Cefotaxima
O que é
A Cefotaxima é um antibiótico cefalosporínico de terceira geração. Como outras cefalosporinas de terceira geração, tem uma actividade de largo espectro contra bactérias Gram positivas e Gram negativas.
Na maioria dos casos, é considerada como equivalente à Ceftriaxona em termos de segurança e eficácia.
Na maioria dos casos, é considerada como equivalente à Ceftriaxona em termos de segurança e eficácia.
Usos comuns
A Cefotaxima é usada para tratar vários tipos de infecções bacterianas, incluindo formas graves ou com risco de vida.
A Cefotaxima é também usada para prevenir infecções em pessoas sujeitas a cirurgia.
A Cefotaxima é também usada para prevenir infecções em pessoas sujeitas a cirurgia.
Tipo
Molécula pequena.
História
A cefotaxima foi descoberta em 1976 e entrou em uso comercial em 1980.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Indicações
A Cefotaxima destina-se ao tratamento de infecções graves causadas por agentes sensíveis.
Infeções:
– das vias respiratórias
– em ORL
– dos rins e das vias urinárias
– dos ossos, das articulações, dos tecidos moles e da pele
– dos órgãos genitais, incluindo gonorreia
– da região abdominal
Septicemia, endocardite bacteriana, meningite.
Profilaxia de infecção em doentes com defesas reduzidas e profilaxia peri-operatória em doentes com risco elevado de infecção.
A Cefotaxima é geralmente eficaz contra: Estafilococos, Estreptococos aeróbios e anaeróbios, Estreptococos pneumoniae, Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Serratia spp., Proteus spp. indol-positivo e negativo, Yersinia enterocolítica, Clostridium spp., e Bacteróides spp.
Patogénios de sensibilidade variável são:
Estreptococos faecalis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa e Bacteróides fragilis.
Não há ainda experiência clínica suficiente com infecções por Salmonella typhi e paratyphi A e B.
A Cefotaxima não é eficaz contra Treponema pallidum e Clostridium dificille.
Terapêutica de combinação:
Nas infecções que apresentam um perigo iminente de morte está indicada a terapêutica de combinação com aminoglicosídeos sem esperar pelo antibiograma.
A administração destes preparados deve ser feita em seringas separadas dado que a injecção simultânea na mesma seringa não é compatível.
Nas infecções por Pseudomonas aeruginosa, uma combinação com outros antibióticos eficazes contra a Pseudomonas, também pode estar indicada.
Infeções:
– das vias respiratórias
– em ORL
– dos rins e das vias urinárias
– dos ossos, das articulações, dos tecidos moles e da pele
– dos órgãos genitais, incluindo gonorreia
– da região abdominal
Septicemia, endocardite bacteriana, meningite.
Profilaxia de infecção em doentes com defesas reduzidas e profilaxia peri-operatória em doentes com risco elevado de infecção.
A Cefotaxima é geralmente eficaz contra: Estafilococos, Estreptococos aeróbios e anaeróbios, Estreptococos pneumoniae, Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Serratia spp., Proteus spp. indol-positivo e negativo, Yersinia enterocolítica, Clostridium spp., e Bacteróides spp.
Patogénios de sensibilidade variável são:
Estreptococos faecalis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa e Bacteróides fragilis.
Não há ainda experiência clínica suficiente com infecções por Salmonella typhi e paratyphi A e B.
A Cefotaxima não é eficaz contra Treponema pallidum e Clostridium dificille.
Terapêutica de combinação:
Nas infecções que apresentam um perigo iminente de morte está indicada a terapêutica de combinação com aminoglicosídeos sem esperar pelo antibiograma.
A administração destes preparados deve ser feita em seringas separadas dado que a injecção simultânea na mesma seringa não é compatível.
Nas infecções por Pseudomonas aeruginosa, uma combinação com outros antibióticos eficazes contra a Pseudomonas, também pode estar indicada.
Classificação CFT
1.1.2.3 : Cefalosporinas de 3ª geração
Mecanismo De Acção
A actividade bactericida dos resultados da Cefotaxima da inibição da síntese da parede celular por meio de afinidade de proteínas de ligação à penicilina (PBPs).
