citocromo P-450 (CYP) 1A2 para formar o metabólito principal BMT-153261, que tem uma actividade farmacológica comparável à do medicamento original. No entanto, a exposição circulante de BMT-153261 é responsável por aproximadamente 20% da exposição sistémica do total de componentes relacionados ao medicamento. Deucravacitinib também é metabolizado por CYP2B6, CYP2D6, carboxilesterase (CES) 2 e uridina glicuronil transferase (UGT) 1A9.
Semi-Vida
A semi-vida terminal do deucravacitinib foi de 10 horas.
Ligação plasmática
A ligação proteica de deucravacitinib foi de 82 a 90% e a razão de concentração de sangue para plasma foi de 1,26.
Excreção
Após uma dose única de deucravacitinib radiomarcado, aproximadamente 13% e 26% da dose foi recuperada inalterada na urina e nas fezes, respectivamente. Aproximadamente 6% e 12% da dose foi detectada como BMT-153261 na urina e fezes, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sotyktu
Licença
Bristol-Myers Squibb / Pfizer EEIG
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
