Dacomitinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11511120
DrugBank
DB11963
ChemSpider
9685914
Código ATC
L01X
|
L01XE47
|
L01X
|
L01XE47
DCB
12377
UNII
2XJX250C20
KEGG
D09883
ChEBI
CHEBI:132268
ChEMBL
ChEMBL2105719
Fórmula química
C24H25ClFN5O2
Massa molar
469.945 g/mol
SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)C=CCN4CCCCC4
InChI
InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+
Key
LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N
Ponto de fusão
665.7ºC at 760 mmHg
Ponto de ebulição
184-187ºC
Solubilidade
Solubilidade em água: <1 mg/mL
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do Dacomitinib é de 80%.
Metabolismo
O dacomitinibe apresenta um metabolismo oxidativo e conjugativo marcado principalmente pela actividade das enzimas glutationa e citocromo P450. Após o metabolismo, seu principal metabólito circulante é uma forma O-desmetil dacomitinib denominada PF-05199265. Este metabólito demonstrou ser formado por um passo oxidativo pelo CYP2D6 e, em menor grau, pelo CYP2C9. As seguintes etapas do metabolismo são mediadas principalmente pelo CYP3A4 para a formação de metabólitos menores. A partir desses estudos metabólicos, foi demonstrado que o dacomitinib inibiu fortemente as actividades do CYP2D6.
Semi-Vida
O dacomitinib tem uma semi-vida de 70 horas.
Ligação plasmática
O dacomitinib é conhecido por apresentar uma ligação às proteínas de 98%.
Excreção
Da dose administrada do Dacomitinib, 79% são recuperados nas fezes, dos quais 20% representam a forma não modificada de dacomitinib e 3% são recuperados na urina, dos quais <1% é representado pela forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vizimpro
Licença
Pfizer Europe MA EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