A Cefotaxima mostra uma elevada afinidade para as proteínas de ligação à penicilina na parede da célula, incluindo o PBP Ib e PBP III.
A Cefotaxima mostra uma elevada afinidade para as proteínas de ligação à penicilina na parede da célula, incluindo o PBP Ib e PBP III.
Posologia Orientativa
Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a dose é de 1 g de Cefotaxima de 12 em 12 horas.
Em casos de doses diárias mais elevadas, os intervalos devem ser reduzidos para 8 ou 6 horas. Em casos graves, a dose diária pode ser aumentada até 12 g/dia.
Para o tratamento da gonorreia, uma dose única de cefotaxima 0,5 g é administrada I.M.
Com bactérias menos sensíveis, pode ser necessário aumentar a dose.
A posologia para lactentes e crianças com idade inferior a 12 anos é de 50-100 mg/kg de peso corporal por dia, dividida em doses iguais administradas com intervalos de 6 a 12 horas.
Em casos de doses diárias mais elevadas, os intervalos devem ser reduzidos para 8 ou 6 horas. Em casos graves, a dose diária pode ser aumentada até 12 g/dia.
Para o tratamento da gonorreia, uma dose única de cefotaxima 0,5 g é administrada I.M.
Com bactérias menos sensíveis, pode ser necessário aumentar a dose.
A posologia para lactentes e crianças com idade inferior a 12 anos é de 50-100 mg/kg de peso corporal por dia, dividida em doses iguais administradas com intervalos de 6 a 12 horas.
Administração
A dose, o modo de administração e os intervalos das injecções, dependem do grau de infecção, da sensibilidade do agente infeccioso e do estado geral do doente.
Injecção intravenosa:
Dissolve-se a cefotaxima no solvente da embalagem e injecta-se lentamente durante 3-5 minutos.
Perfusão intravenosa:
A cefotaxima também pode ser administrada em perfusão gota-a-gota.
Para uma perfusão de curta duração, dissolvem-se 2 g de cefotaxima em 40 ml de água para injecção, em soro fisiológico ou em solução de Ringer, administrando-se durante cerca de 20 a 30 minutos.
Administração intramuscular:
Para aplicação intramuscular dissolve-se a cefotaxima em água para injecção.
A injecção deve ser feita profundamente na região do glúteo.
Administração intra-arterial:
2 g de cefotaxima são dissolvidos em 50 ml de uma solução volumosa e injectados na artéria femoral durante 45 minutos por meio de uma bomba de perfusão.
Injecção intravenosa:
Dissolve-se a cefotaxima no solvente da embalagem e injecta-se lentamente durante 3-5 minutos.
Perfusão intravenosa:
A cefotaxima também pode ser administrada em perfusão gota-a-gota.
Para uma perfusão de curta duração, dissolvem-se 2 g de cefotaxima em 40 ml de água para injecção, em soro fisiológico ou em solução de Ringer, administrando-se durante cerca de 20 a 30 minutos.
Administração intramuscular:
Para aplicação intramuscular dissolve-se a cefotaxima em água para injecção.
A injecção deve ser feita profundamente na região do glúteo.
Administração intra-arterial:
2 g de cefotaxima são dissolvidos em 50 ml de uma solução volumosa e injectados na artéria femoral durante 45 minutos por meio de uma bomba de perfusão.
Contra-Indicações
Em doentes hipersensíveis às penicilinas ou outros antibióticos betalactâmicos, existe a possibilidade de hipersensibilidade cruzada.
Hipersensibilidade à lidocaína, se esta substância for usada como solvente na administração I.M.
A administração com lidocaína, está também contra-indicada em doentes com perturbações da condução cardíaca ou com insuficiência cardíaca congestiva.
Hipersensibilidade à lidocaína, se esta substância for usada como solvente na administração I.M.
A administração com lidocaína, está também contra-indicada em doentes com perturbações da condução cardíaca ou com insuficiência cardíaca congestiva.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Hemograma: trombopenia, eosinofilia e leucopenia.
Tal como com outros antibióticos betalactâmicos, pode desenvolver-se granulocitopenia e, mais raramente, agranulocitose durante a terapêutica com cefotaxima, especialmente durante administração prolongada.
