Bupivacaína

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
A bupivacaína é um anestésico (medicamento entorpecente) que bloqueia os impulsos nervosos que enviam sinais de dor para o cérebro.

A bupivacaína é utilizada como um anestésico local (em apenas uma área).

A bupivacaína é administrada como uma injecção epidural na coluna vertebral para a produção de dormência durante o parto, cirurgia, ou determinados procedimentos médicos.

A bupivacaína também é usada como anestésico para procedimentos dentários.
Usos comuns
Anestesia ou analgesia local ou regional em procedimentos cirúrgicos (incluindo cirurgia oral), procedimentos diagnósticos e terapêuticos e procedimentos obstétricos.
Tipo
Molécula pequena.
História
A bupivacaína foi descoberta em 1957.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
A Bupivacaína está indicada na anestesia local por bloqueio nervoso periférico e bloqueio nervoso central (anestesia caudal ou epidural), ou seja, para uso especializado em situações onde é necessário prolongar a anestesia.

A Bupivacaína está também indicada no alívio da dor durante o parto.
Classificação CFT

2.2 : Anestésicos locais

Mecanismo De Acção
Anestésicos locais, tais como a bupivacaína bloquear a produção e condução dos impulsos nervosos, presumivelmente através do aumento do limiar para a excitação eléctrica do nervo, diminuindo a propagação do impulso nervoso, e por redução da taxa de aumento do potencial de acção.

A Bupivacaína liga-se à porção intracelular dos canais de sódio e bloqueia o influxo de sódio para as células nervosas, o que impede a despolarização.

De um modo geral, a progressão da anestesia está relacionada com o diâmetro, a mielinização e a velocidade de condução das fibras nervosas afectadas.

Clinicamente, a ordem da perda da função do nervo é a seguinte: dor; temperatura; toque; propriocepção; tónus muscular esquelético.

Considera-se que os efeitos analgésicos da bupivicaina sejam devidos, potencialmente, à sua ligação aos receptores de prostaglandina E2, subtipo EP1 (PGE2EP1), que inibe a produção de prostaglandinas, reduzindo, assim, a febre, inflamação, e hiperalgesia.
Posologia Orientativa
O médico decidirá qual a dose certa para si.

Será normalmente entre 15-150 mg de cloridrato de bupivacaína monohidratado.

A dose dependerá da estatura, estado de saúde, parte do corpo onde o medicamento vai ser injectado e da finalidade do medicamento.

Utilizam-se doses mais reduzidas em idosos, crianças e pessoas com um estado de saúde mais fragilizado.
Administração
Este medicamento é apenas para administração por via epidural, via intra-articular, via subcutânea ou via intramuscular.

A Bupivacaína vai ser-lhe administrada por um médico com o conhecimento e experiência necessárias na técnica de anestesia epidural.

O medicamento é de uso único.

O medicamento pode ser-lhe administrado antes de uma cirurgia (de menor ou maior dimensão), ou ainda durante o parto.

Em cirurgias menores, a injecção será dada perto do local da operacção no corpo.

O medicamento irá prevenir a dor e causar dormência que desaparecerá gradualmente após o fim da operação.

Em cirurgias maiores ou em partos poderá ser-lhe administrada uma injecção nas costas que demorará alguns minutos.

Isto irá prevenir a dor e causar dormência na parte inferior do corpo, durando normalmente 3 a 4 horas.

Na maior parte dos casos, uma dose é suficiente mas poderão ser necessárias outras doses se a cirurgia se prolongar.
Contra-Indicações
A Bupivacaína está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade ao cloridrato de bupivacaína monohidratado, a agentes anestésicos locais do tipo amida.

As soluções de cloridrato de bupivacaína monohidratado estão contra-indicadas na anestesia regional intravenosa (bloqueio de Bier) e no bloqueio paracervical obstetrício.

As seguintes contra-indicações gerais devem ser tidas em consideracção no caso de anestesia intratecal:
- doenças agudas activas do sistema nervoso central, tais como meningite, tumores, poliomielite e hemorragia intracraniana
- estenose espinhal e doenças activas da coluna vertebral (por exemplo, espondilite, tuberculose, tumores) ou acontecimentos recentes traumáticos (por exemplo, fracturas)
- septicemia
- anemia perniciosa associada a degeneracção subaguda da medula óssea
- infecção piogénica da pele no local de administração ou na área envolvente
- choque cardiogénico ou choque hipovolémico
- disfunções a nível da coagulação ou tratamentos actuais com anticoagulantes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deve obter ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, erupção vermelha, comichão, espirros, dificuldade em respirar, tonturas graves, vómitos, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Deve dizer imediatamente aos seus cuidadores se experimentar algum destes efeitos secundários graves:
– sentir-se ansioso, agitado, confuso, ou sentir que vai desmaiar;
– problemas na fala ou visão;
– zumbido nos ouvidos, gosto metálico, dormência ou comichão em torno da boca, ou tremores;
– apreensão (convulsões);
– respiração fraca ou superficial;
– ritmo cardíaco acelerado, ofegante, sentindo-se excepcionalmente quente;
– frequência cardíaca lenta, pulso fraco;
– urinar menos que o habitual, ou não urinar de todo.

