Buserrelina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
50225
DrugBank
DB06719
ChemSpider
45545
Código ATC
L02
|
L02AE01
DCB
01566
UNII
PXW8U3YXDV
KEGG
D07259
ChEBI
CHEBI:31324
ChEMBL
CHEMBL1909304
Fórmula química
C60H86N16O13
Massa molar
1239.42424 g/mol
SMILES
CCNC (=O) C1CCCN1C (=O) C (CCCN=C (N) N) NC (=O) C (CC (C) C) NC (=O) C (COC (C) (C) C) NC (=
O) C (CC2=CC=C (C=C2) O) NC (=O) C (CO) NC (=O) C (CC3=CNC4=CC=CC=C43) NC (=O) C (CC5=
CN=CN5) NC (=O) C6CCC (=O) N6
InChI
1S/C60H86N16O13/c1-7-64-57 (87) 48-15-11-23-76 (48) 58 (88) 41 (14-10-22-65-59 (61) 62) 69-51 (81) 42 (24-33 (2) 3) 70-56 (86) 47 (31-89-60 (4, 5) 6) 75-52 (82) 43 (25-34-16-18-37 (78) 19-17-34) 71-55 (85) 46 (30-77) 74-53 (83) 44 (26-35-28-66-39-13-9-8-12-38 (35) 39) 72-54 (84) 45 (27-36-29-63-32-67-36) 73-50 (80) 40-20-21-49 (79) 68-40/h8-9, 12-13, 16-19, 28-29, 32-33, 40-48, 66, 77-78H, 7, 10-11, 14-15, 20-27, 30-31H2, 1-6H3, (H, 63, 67) (H, 64, 87) (H, 68, 79) (H, 69, 81) (H, 70, 86) (H, 71, 85) (H, 72, 84) (H, 73, 80) (H, 74, 83) (H, 75, 82) (H4, 61, 62, 65) /t40-, 41-, 42-, 43-, 44-, 45-, 46-, 47+, 48-/m0/s1
Key
CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Buserelina é solúvel em água e prontamente absorvida após a injecção subcutânea (70% biodisponível). No entanto, a biodisponibilidade após absorção oral. Quando administrada correctamente por via nasal, pode ser absorvido na mucosa nasal para atingir os níveis de plasma suficientes.
Metabolismo
É metabolizado e subsequentemente inactivada por peptidase (piroglutamil-peptidase e de endopeptidase semelhante a quimotripsina) no fígado e rins, assim como no tracto gastrointestinal. Na glândula pituitária, que é inactivado por enzimas localizados à membrana.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação é de aproximadamente 50 a 80 minutos a seguir à administração intravenosa, 80 minutos depois da administração subcutânea e cerca de 1 a 2 horas após a administração intranasal.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas da Buserrelina é de cerca de 15%.
Excreção
Buserelina e seus metabólitos inactivos são excretados pelas vias renais e biliares. No homem isto é excretada na urina em 50% na sua forma intacta.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Suprefact
Licença
Sanofi-Aventis - Produtos Farmacêuticos, Lda.
Cat. Gravidez
Não aplicável. Medicamento administrado só em homens.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Subcutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