Assim, para tratamentos superiores a 10 dias, o hemograma deve ser controlado e a cefotaxima interrompida em caso de neutropenia.
Casos raros de anemia hemolítica foram descritos.
Função hepática:
Aumento das enzimas hepáticas séricas (p.ex. SGOT, SGPT, Gama-GT, fosfatase alcalina, LDH) e bilirubina.
Função renal:
É possível verificar-se um aumento transitório da creatinina e ureia séricas e, em casos raros, nefrite intersticial.
Tracto gastrointestinal:
Vómitos e náuseas, dor abdominal, diarreia.
A possibilidade de colite pseudomembranosa (na maioria dos casos, devido a Clostridium dificile) é de considerar em doentes em que ocorra diarreia grave e persistente durante o tratamento ou nas semanas seguintes. Em caso de suspeita, a administração da Cefotaxima deve ser interrompida imediatamente. Este tipo de colite exige tratamento adequado e apropriado por um Médico. Medicamentos inibidores do peristaltismo estão contra-indicados.
Reacções locais: irritação inflamatória e dor no local da injecção.
Reacções de hipersensibilidade:
Podem ocorrer reacções cutâneas alérgicas (p.ex.urticária, exantema), prurido, febre medicamentosa, nefrite intersticial (em casos raros) e anafilaxia. O choque anafiláctico é ameaçador da vida e exige a tomada de medidas de emergência. Tal como com outras cefalosporinas, podem ocorrer casos isolados de erupções flictenares (eritema multiforme, síndroma de Steven-Johson e necrólise tóxica epidérmica).
Também podem ocorrer reacções de hipersensibilidade à lidocaína, quando esta é usada como solvente.
Outras reacções:
Como com outros antibióticos, o uso de cefotaxima, sobretudo após administração prolongada, pode provocar um aumento de organismos não sensíveis, pelo que é essencial a avaliação repetida da situação clínica do doente. Se ocorrer uma infecção secundária durante o tratamento, devem ser tomadas medidas apropriadas.
A ocorrência de um ou mais dos sintomas seguintes foi descrita após várias semanas de tratamento da borreliose: exantema cutâneo, prurido, febre, leucopenia, aumento das enzimas hepáticas, dispneia, artralgia. Dentro de certa medida, estes sintomas condizem com os da doença subjacente que motivou o tratamento.
A administração de doses elevadas de antibióticos betalactâmicos, particularmente em doentes com insuficiência renal, pode resultar em encefalopatia (como p.ex., alterações da consciência, movimentos anormais e convulsões).
Durante o tratamento de infecções por espiroquetas pode ocorrer uma reacção de Herxheimer caracterizada pela ocorrência ou agravamento de sintomas gerais, tais como febre, arrepios, cefaleias e dores articulares.
No caso da administração I.M. usando lidocaína como solvente, podem-se manifestar reacções sistémicas à lidocaína como vómitos, tonturas, bradicardia, arritmias, sonolência, perda de consciência, convulsões e/ou choque, especialmente no caso de injecção intravenosa por inadvertência, injecção em tecidos altamente vascularizados ou no caso de sobredosagem.
Alguns efeitos adversos medicamentosos (p.ex.colite pseudomembranosa, anafilaxia, algumas alterações do hemograma) podem nalguns casos serem ameaçadores da vida.
Tal como com outros antibióticos betalactâmicos, pode desenvolver-se granulocitopenia e, mais raramente, agranulocitose durante a terapêutica com cefotaxima, especialmente durante administração prolongada.
Assim, para tratamentos superiores a 10 dias, o hemograma deve ser controlado e a cefotaxima interrompida em caso de neutropenia.
Casos raros de anemia hemolítica foram descritos.
Função hepática:
Aumento das enzimas hepáticas séricas (p.ex. SGOT, SGPT, Gama-GT, fosfatase alcalina, LDH) e bilirubina.
Função renal:
É possível verificar-se um aumento transitório da creatinina e ureia séricas e, em casos raros, nefrite intersticial.
Tracto gastrointestinal:
Vómitos e náuseas, dor abdominal, diarreia.
