Buprenorfina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica) DCI/Medicamento Psicofármaco
O que é
Narcóticos.

A Buprenorfina é um derivado da tebaína, um alcaloide opiáceo que é uma forma de analgésico mais potente do que a morfina (25 de 40 vezes) e de maior duração.

A Buprenorfina parece atuar como um agonista parcial em recetores mu e kapa-opioides e de um antagonista dos recetores delta.

A ausência de actividade de delta-agonista tem sido referida para explicar a observação de que a tolerância da Buprenorfina pode não se desenvolver com o uso continuado.

Além da metadona, a Buprenorfina é utilizada há cerca de 10 anos no tratamento da adicção de opioides.

A Buprenorfina faz com que o adicto (dependente) não sinta a crise de abstinência tão violentamente e que, a médio prazo, lide de forma mais saudável com a dependência.

De início é administrada uma dosagem de acordo com os consumos do doente que vai sendo vigiada e reduzida lentamente até 0 mg, altura em que o paciente não sinta mais a necessidade dos opiácios (morfina e heroína).

Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
A Buprenorfina Injetável é utilizada para aliviar a dor moderada a severa.
A Buprenorfina Comprimidos é usada para o tratamento da dependência de opiáceos.
A Buprenorfina transdérmica é usada para tratar a dor moderada ao longo do dia.

A Buprenorfina pertence ao grupo de medicamentos chamados analgésicos narcóticos (medicamentos para a dor). Actua sobre o sistema nervoso central (CNS) para aliviar a dor.

Quando um medicamento narcótico é usado por um longo tempo, pode converter-se em hábito, provocando dependência física ou mental. No entanto, as pessoas que continuam com dor não devem deixar que o medo de dependência pelo uso de narcóticos impeça de aliviar a sua dor.

Dependência Mental (adição) não é provável que ocorra quando narcóticos são usados ​​para esta finalidade. A dependência física pode levar a efeitos colaterais de abstinência se o tratamento for interrompido repentinamente.

No entanto, os efeitos secundários graves da abstinência podem geralmente ser prevenidos mediante a redução gradual da dose ao longo de um período de tempo antes que o tratamento seja interrompido por completo.

A Buprenorfina está disponível apenas sob prescrição médica.
Tipo
pequena molécula
História
Em 1958, uma empresa britânica, Reckitt & Colman (agora Reckitt Benckiser), conhecida principalmente por seus produtos de limpeza doméstica iniciou uma parceria com a McFarlin Smith, uma empresa farmacêutica com a intenção de produzir analgésicos de venda livre.

Com a ajuda de Kenneth Bentley, o pai dos compostos Bentley, procurou criar um composto opiáceo ", com estruturas substancialmente mais complexas do que a morfina que poderia minimizar os efeitos colaterais indesejáveis ​​(vício) ", os investigadores da Reckitt começaram a formular diferentes compostos opioides com vista a tornar possível a idéia da Bentley.

Em 1969, já com Bentley aposentado, John Lewis tinha sido promovido para liderar a área de investigação química da Reckitt. Depois de anos de sintetizar compostos opioides diferentes (como a etorfina) a equipa finalmente encontrou um potencial candidato que tinha mostrado sucesso a reduzir a dependência em animais de laboratório, o composto RX6029.

Os ensaios com o RX6029 começou em seres humanos em 1971, com John Lewis e outros pesquisadores da Reckitt a liderar os primeiros ensaios. Em 1978, a Buprenorfina foi lançada no Reino Unido como uma injeção para tratar a dor severa, e com uma formulação sublingual lançada em 1982.

Preparações sublinguais de Buprenorfina são muitas vezes utilizadas no tratamento de dependência de opiáceos. Os preparados Suboxone e Subutex foram aprovados para esta indicação por parte da Food and Drug Administration (FDA), Estados Unidos, em outubro de 2002.
No mesmo ano, a Drug Enforcement Agency (DEA), programou as inclusão da Buprenorfina e outros produtos contendo Buprenorfina no Anexo III da Lei de Substâncias Controladas.

A Lei de Tratamento da Toxicodependência de 2000 (DATA 2000) veio permitir que o Secretário de Saúde e Serviços Humanos concedesse autorização para que os médicos com formação adequada pudessem receitar e administrar estupefacientes incluidos no Anexo III, IV, para o tratamento do vício ou desintoxicação. Antes da aprovação desta lei, esse tratamento só estava disponível no Programa tradicional tratamento opioide.

