Dapagliflozina + Sitagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
A10
|
A10BD29
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta da dapagliflozina após a administração de uma dose de 10 mg é de 78%.
A biodisponibilidade absoluta da sitagliptina é, aproximadamente, 87%.
A biodisponibilidade absoluta da sitagliptina é, aproximadamente, 87%.
Metabolismo
A dapagliflozina é extensamente metabolisada, primariamente para produzir dapagliflozina 3-O-glucuronido, que é um metabólito inactivo. A dapagliflozina 3-O-glucuronido ou outros metabólitos não contribuem para os efeitos hipoglicemiantes. A formação de dapagliflozina 3-O-glucuronido é mediada pela UGT1A9, uma enzima presente no fígado e rim, e o metabolismo mediado pelo CYP foi uma via menor de eliminação nos humanos.
A sitagliptina é primariamente eliminada inalterada na urina e o metabolismo é uma via de menor importância. Os estudos in vitro indicaram que a principal enzima responsável pelo limitado metabolismo da sitagliptina foi o CYP3A4, com contribuição do CYP2C8.
A sitagliptina é primariamente eliminada inalterada na urina e o metabolismo é uma via de menor importância. Os estudos in vitro indicaram que a principal enzima responsável pelo limitado metabolismo da sitagliptina foi o CYP3A4, com contribuição do CYP2C8.
Semi-Vida
A média de semi-vida (t1/2) terminal plasmática para a dapagliflozina foi de 12,9 horas após uma dose oral única de dapagliflozina 10 mg em indivíduos saudáveis.
A semi-vida terminal (t1/2) aparente após a administração de uma dose oral de 100 mg de sitagliptina foi, aproximadamente, 12,4 horas.
A semi-vida terminal (t1/2) aparente após a administração de uma dose oral de 100 mg de sitagliptina foi, aproximadamente, 12,4 horas.
Ligação plasmática
A dapagliflozina liga-se às proteínas em aproximadamente 91%.
A fracção de sitagliptina que se liga de modo reversível às proteínas plasmáticas é baixa (38%).
A fracção de sitagliptina que se liga de modo reversível às proteínas plasmáticas é baixa (38%).
Excreção
A dapagliflozina e os seus metabólitos são eliminados primariamente por excreção pelas vias urinárias, sendo menos de 2% na forma de dapagliflozina inalterada. Após administração de uma dose de 50 mg de dapagliflozina-[14C], 96% foi recuperado, 75% na urina e 21% nas fezes. Nas fezes, aproximadamente 15% da dose foi excretada na forma de fármaco de origem.
Após a administração oral de uma dose de sitagliptina[14C] a indivíduos saudáveis, aproximadamente 100% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (13%) ou na urina (87%) no prazo de uma semana após a administração. A eliminação da sitagliptina ocorre primariamente por excreção renal e envolve secreção tubular activa.
Após a administração oral de uma dose de sitagliptina[14C] a indivíduos saudáveis, aproximadamente 100% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (13%) ou na urina (87%) no prazo de uma semana após a administração. A eliminação da sitagliptina ocorre primariamente por excreção renal e envolve secreção tubular activa.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Dagraduo
Licença
KRKA d.d., Novo mesto
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