A possibilidade de colite pseudomembranosa (na maioria dos casos, devido a Clostridium dificile) é de considerar em doentes em que ocorra diarreia grave e persistente durante o tratamento ou nas semanas seguintes. Em caso de suspeita, a administração da Cefotaxima deve ser interrompida imediatamente. Este tipo de colite exige tratamento adequado e apropriado por um Médico. Medicamentos inibidores do peristaltismo estão contra-indicados.
Reacções locais: irritação inflamatória e dor no local da injecção.
Reacções de hipersensibilidade:
Podem ocorrer reacções cutâneas alérgicas (p.ex.urticária, exantema), prurido, febre medicamentosa, nefrite intersticial (em casos raros) e anafilaxia. O choque anafiláctico é ameaçador da vida e exige a tomada de medidas de emergência. Tal como com outras cefalosporinas, podem ocorrer casos isolados de erupções flictenares (eritema multiforme, síndroma de Steven-Johson e necrólise tóxica epidérmica).
Também podem ocorrer reacções de hipersensibilidade à lidocaína, quando esta é usada como solvente.
Outras reacções:
Como com outros antibióticos, o uso de cefotaxima, sobretudo após administração prolongada, pode provocar um aumento de organismos não sensíveis, pelo que é essencial a avaliação repetida da situação clínica do doente. Se ocorrer uma infecção secundária durante o tratamento, devem ser tomadas medidas apropriadas.
A ocorrência de um ou mais dos sintomas seguintes foi descrita após várias semanas de tratamento da borreliose: exantema cutâneo, prurido, febre, leucopenia, aumento das enzimas hepáticas, dispneia, artralgia. Dentro de certa medida, estes sintomas condizem com os da doença subjacente que motivou o tratamento.
A administração de doses elevadas de antibióticos betalactâmicos, particularmente em doentes com insuficiência renal, pode resultar em encefalopatia (como p.ex., alterações da consciência, movimentos anormais e convulsões).
Durante o tratamento de infecções por espiroquetas pode ocorrer uma reacção de Herxheimer caracterizada pela ocorrência ou agravamento de sintomas gerais, tais como febre, arrepios, cefaleias e dores articulares.
No caso da administração I.M. usando lidocaína como solvente, podem-se manifestar reacções sistémicas à lidocaína como vómitos, tonturas, bradicardia, arritmias, sonolência, perda de consciência, convulsões e/ou choque, especialmente no caso de injecção intravenosa por inadvertência, injecção em tecidos altamente vascularizados ou no caso de sobredosagem.
Alguns efeitos adversos medicamentosos (p.ex.colite pseudomembranosa, anafilaxia, algumas alterações do hemograma) podem nalguns casos serem ameaçadores da vida.
Advertências
Insuf. Renal:Dose inicial – 1 g; reduzir dose em 50% ou prolongar intervalo de administração para 8 a 24 horas na IR moderada a grave.
Gravidez:A utilização de Cefotaxima pode ser considerada durante a gravidez, se necessário.
Aleitamento:É necessária precaução quando se administra Cefotaxima a mulheres lactantes.
Condução:Elevadas doses de cefotaxima, particularmente em doentes com insuficiência renal, podem causar encefalopatia (por exemplo, comprometimento da consciência, movimentos anormais e convulsões). Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas se algum desses sintomas se manifestar.
Precauções Gerais
Em caso de combinação com aminoglicosídeos, a função renal deve ser controlada.
A Cefotaxima não é compatível com soluções de bicarbonato de sódio, nem deve ser misturado com outros antibióticos na mesma seringa ou perfusão.
O conteúdo em sódio da Cefotaxima (2,09 mmol/g de cefotaxima) deve ser tomado em consideração.
A Cefotaxima não é compatível com soluções de bicarbonato de sódio, nem deve ser misturado com outros antibióticos na mesma seringa ou perfusão.
O conteúdo em sódio da Cefotaxima (2,09 mmol/g de cefotaxima) deve ser tomado em consideração.
Cuidados com a Dieta
Os alimentos e bebidas não afectam a eficácia terapêutica do medicamento, dado que este é administrado por via parentérica.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Conservar a temperatura inferior a 25ºC. Proteger da luz.