Em 12 de dezembro de 2006, o Congresso dos EUA aprovou legislação adicional que abrandou a restrição do paciente para os médicos especializados no tratamento da dependência através de terapia de grupo.

Também permite que os médicos com pelo menos um ano de experiência clínica com Buprenorfina solicitar uma isenção adicional dentro dos dados de 2000, o que aumentou o limite de uma centena de pacientes em ambulatório, a partir de dezembro de 2006.
Indicações
Comprimido sublingual:
Tratamento de substituição para a toxicodependência de opiáceos, no âmbito de um tratamento médico, social e psicológico.

Sistema transdérmico:
Dor neoplásica moderada a intensa e dor intensa que não responde a analgésicos não opioides.
Classificação CFT
02.12     Analgésicos estupefacientes 02.13.03     Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas
Mecanismo De Ação
Efeito analgésico da Buprenorfina é devido à atividade agonista parcial nos recetores miu-opióides. A Buprenorfina é também um antagonista do recetor kapa-opióide.

A actividade agonista parcial significa que os antagonistas dos recetores de opióides (por exemplo, um antídoto tal como naloxona) apenas parcialmente reverte os efeitos da Buprenorfina. A ligação aos recetores miu e kappa resulta em hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, a Buprenorfina dissocia-se lentamente do seu recetor.

Esta observação poderia explicar a maior duração de ação em relação à morfina, a imprevisibilidade de sua reversão por antagonistas opiáceos, e o seu baixo nível de dependência física manifestado.

A sua semi-vida de fixação do recetor é de 40 minutos o que é significativamente maior do que a morfina (milissegundos).
Posologia Orientativa
Comprimido sublingual:
Terapêutica de indução
A dose inicial recomendada varia entre 0,8 mg e os 4 mg de buprenorfina, administrada numa dose diária única.
Pode ser administrada uma dose adicional de 2 a 4 mg de buprenorfina no primeiro dia dependendo da necessidade individual do doente.

Para toxicodependentes de opiáceos não submetidos a uma fase de abstinência:
Quando se inicia o tratamento, a primeira dose de Buprenorfina deve ser tomada quando surgem os primeiros sintomas de privação e pelo menos 6 horas após o último consumo do opiáceo (por exemplo, heroína, opióides de curta ação).

Para doentes medicados com metadona:
Antes de iniciar a terapêutica com buprenorfina, deve reduzir-se a dose de metadona até um máximo de 30 mg/dia.
A primeira dose de Buprenorfina deve ser tomada quando surgem os sinais de privação, mas não menos de 24 horas após o último consumo de metadona.
A Buprenorfina pode precipitar sintomas de abstinência em doentes dependentes da metadona.

Sistema transdérmico:
A dose deve ser ajustada individualmente até o efeito analgésico ser obtido.
Se a analgesia se mostrar insuficiente no final do período da aplicação inicial, a dose pode ser aumentada, quer aplicando mais do que um sistema transdérmico da mesma dosagem quer mudando para um de dosagem superior.

Independentemente da dosagem não devem ser aplicados mais de dois sistemas transdérmicos ao mesmo tempo.
Administração
O tratamento deve ser efetuado sobre supervisão de um médico com experiência no tratamento da dependência/vício em opiáceos.

Os comprimidos são administrados por via sublingual.
Os comprimidos não devem ser engolidos, esmagados ou mastigados.
Tome a dose uma vez ao dia, a menos que seja prescrito pelo seu médico algo diferente.

O sistema transdérmico deve ser substituído após 72 horas (3 dias) no máximo.
Deve ser aplicado sobre a pele não irritada, limpa, numa superfície lisa, sem pêlos e sem cicatrizes grandes.

Os locais preferenciais na parte superior do corpo são: parte superior das costas ou peito abaixo das clavículas. Quaisquer pêlos devem ser cortados com uma tesoura (não rapados).

Se for necessário limpar o local da aplicação, o mesmo deve ser feito com água, não devendo ser utilizado sabão ou qualquer outro produto de limpeza.

Deve ser evitado o uso de preparações cutâneas que possam afectar a adesão do sistema transdérmico à área escolhida para aplicação. A pele deve estar completamente seca antes da aplicação.

Deve ser aplicado imediatamente após ser retirado da saqueta.
Deve ser utilizado continuamente até 3 dias.

Após a remoção do sistema transdérmico anterior, um novo sistema transdérmico deve ser aplicado numa zona diferente da pele.

