Daprodustat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[(1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxo-1,3-diazinane-5-carbonyl)amino]acetic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
91617630
DrugBank
DB11682
ChemSpider
33427356
Código ATC
B03
|
B03XA07
DCB
Sem informação.
UNII
JVR38ZM64B
KEGG
D10874
ChEBI
229223
ChEMBL
CHEMBL3544988
Fórmula química
C19H27N3O6
Massa molar
393.4 g/mol
SMILES
C1CCC(CC1)N2C(=O)C(C(=O)N(C2=O)C3CCCCC3)C(=O)NCC(=O)O
InChI
InChI=1S/C19H27N3O6/c23-14(24)11-20-16(25)15-17(26)21(12-7-3-1-4-8-12)19(28)22(18(15)27)13-9-5-2-6-10-13/h12-13,15H,1-11H2,(H,20,25)(H,23,24)
Key
RUEYEZADQJCKGV-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do daprodustat é de 65%.
Metabolismo
In vitro, o daprodustat é metabolizado principalmente pelo CYP2C8 (contribuição de 95%), com uma contribuição menor pelo CYP3A4 (5%). Após administração oral ou intravenosa de daprodustat radiomarcado a adultos saudáveis, aproximadamente 40% da radioactividade circulante total no plasma era daprodustat, e os restantes 60% eram metabólitos. O fármaco original é o principal componente circulante no plasma. Dos seis metabólitos do daprodustat que foram caracterizados, os principais metabólitos foram o M2 (GSK2391220), o M3 (GSK2506104) e o M13 (GSK2531401), sendo que cada metabólito representa mais de 10% da radioactividade circulante no plasma. Em humanos, cada metabólito circula principalmente como uma única forma estereoisomérica. Estudos in vitro e não clínicos sugerem que estes metabólitos identificados têm uma actividade farmacológica comparável à do fármaco original; no entanto, a extensão da contribuição farmacológica de cada metabólito é desconhecida.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal do daprodustat varia entre uma a quatro horas.
Ligação plasmática
In vitro, a ligação do daprodustat às proteínas plasmáticas é >99%.
Excreção
Em sete dias de uma dose oral de daprodustat radiomarcado, 74% da radioactividade foi recuperada nas fezes e 21% da radioactividade foi recuperada na urina. Aproximadamente 99,5% da dose foi excretada como metabólitos oxidativos, sendo que a restante fracção representa o fármaco original inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