Os efeitos secundários menos graves incluem:
– náuseas, vómitos;
– calafrios ou tremores;
– dor de cabeça, ou
– dor nas costas.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Bupivacaína injectável não deve ser administrada na gravidez a não ser que se considere que os benefícios ultrapassem os riscos.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A bupivacaína é excretada no leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não existe risco de afectar a criança em níveis terapêuticos.
Condução
Condução
Condução:A bupivacaína tem uma influência menor na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Para se certificar de que pode receber com segurança a bupivacaína, informe o médico se tiver qualquer um dos problemas abaixo:
– anemia (ausência de células vermelhas do sangue);
– doença renal ou hepática;
– hemorragia ou distúrbio de coagulação do sangue;
– sífilis, poliomielite, um tumor cerebral ou da medula espinal;
– dormência ou comichão;
– dor crónica nas costas, dor de cabeça causada por cirurgia;
– pressão arterial baixa ou elevada;
– curvatura da coluna vertebral, ou
– artrite.

Não se sabe se a bupivacaína irá prejudicar o feto.

Deve informar o médico se estiver grávida.

A Bupivacaína pode passar para o leite materno e pode prejudicar um bebé que esteja a ser amamentado.

Não deve amamentar enquanto estiver a utilizar a bupivacaína.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não aplicável.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30º C.
Não refrigerar ou congelar.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Bupivacaína Anestésicos locais

Observações: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade.
Interacções: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. - Anestésicos locais
Usar com precaução

Bupivacaína Antiarrítmicos

Observações: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade.
Interacções: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. - Antiarrítmicos
Usar com precaução

Bupivacaína Lidocaína

Observações: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade.
Interacções: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. - Lidocaína
Usar com precaução

Bupivacaína Mexiletina

Observações: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade.
Interacções: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. - Mexiletina
Consultar informação actualizada

Bupivacaína Amiodarona

Observações: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade.
Interacções: Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. - Amiodarona
Potencialmente Grave

Bupivacaína Clonidina

Observações: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade.
Interacções: Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. - Clonidina
Potencialmente Grave

Bupivacaína Cetamina

Observações: A Bupivacaína deverá ser utilizada com precaução em doentes que estão a receber outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais do tipo amida, como, por exemplo, determinados Antiarrítmicos, como, a lidocaína, e a mexiletina, dado que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram realizados estudos de interacção específicos com a bupivacaína e os fármacos Antiarrítmicos de classe III (como, por exemplo, a amiodarona) mas recomenda-se precaução. Foram reportados casos de hipotensão grave quando a clonidina foi misturada com anestésicos locais tais como a bupivacaína, em bloqueios. Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade.
Interacções: Combinações com cetamina podem causar neurotoxicidade. - Cetamina
Não recomendado/Evitar

Ziconotida Bupivacaína

Observações: Não foram realizados estudos clínicos específicos de interacção medicamentosa com ziconotida. No entanto, as baixas concentrações plasmáticas da ziconotida, o metabolismo por peptidases ubíquas e a ligação relativamente baixa às proteínas plasmáticas tornam pouco prováveis as interações metabólicas ou as interações do tipo de deslocação de proteínas plasmáticas entre a ziconotida e outros medicamentos.
Interacções: Observou-se um aumento da incidência de sonolência quando a ziconotida é administrada concomitantemente com baclofeno, clonidina, bupivacaína ou propofol sistémicos. Portanto, de momento, não é encorajada a sua utilização simultânea. - Bupivacaína
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Brometo de rocurónio Bupivacaína

Observações: Não foram realizados estudos de interacção formais. As interações mencionadas anteriormente para os doentes adultos e as suas advertências e precauções especiais de utilização devem ser igualmente tidas em conta no caso de doentes pediátricos.
Interacções: Aumento de Efeito: Diuréticos, quinidina e o seu isómero quinina, protamina, agentes bloqueadores adrenérgicos, sais de magnésio, bloqueadores dos canais de cálcio e sais de lítio e anestésicos locais (lidocaína i.v. e bupivacaína epidural) e administração aguda de fenitoína ou de agentes beta-bloqueadores. - Bupivacaína
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tirotricina + Cloreto de benzalcónio + Benzocaína Bupivacaína

Observações: n.d.
Interacções: Os pacientes que recebem anestésicos locais podem ter risco aumentado de desenvolver metahemoglobinemia quando expostos concomitantemente aos seguintes agentes oxidantes: - Nitratos/nitritos (por exemplo, nitroglicerina, nitroprussiato, óxido nítrico, óxido nitroso) - Anestésicos locais (por exemplo, lidocaína, bupivacaína, mepivacaína, tetracaína, prilocaína, procaína, articaína) - Agentes antineoplásicos (por exemplo, ciclofosfamida, flutamida, rasburicase, isofamida, hidroxiureia) - Antibióticos (por exemplo, dapsona, sulfonamidas, nitrofurantoína, ácido para-aminossalicílico) - Antimaláricos (por exemplo, cloroquina, primaquina) - Anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, valproato de sódio, fenobarbital) - Outros medicamentos (por exemplo, acetaminofeno, metoclopramida, medicamentos à base de sulfa [ou seja, sulfassalazina], quinina) - Bupivacaína
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Bupivacaína
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Existe uma quantidade limitada de dados sobre a utilização de bupivacaína durante a gravidez em humanos. Estudos em animais demonstraram sobrevivência diminuída das crias e efeitos embriotóxicos. Bupivacaína injectável não deve, portanto, ser administrada na gravidez a não ser que se considere que os benefícios ultrapassem os riscos.
As soluções de bupivacaína são contra-indicadas para utilização no bloqueio paracervical em obstetrícia devido à possibilidade de ocorrência de bradicardia fetal após o bloqueio paracervical.

A bupivacaína é excretada no leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não existe risco de afectar a criança em níveis terapêuticos.

A bupivacaína tem uma influência menor na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Além do efeito anestésico directo, os anestésicos locais podem ter um efeito muito ligeiro na função mental e na coordenação, mesmo na ausência de toxicidade a nível do SNC e podem temporariamente afectar a locomoção e o estado de alerta.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024