Deve decorrer pelo menos uma semana até que um novo sistema transdérmico seja aplicado na mesma zona da pele.
Contraindicações
– Hipersensibilidade à buprenorfina
– Insuficiência respiratória grave
– Insuficiência hepática grave
– Alcoolismo agudo ou delirium tremens.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes
– não ser capaz de dormir (insónia)
– uma sensação geral de fraqueza
– síndrome de abstinência.

Efeitos secundários frequentes
– dor de cabeça
– desmaio
– tonturas
– ansiedade
– nervosismo
– obstipação
– náuseas
– vómitos
– diarreia
– dor de estômago
– perturbação do lacrimejo
– corrimento nasal
– sonolência
– queda da pressão arterial ao mudar de posição a partir de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé
– sudação
– dor nas costas
– calafrios
– eletrocardiograma anormal.

Efeitos secundários pouco frequentes
– alucinações
– dificuldade grave em respirar (depressão respiratória)
– problema hepático com ou sem icterícia
– morte das células do fígado (necrose do fígado).

Efeitos secundários muito raros
– foram descritas reações de hipersensibilidade (alérgicas). Os sintomas poderão incluir erupção cutânea, urticária e comichão
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Analgésicos opiáceos. Ausência de risco fetal, demonstrada em experimentação animal ou em estudos humanos. Trimestre: 3º
Aleitamento
Aleitamento:Contra-indicada no tratamento da dependência a opiáceos; evitar; pode inibir a lactação.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Analgésicos opiáceos.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Ver Analgésicos opiáceos.
Conducao
Conducao:Altera significativamente a capacidade de condução. A Buprenorfina pode provocar sonolência, tonturas ou comprometer o raciocínio, em particular quando administrada em conjunto com álcool ou com depressores do sistema nervoso central.
Dopping
Dopping:Dopping: Narcóticos. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
A Buprenorfina em comprimidos sublinguais é recomendada exclusivamente para o tratamento da toxicodependência de opiáceos.

Devido à falta de dados em adolescentes (15 – <18 anos), a Buprenorfina só deverá ser utilizada com precaução neste grupo etário.

Tem sido notificado sintomas de abstinência durante o período de troca de metadona para buprenorfina, pelo que os doentes devem ser atentamente monitorizados nesta fase.

O Médico deve considerar o risco de abuso e uso inapropriado (p.ex.administração IV), particularmente no início do tratamento.

Desvio:
O desvio refere-se à introdução de Buprenorfina sublingual no mercado ilícito pelos doentes ou por indivíduos que obtêm o medicamento através do roubo a doentes ou farmácias. Este desvio poderá dar origem a novos toxicodependentes que utilizam a buprenorfina como droga principal de abuso, com riscos de sobredosagem, disseminação de infeções virais transmitidas através do sangue, depressão respiratória e lesão hepática.
O Médico deve ter em consideração o risco de desvio de Buprenorfina para o mercado ilícito, antes de prescrever o medicamento.

O risco de acontecimentos adversos graves, nomeadamente de sobredosagem ou abandono do tratamento, é maior se um doente for tratado com uma dose inferior à necessária de Buprenorfina e continuar a automedicar-se para os sintomas de abstinência recorrendo a opiáceos, álcool ou outros fármacos sedativos hipnóticos (em particular benzodiazepinas). A Buprenorfina é um agonista parcial dos recetores opióides e a administração crónica produz dependência do tipo opióide.

Precipitação da abstinência:
Ao iniciar o tratamento com Buprenorfina, o Médico deve estar ciente do perfil agonista parcial da Buprenorfina e saber que esta pode precipitar abstinência em doentes com dependência de opiáceos, em particular quando administrada menos de 6 horas após a última utilização de heroína ou de outro opiáceo de ação rápida, ou quando administrada menos de 24 horas após a última dose de metadona. Por outro lado, os sintomas de abstinência podem também estar associados a uma posologia subóptima.

Este medicamento pode provocar sonolência, que pode ser exacerbada por outros agentes de ação central, como: álcool, tranquilizantes, sedativos e hipnóticos. Estudos em animais, bem como a experiência clínica, demonstraram que a Buprenorfina pode causar dependência, mas a um nível inferior à da morfina.

A descontinuação do tratamento pode resultar num síndroma de abstinência tardio. A Buprenorfina pode provocar hipotensão ortostática. Os atletas devem ter conhecimento de que este medicamento pode provocar uma reação positiva em análises antidoping.

