Cobicistate
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Thiazol-5-ylmethyl N-[1-benzyl-4-[[2-[[(2-isopropylthiazol-4-yl)methyl-methyl-carbamoyl]amino]-4-morpholino-butanoyl]amino]-5-phenyl-pentyl]carbamate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
25151504
DrugBank
DB09065
ChemSpider
25084912
Código ATC
V03
|
V03AX03
DCB
11109
UNII
LW2E03M5PG
KEGG
D09881
ChEBI
CHEBI:72291
ChEMBL
CHEMBL2095208
Fórmula química
C40H53N7O5S2
Massa molar
776.023 g/mol
SMILES
CC (C) c1nc (cs1) CN (C) C (=O) NC (CCN2CCOCC2) C (=O) NC (CCC (Cc3ccccc3) NC (=O) OCc4cncs4) Cc5ccccc5
InChI
1S/C40H53N7O5S2/c1-29 (2) 38-43-34 (27-53-38) 25-46 (3) 39 (49) 45-36 (16-17-47-18-20-51-21-19-47) 37 (48) 42-32 (22-30-10-6-4-7-11-30) 14-15-33 (23-31-12-8-5-9-13-31) 44-40 (50) 52-26-35-24-41-28-54-35/h4-13, 24, 27-29, 32-33, 36H, 14-23, 25-26H2, 1-3H3, (H, 42, 48) (H, 44, 50) (H, 45, 49) /t32-, 33-, 36+/m1/s1
Key
ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de cobicistate com alimentos a indivíduos com infecção pelo VIH-1, observaram-se concentrações plasmáticas máximas 4 horas após a dose para o cobicistate. A Cmax, a AUCtau, e a Cmínima médias (média ± DP) no estado de equilíbrio, após doses múltiplas de cobicistate em indivíduos com infecção pelo VIH-1 (n= 68), foram respectivamente de 1,2 ± 0,3 μg/ml, 10,9 ± 3,8 μg•h/ml, e 0,07 ± 0,07 μg/ml.
Metabolismo
O Cobicistate é metabolizado por oxidação mediada pelo CYP3A (principal) e CYP2D6 (de menor importância) e não sofre glucuronidação.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática terminal mediana do cobicistate é aproximadamente de 3-4 horas.
Ligação plasmática
A Cobicistate apresenta uma ligação às proteínas plasmáticas humanas de 97-98%.
Excreção
Após a administração oral de [14C] cobicistate, 86% e 8,2% da dose foi recuperada respectivamente nas fezes e na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tybost
Licença
Gilead Sciences International Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