Conservar a temperatura inferior a 25ºC. Proteger da luz.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Activa contra grande parte dos cocos Gram-positivos, exceto Staphylococcus aureus resistentes à oxacilina e Enterococcus sp. Tem boa actividade contra Gram-negativos (Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus sp., Haemophilus influenzae, Neisseria sp., Shigella sp., Moraxella sp.), Citrobacter sp., Enterobacter sp., Serratia sp. e Providencia sp. podem desenvolver resistência durante o tratamento.
A maioria das cepas de Acinetobacter sp. e Pseudomonas aeruginosa é resistente.
Não possui actividade contra microorganismos anaeróbios e bacilos Gram-positivos, como Listeria.
A maioria das cepas de Acinetobacter sp. e Pseudomonas aeruginosa é resistente.
Não possui actividade contra microorganismos anaeróbios e bacilos Gram-positivos, como Listeria.
Cefotaxima Probenecida
Observações: n.d.Interacções: Ao inibir a excreção renal, a administração concomitante de probenecida aumenta e prolonga a duração da concentração sérica de cefotaxima. - Probenecida
Cefotaxima Aminoglicosídeos
Observações: n.d.Interacções: A função renal de doentes tratados simultânea ou subsequentemente com medicamentos potencialmente nefrotóxicos (p.ex. aminoglicosídeos) deve ser estreitamente monitorizada. - Aminoglicosídeos
Cefotaxima Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: A administração de cefalosporinas - incluindo a cefotaxima - pode causar uma baixa transitória das concentrações plasmáticas de estrogénios e gestagénios. A eficácia de Contraceptivos orais é portanto incerta. - Contraceptivos orais
Cefotaxima Estrogénios
Observações: n.d.Interacções: A administração de cefalosporinas - incluindo a cefotaxima - pode causar uma baixa transitória das concentrações plasmáticas de estrogénios e gestagénios. A eficácia de Contraceptivos orais é portanto incerta. - Estrogénios
Cefotaxima Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: n.d.Interacções: Em casos raros, pode-se observar um falso teste de Coombs directo positivo; a determinação de glicose na urina com métodos de redução pode levar a resultados falsos positivos, o que se pode evitar pelo uso de métodos enzimáticos. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Cefotaxima Gestagéneos
Observações: n.d.Interacções: A administração de cefalosporinas - incluindo a cefotaxima - pode causar uma baixa transitória das concentrações plasmáticas de estrogénios e gestagénios. A eficácia de Contraceptivos orais é portanto incerta. - Gestagéneos
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A Cefotaxima atravessa a barreira placentária.
Não foi estabelecida a segurança durante a gravidez humana. Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
A utilização de Cefotaxima pode ser considerada durante a gravidez, se necessário.
A Cefotaxima é excretada em baixas concentrações no leite humano. É necessária precaução quando se administra Cefotaxima a mulheres lactantes. Pode ocorrer diarreia e infecção fúngica da membrana mucosa em lactentes e também pode levar à sensibilização, pelo que o aleitamento pode ter de ser interrompido.
Assim, tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Cefotaxima tendo em conta a relação entre o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de Cefotaxima sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos.
Elevadas doses de cefotaxima, particularmente em doentes com insuficiência renal, podem causar encefalopatia (por exemplo, comprometimento da consciência, movimentos anormais e convulsões). Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas se algum desses sintomas se manifestar.
A Cefotaxima atravessa a barreira placentária.
Não foi estabelecida a segurança durante a gravidez humana. Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
A utilização de Cefotaxima pode ser considerada durante a gravidez, se necessário.
A Cefotaxima é excretada em baixas concentrações no leite humano. É necessária precaução quando se administra Cefotaxima a mulheres lactantes. Pode ocorrer diarreia e infecção fúngica da membrana mucosa em lactentes e também pode levar à sensibilização, pelo que o aleitamento pode ter de ser interrompido.
Assim, tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Cefotaxima tendo em conta a relação entre o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de Cefotaxima sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos.
Elevadas doses de cefotaxima, particularmente em doentes com insuficiência renal, podem causar encefalopatia (por exemplo, comprometimento da consciência, movimentos anormais e convulsões). Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas se algum desses sintomas se manifestar.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