A Buprenorfina é um opióide e pode mascarar a dor como um sintoma da doença. Os medicamentos que inibem a enzima CYP3A4 podem aumentar as concentrações de Buprenorfina. A redução da dose de Buprenorfina pode ser necessária.

Nos doentes que já estão a ser tratados com inibidores da enzima CYP3A4 a dose de Buprenorfina deve ser titulada cuidadosamente, porque uma dose reduzida pode ser suficiente nestes doentes. O uso concomitante de inibidores da monoaminoxidase (IMAO) pode aumentar a eficácia dos opióides, tendo por base a experiência com a morfina.

Depressão respiratória:
Foram notificados alguns casos de morte devido a depressão respiratória, em particular quando a buprenorfina foi utilizada em associação com benzodiazepinas ou quando a buprenorfina não foi administrada de acordo com a informação prescrita.
Os casos de morte foram notificados em conjunto com a administração concomitante de buprenorfina e outros medicamentos que causam depressão do sistema nervoso central tais como álcool e outros opióides.

Hepatite, acontecimentos hepáticos:
Foram notificados casos de lesão hepática aguda em indivíduos dependentes de opiáceos tanto em ensaios clínicos como em notificações de acontecimentos adversos pós-comercialização. O espectro das alterações varia desde aumentos assintomáticos transitórios das transaminases hepáticas até casos clínicos de insuficiência hepática, necrose hepática, síndroma hepatorenal e encefalopatia hepática.

Em muitos casos, a presença de alterações das enzimas hepáticas preexistentes ou de infeção pelos vírus da hepatite B ou da hepatite C, a utilização concomitante de outros medicamentos potencialmente hepatotóxicos e o consumo corrente de drogas injetáveis poderão ter um papel causal ou contribuidor. Estes fatores subjacentes devem ser tidos em consideração antes da prescrição de buprenorfina e durante o tratamento.

Em caso de suspeita de um acontecimento hepático é necessário efetuar uma avaliação biológica e etiológica adicional. Dependendo dos resultados, o medicamento pode ser descontinuado de forma cuidadosa para prevenir sintomas de abstinência e prevenir o retorno à utilização de drogas ilícitas. Se o tratamento for para continuar, a função hepática deve ser atentamente monitorizada.

População Pediátrica
Não estão disponíveis dados em crianças com idade inferior a 15 anos; portanto, a Buprenorfina não deverá ser utilizada em crianças com idade inferior a 15 anos.

Precauções de utilização
Este medicamento deverá ser utilizado com precaução em doentes com:
– asma ou insuficiência respiratória (foram notificados casos de depressão respiratória com buprenorfina);
– insuficiência renal (30% da dose administrada são eliminados por via renal pelo que a eliminação renal poderá ser prolongada);
– insuficiência hepática (o metabolismo hepático da buprenorfina pode estar alterado);
– traumatismos cranianos;
– pressão intracraniana elevada;
– hipotensão;
– hipertrofia prostática;
– estenose uretral.
Cuidados com a Dieta
A Buprenorfina não deverá ser tomada conjuntamente com bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool.

O consumo de sumo de toranja pode intensificar os efeitos da Buprenorfina.
Terapêutica Interrompida
Comprimido sublingual: Contacte o seu Médico imediatamente se esqueceu de tomar uma dose de Buprenorfina.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar a menos que o seu Médico lhe diga para o fazer.

Sistema transdérmico: Caso se tenha esquecido de uma aplicação, aplique um novo sistema transdérmico logo que se lembre.
Se atrasar muito a mudança do sistema transdérmico, a dor pode voltar.
Neste caso, contacte o seu Médico.

Nunca aplique o dobro dos sistemas transdérmicos para compensar a aplicação esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Embalagens de blisters: Não conservar acima de 25°C. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

Frascos de comprimidos: Não conservar acima de 30°C. Manter o recipiente bem fechado para proteger da humidade.

Sistema:
Não conservar acima de 25ºC.
Não congelar.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Buprenorfina + Inibidores do CYP3A4

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Antifúngicos (Azol)

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Itraconazol

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Eritromicina

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Gestodeno

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tramadol + Dexcetoprofeno + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: O efeito de alívio da dor de tramadol pode ser reduzida, e o comprimento de tempo que actua pode ser reduzido, se também tomar medicamentos que contenham buprenorfina.

