Delafloxacina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
487101
DrugBank
DB11943
ChemSpider
427049
Código ATC
J01M
|
J01MA23
|
J01M
|
J01MA23
DCB
Sem informação.
UNII
6315412YVF
KEGG
D09330
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2105637
Fórmula química
C18H12ClF3N4O4
Massa molar
440.8 g/mol
SMILES
C1C(CN1C2=C(C=C3C(=C2Cl)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4=C(C=C(C(=N4)N)F)F)F)O
InChI
InChI=1S/C18H12ClF3N4O4/c19-12-13-7(1-9(20)14(12)25-3-6(27)4-25)15(28)8(18(29)30)5-26(13)17-11(22)2-10(21)16(23)24-17/h1-2,5-6,27H,3-4H2,(H2,23,24)(H,29,30)
Key
DYDCPNMLZGFQTM-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da Delafloxacina administrada por via oral é de 58,8%.
Metabolismo
A glucuronidação da delafloxacina é a via metabólica primária com metabolismo oxidativo a representar <1% de uma dose administrada. A glucuronidação da delafloxacina é mediada principalmente pelo UGT1A1, UGT1A3 e UGT2B15. O medicamento original inalterado é o componente predominante no plasma. Não existem metabólitos circulantes significativos (média = 9,6%) em humanos.
Semi-Vida
A semi-vida da delafloxacina por via intravenosa é de aproximadamente 10 horas. A semi-vida da delafloxacina por via oral é de aproximadamente 14 horas.
Ligação plasmática
A ligação das proteínas plasmáticas da delafloxacina é de aproximadamente 84%; liga-se principalmente à albumina.
Excreção
Após uma dose intravenosa única de delafloxacina marcada com 14C, 65% da radioactividade é excretada na urina e 28% é excretada nas fezes. A delafloxacina é excretada inalterada e como metabólitos glicuronídeos na urina. A radioactividade recuperada das fezes é da delafloxacina inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Quofenix
Licença
A. Menarini - Industrie Farmaceutiche Riunite - s.r.l.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral, IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021