Copanlisib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-c]quinazolin-5-ylidene]pyrimidine-5-carboxamide
PubChem
135565596
DrugBank
DB12483
ChemSpider
25069683
Código ATC
L01E
|
L01EM02
DCB
Sem informação.
UNII
WI6V529FZ9
KEGG
D10867
ChEBI
CHEBI:173077
ChEMBL
CHEMBL3218576
Fórmula química
C23H28N8O4
Massa molar
480.5
SMILES
COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5
InChI
InChI=1S/C23H28N8O4/c1-33-19-17(35-10-2-6-30-8-11-34-12-9-30)4-3-16-18(19)28-23(31-7-5-25-20(16)31)29-21(32)15-13-26-22(24)27-14-15/h3-4,13-14,25H,2,5-12H2,1H3,(H2,24,26,27)
Key
MWYDSXOGIBMAET-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A razão sangue-plasma média in vitro é de 1,7 (intervalo: 1,5 a 2,1). O volume de distribuição médio geométrico é 871 (intervalo: 423 a 2150; SD: 479) L
Metabolismo
Aproximadamente >90% do metabolismo do copanlisibe é mediado pelo CYP3A e menos de 10% do fármaco é metabolizado pelo CYP1A1. O principal metabólito detectável é o M-1 que retém uma actividade farmacológica comparável à droga original contra PI3Kα e PI3Kβ.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal média geométrica do copanlisibe é de 39,1 (intervalo: 14,6 a 82,4; SD: 15,0) horas
Ligação plasmática
A ligação do copanlisib às proteínas plasmáticas humanas in vitro é de 84,2%, sendo a albumina a principal proteína de ligação.
Excreção
Copanlisib é excretado aproximadamente 50% como composto inalterado e 50% como metabólitos em humanos. Após administração intravenosa única de 12 mg de fármaco radiomarcado, aproximadamente 64% da dose é excretada nas fezes e 22% é excretada na urina em 20 a 34 dias. O copanlisibe inalterado representou aproximadamente 30% da dose administrada nas fezes e 15% na urina. Metabólitos resultantes do metabolismo de oxidação mediado pelo CYP450 foram responsáveis por 41% da dose administrada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