Buprenorfina + Troleandomicina

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Inibidores da Protease (IP)

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Ritonavir

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Ziconotida + Buprenorfina

Observações: Não foram realizados estudos clínicos específicos de interação medicamentosa com ziconotida. No entanto, as baixas concentrações plasmáticas da ziconotida, o metabolismo por peptidases ubíquas e a ligação relativamente baixa às proteínas plasmáticas tornam pouco prováveis as interações metabólicas ou as interações do tipo de deslocação de proteínas plasmáticas entre a ziconotida e outros medicamentos.
Interações: Não existem dados disponíveis relativos à utilização concomitante de agonistas opióides parciais (por exemplo, buprenorfina) com ziconotida.

Buprenorfina + Indinavir

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Nelfinavir

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.

Buprenorfina + Saquinavir

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Buprenorfina + Substratos do CYP2D6

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina tem demonstrado ser um inibidor do CYP2D6 e CYP3A4 in vitro. O risco de inibição com concentrações terapêuticas in vivo parece ser baixo, mas não pode ser excluído. Quando a buprenorfina é associada a qualquer outro medicamento que seja substrato do CYP2D6 e do CYP3A4, as concentrações plasmáticas destes medicamentos podem estar aumentadas e o risco de reações adversas dependentes da dose também. A buprenorfina não inibe a enzima CYP2C19 in vitro. O efeito sobre outras enzimas que metabolizam medicamentos não foi estudado.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Buprenorfina + Substratos do CYP3A4

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina tem demonstrado ser um inibidor do CYP2D6 e CYP3A4 in vitro. O risco de inibição com concentrações terapêuticas in vivo parece ser baixo, mas não pode ser excluído. Quando a buprenorfina é associada a qualquer outro medicamento que seja substrato do CYP2D6 e do CYP3A4, as concentrações plasmáticas destes medicamentos podem estar aumentadas e o risco de reações adversas dependentes da dose também. A buprenorfina não inibe a enzima CYP2C19 in vitro. O efeito sobre outras enzimas que metabolizam medicamentos não foi estudado.

Buprenorfina + Benzodiazepinas

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Benzodiazepinas: esta associação poderá resultar em morte devido a depressão respiratória de origem central. Assim, as posologias devem ser ajustadas individualmente e o doente deve ser cuidadosamente monitorizado. O risco de abuso de drogas deverá também ser considerado.

Tramadol + Paracetamol + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: A utilização concomitante não é recomendada com: Agonistas/antagonistas dos opiáceos (nalbufina, buprenorfina, pentazocina): Redução do efeito analgésico por bloqueio competitivo dos receptores, com o risco de ocorrência da síndrome de abstinência.

Buprenorfina + Depressores do SNC

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Analgésicos Opiáceos

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Antitússicos

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Metadona

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Dextropropoxifeno

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Codeína

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.
 Potencialmente Fatal

Clorodiazepóxido + Brometo de clidínio + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Buprenorfina: Com buprenorfina utilizada como tratamento de substituição: risco aumentado de depressão respiratória que pode ser fatal. Deve ser cuidadosamente avaliada a relação benefício/risco desta associação. Informe o doente da necessidade de observar as doses prescritas.

Buprenorfina + Dextrometorfano

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Noscapina

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Antidepressores

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Barbitúricos

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ansiolíticos + Buprenorfina

Observações: Aumento do efeito sedativo por inibição do CYP3A4. Efeito aditivo com depressores do SNC. Inibição enzimática.
Interações: Adição de efeitos depressores no SNC - Buprenorfina

Buprenorfina + Ansiolíticos

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Neurolépticos

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Buprenorfina + Clonidina

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina deverá ser utilizada com precaução em associação com: Outros depressores do sistema nervoso central; outros derivados opiáceos (analgésicos e antitússicos (tais como metadona, dextropropoxifeno, codeína, dextrometorfano e noscapina)); certos antidepressivos, recetores H1 sedativos, barbitúricos, outros ansiolíticos que não as benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. Estas associações aumentam a depressão do sistema nervoso central e podem afetar a capacidade de conduzir e operar máquinas.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Buprenorfina + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: N.D.
Interações: Inibidores da monoaminoxidase (IMAO): Possível exagero dos efeitos dos opiáceos, com base na experiência com morfina.
 Sem significado Clínico

Buprenorfina + Cocaina

Observações: N.D.
Interações: Até à data, não foi observada nenhuma interação digna de registo com cocaína.

