Desogestrel + Etinilestradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylidene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol;(8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
62957
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03AA09
|
G03
|
G03AB05
|
G03
|
G03FB10
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D04484
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C42H54O3
Massa molar
606.87636
SMILES
CCC12CC (=C) C3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=CCCCC34.CC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=
C3C=CC (=C4) O
InChI
1S/C22H30O. C20H24O2/c1-4-21-14-15 (3) 20-17-9-7-6-8-16 (17) 10-11-18 (20) 19 (21) 12-13-22 (21, 23) 5-2;1-3-20 (22) 11-9-18-17-6-4-13-12-14 (21) 5-7-15 (13) 16 (17) 8-10-19 (18, 20) 2/h2, 8, 17-20, 23H, 3-4, 6-7, 9-14H2, 1H3;1, 5, 7, 12, 16-18, 21-22H, 4, 6, 8-11H2, 2H3/t17-, 18-, 19-, 20+, 21-, 22-;16-, 17-, 18+, 19+, 20+/m01/s1
Key
MXBCYQUALCBQIJ-RYVPXURESA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Desogestrel é rapidamente absorvido e convertido a etonogestrel (ENG). Nas condições do estado-estacionário, os picos plasmáticos são atingidos 1,8 horas após a toma dos comprimidos e a biodisponibilidade absoluta do ENG é de aproximadamente 70%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo
O Desogestrel é metabolizado através de hidroxilação e desidrogenação no metabólito activo ENG. O ENG é metabolizado via conjugação com sulfato e glucoronido.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Semi-Vida
O Desogestrel é eliminado com um tempo de semi-vida médio de aproximadamente 30 horas.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática
O Desogestrel liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 95,5-99%, predominantemente à albumina e, em menor extensão à globulina de ligação à hormona sexual.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção
A excreção de Desogestrel e dos seus metabólitos é feita na urina ou nas fezes (razão de 1,5:1), sob a forma de esteróides livres ou conjugados. Em mulheres a amamentar, o ENG é excretado no leite materno com uma taxa leite/plasma de 0,37-0,55.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Gracial, Laurina, Marvelon, Novynette, Regulon
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