Doravirina + Lamivudina + Tenofovir + Buprenorfina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Analgésicos Opiáceos Buprenorfina, naloxona: Não é necessário ajuste posológico.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carisoprodol + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Carisoprodol pode aumentar o efeito depressor do sistema nervoso central (SNC depressor) actividade da buprenorfina.

Tipranavir + Buprenorfina

Observações: Os estudos de interação apenas foram realizados em adultos.
Interações: ANALGÉSICOS NARCÓTICOS: Buprenorfina/Naloxona Devido à redução dos níveis do metabolito ativo norbuprenorfina, a administração concomitante de Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa, e buprenorfina/naloxona pode resultar numa reduzida eficácia clínica da buprenorfina. Por esta razão, os doentes devem ser monitorizados relativamente a síndrome de abstinência de opiáceos.

Hidromorfona + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: O uso concomitante de hidromorfona e agonistas/antagonistas da morfina (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) pode levar a redução do efeito analgésico através de bloqueio competitivo dos receptores, condicionando o risco de aparecimento de sintomas de abstinência, pelo que a associação é contraindicada.

Fentanilo + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: A administração de fármacos com atividade antagonista dos opiáceos, como e.g. a naloxona, ou analgésicos mistos agonista/antagonista (e.g. pentazocina, butorfanol, buprenorfina, nalbufina) podem precipitar sintomas de privação.

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir + Buprenorfina

Observações: Os estudos de interação medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interação medicamentosa, com exceção dos estudos de interação medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interações: Interações farmacocinéticas: Potencial para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir afetar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interação medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Medicamentos metabolizados pelo CYP3A4: O ritonavir é um inibidor forte do CYP3A. A coadministração de Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir com medicamentos principalmente metabolizados pelo CYP3A pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. Os medicamentos cuja depuração é altamente dependente do CYP3A e cujos níveis plasmáticos elevados estão associados a acontecimentos graves estão contraindicados. Os substratos do CYP3A avaliados nos estudos de interação medicamentosa que podem requerer um ajuste de dose e/ou monitorização clínica incluem ciclosporina, tacrolimus, amlodipina, rilpivirina e alprazolam. Exemplos de outros substratos do CYP3A4 que podem requerer um ajuste de dose e/ou monitorização clínica incluem bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo nifedipina), e trazodona. Apesar da buprenorfina e zolpidem serem também metabolizados pelo CYP3A, os estudos de interação medicamentosa indicam que não é necessário ajuste de dose quando coadministrados com Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir.

Maraviroc + Buprenorfina

Observações: n.d.
Interações: FÁRMACOS QUE PROVOCAM DEPENDÊNCIA: Buprenorfina: Não foi estudado; não se espera interação. Maraviroc 300 mg duas vezes por dia e buprenorfina podem ser coadministrados sem ajuste da dose.

Etcorvinol + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem

Codeína + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: A codeína também interatua com a buprenorfina e a naltrexona.

Naloxona + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Quando se administra cloridrato de naloxona a doentes que receberam buprenorfina como analgésico; a analgesia completa pode ser restaurada. Pensa-se que este efeito pode resultar da curva dose-resposta da buprenorfina em forma de arco, com um decréscimo do efeito de analgesia em doses elevadas. No entanto, a reversão da depressão respiratória causada pela buprenorfina é limitada.

Darunavir + Cobicistate + Buprenorfina

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interações: ANALGÉSICOS NARCÓTICOS / TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA DE OPIÓIDES: Buprenorfina/naloxona: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate possa aumentar as concentrações plasmáticas de buprenorfina e/ou norbuprenorfina. Pode não ser necessário ajustar a dose de buprenorfina quando administrada concomitantemente com Darunavir / Cobicistate, contudo é recomendada uma monitorização clínica rigorosa relativamente a sinais de toxicidade opióide.

Telaprevir + Buprenorfina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: ANALGÉSICO NARCÓTICO: Buprenorfina: Não é necessário ajuste de dose de buprenorfina quando administrada concomitante com telaprevir.

Tapentadol + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Agonistas/ antagonistas opióides mistos: Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides μ mistos (como a pentazocina e a nalbufina) ou agonistas μ parciais (como a buprenorfina). Em casos isolados existiram notificações de síndrome serotoninérgico, numa relação temporal com a utilização terapêutica de tapentadol em combinação com medicamentos serotoninérgicos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Sinais do síndrome serotoninérgico são por exemplo confusão, agitação, febre, sudação, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A eliminação dos medicamentos serotoninérgicos traduz-se geralmente numa rápida melhoria. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.

Tramadol + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Agonistas/ antagonistas opioides mistos: A associação de agonistas/antagonistas mistos (p.ex. buprenorfina, nalbufina, pentazocina) ao tramadol não é aconselhável porque o efeito analgésico de um agonista puro pode ser teoricamente reduzido em tais circunstâncias.

Morfina + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Associações contraindicadas: Agonistas-antagonistas opiáceos (buprenorfina, nalbufina, pentazocina): Diminuição do efeito analgésico ou antitússico por bloqueio competitivo dos receptores, com risco de aparecimento de síndrome de abstinência.

Metadona + Buprenorfina

Observações: n.d.
Interações: Interações farmacodinâmicas: Antagonistas dos opioides: A Naloxona e a Naltrexona neutralizam os efeitos da metadona e induzem a abstinência. Da mesma forma, a buprenorfina pode provocar sintomas de abstinência.
 Sem significado Clínico

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir + Buprenorfina

Observações: As interações que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interação com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interações: OPIÁCEOS: Buprenorfina/naloxona/Efavirenz: Efavirenz: Ausência de interações farmacocinéticas clinicamente significativas. Buprenorfina/naloxona/ Emtricitabina: Interação não estudada. Buprenorfina/naloxona/Tenofovir disoproxil fumarato: Interação não estudada. Apesar da diminuição da exposição à buprenorfina, nenhum doente apresentou sintomas de privação. Podem não ser necessários ajustes da dose de buprenorfina quando coadministrada com Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir.
 Sem significado Clínico

Glecaprevir + Pibrentasvir + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Foram realizados estudos adicionais de interação medicamentosa com os seguintes medicamentos que não revelaram interações clinicamente significativas com Glecaprevir / Pibrentasvir: Abacavir, amlodipina, buprenorfina, cafeína, dextrometorfano, dolutegravir, emtricitabina, felodipina, lamivudina, lamotrigina, metadona, midazolam, naloxona, noretindrona ou outros contracetivos contendo apenas progestagénios, rilpivirina, tenofovir alafenamida e tolbutamida.

Buprenorfina + Álcool

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina não deverá ser tomada conjuntamente com bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool. O álcool aumenta o efeito sedativo da buprenorfina.

Buprenorfina + Cetoconazol

Observações: N.D.
Interações: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interação da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respetivamente) e, em menor extensão, do seu metabolito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ritonavir + Buprenorfina

Observações: n.d.
Interações: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais Coadministrados: Analgésicos: Buprenorfina, Norbuprenorfina, Metabolitos glucurónidos: Os aumentos nos níveis plasmáticos de buprenorfina e dos seus metabolitos ativos não provocaram alterações farmacodinâmicas clinicamente importantes numa população de doentes com tolerância aos medicamentos opióides. Por conseguinte, pode não ser necessário o ajuste da dose de buprenorfina ou de ritonavir quando ambos são coadministrados. Quando o ritonavir é usado em associação com outro inibidor da protease e buprenorfina, o RCM do inibidor da protease coadministrado deve ser revisto relativamente à informação específica da dose.

Buprenorfina + Indutores do CYP3A4

Observações: N.D.
Interações: A interação da buprenorfina e dos indutores do CYP3A4 não foi investigada. Por isso recomenda-se uma cuidadosa monitorização nos doentes tratados simultaneamente com buprenorfina e com indutores enzimáticos tais como o fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e rifampicina.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

A Buprenorfina deve ser utilizada na gravidez apenas se os benefícios justificarem o potencial risco para o feto. No final da gravidez, se tiverem que ser administradas doses elevadas, ou se for necessário a utilização continuada, deve ser considerada a monitorização dos recém-nascidos.

A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Buprenorfina.

Em geral, a Buprenorfina tem uma influência ligeira a moderada na capacidade de se movimentar no trânsito, utilizar máquinas ou efetuar qualquer outra atividade de risco.

A Buprenorfina pode provocar sonolência, tonturas ou comprometer o raciocínio, em particular quando administrada em conjunto com álcool ou com depressores do sistema nervoso central.

Consequentemente, os doentes devem ser advertidos a não efetuar nenhuma das atividades descritas.

Dopping: Narcóticos. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017