Brometo de metilnaltrexona
O que é
O brometo de metilnaltrexona é um antagonistas μ-opióide de acção periférica que actua sobre o tracto gastrointestinal para diminuir a prisão de ventre induzida por opióides, sem produzir efeitos analgésicos.
Também é um fraco inibidor de CYP2D6.
Também é um fraco inibidor de CYP2D6.
Usos comuns
Metilnaltrexona está aprovado para o tratamento da obstipação induzida por opióides, ou OIC.
Geralmente, é para ser usado apenas quando os laxantes comuns falharam.
Devido ao seu mecanismo de acção, não terá qualquer efeito sobre a obstipação que não seja OIC.
Geralmente, é para ser usado apenas quando os laxantes comuns falharam.
Devido ao seu mecanismo de acção, não terá qualquer efeito sobre a obstipação que não seja OIC.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em 1 de abril de 2008, a Progenics e Wyeth anunciou que a Health Canada aprovou a metilnaltrexona para o tratamento da obstipação induzida por opióide.
Mais tarde, foi aprovado pelo FDA dos EUA em 24 de abril de 2008.
Mais tarde, foi aprovado pelo FDA dos EUA em 24 de abril de 2008.
Indicações
Tratamento de obstipação induzida por opióides em doentes paliativos que respondem inadequadamente à terapia laxante.
Classificação CFT
2.13.3 : Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas
Mecanismo De Acção
Metilnaltrexona é um antagonista opióide µ, de acção periférica, que actua sobre a inibição da redução induzida por opióides na motilidade do tracto gastrointestinal e no tempo de trânsito gástrico.
Por a metilnaltrexona ser um derivado quaternário de naltrexona, produz os seus efeitos gastrointestinais sem provocar efeitos analgésicos ou sintomas de abstinência, uma vez que não atravessa a-barreira hematoencefálica.
Por a metilnaltrexona ser um derivado quaternário de naltrexona, produz os seus efeitos gastrointestinais sem provocar efeitos analgésicos ou sintomas de abstinência, uma vez que não atravessa a-barreira hematoencefálica.
Posologia Orientativa
Adultos:
Via subcutânea de 8 mg (0,4 mL) para doentes com peso de 38 a menos de 62 kg ou 12 mg (0,6 ml) para pacientes com peso entre 62 e 114 kg a cada dois dias, conforme necessário, mas não mais frequentemente do que uma dose, num período de 24 h.
Aos pacientes cujo peso caia fora destes intervalos deverá ser administrado em doses de 0,15 mg/kg.
Para determinar o volume para esses pacientes, deve multiplicar o peso do paciente em quilogramas por 0,0075 e arredondar para cima o volume de 0,1 mL.
Insuficiência Renal
Adultos:
Subcutânea: em doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 mL/min), administrar 50% da dose recomendada.
Via subcutânea de 8 mg (0,4 mL) para doentes com peso de 38 a menos de 62 kg ou 12 mg (0,6 ml) para pacientes com peso entre 62 e 114 kg a cada dois dias, conforme necessário, mas não mais frequentemente do que uma dose, num período de 24 h.
Aos pacientes cujo peso caia fora destes intervalos deverá ser administrado em doses de 0,15 mg/kg.
Para determinar o volume para esses pacientes, deve multiplicar o peso do paciente em quilogramas por 0,0075 e arredondar para cima o volume de 0,1 mL.
Insuficiência Renal
Adultos:
Subcutânea: em doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 mL/min), administrar 50% da dose recomendada.
Administração
Via subcutânea.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Brometo de metilnaltrexona.
Conhecida ou suspeita de obstrução gastrointestinal mecânica.
Conhecida ou suspeita de obstrução gastrointestinal mecânica.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas
Frequentes: sintomas semelhantes a abstinência de opióides (tais como arrepios, tremores, rinorreia, erecção pilosa, rubores, palpitação, hiperidrose, vómitos, dor abdominal).
Doenças gastrointestinais
Desconhecido: perfuração gastrointestinal
Frequentes: vómitos
Muito frequentes: dor abdominal, náuseas, diarreia, flatulência
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequentes: reacções no local da injecção (ex. sensação de picada, sensação de ardor, dor, eritema, edema)
Frequentes: tonturas
Frequentes: sintomas semelhantes a abstinência de opióides (tais como arrepios, tremores, rinorreia, erecção pilosa, rubores, palpitação, hiperidrose, vómitos, dor abdominal).
Doenças gastrointestinais
Desconhecido: perfuração gastrointestinal
Frequentes: vómitos
Muito frequentes: dor abdominal, náuseas, diarreia, flatulência
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequentes: reacções no local da injecção (ex. sensação de picada, sensação de ardor, dor, eritema, edema)
Advertências
Gravidez:Não são conhecidos os efeitos do brometo de metilnaltrexona em mulheres grávidas. O médico decidirá se pode usar Brometo de metilnaltrexona se estiver grávida. As mulheres a utilizar este medicamento não devem amamentar, uma vez que não se sabe se o brometo de metilnaltrexona passa para o leite materno
Aleitamento:As mulheres a utilizar este medicamento não devem amamentar, uma vez que não se sabe se o brometo de metilnaltrexona passa para o leite materno.
Condução:As tonturas são um efeito secundário deste medicamento. Isto poderá afectar a sua capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Contacte imediatamente o médico se tiver sintomas abdominais, que continuem ou piorem pois podem ser sintomas de haver uma ruptura da parede intestinal (perfuração intestinal).
• Se tiver doença de Crohn ou úlceras gastrointestinais
• Se se sentir doente, vomitar, tremer, suar, tiver dor de barriga e/ou sentir o coração a bater mais depressa pouco tempo após utilizar Brometo de metilnaltrexona, fale com o médico
• Se sofrer de doença grave do fígado ou do rim.
• Se desenvolver diarreia grave ou persistente (fezes líquidas frequentes), interrompa o tratamento e contacte o médico imediatamente.
• É importante que esteja perto de uma casa de banho, com assistência disponível, se necessário, uma vez que o movimento intestinal pode acontecer dentro de 30 minutos após a injecção do medicamento.
• Se sentir dores contínuas no estômago, náuseas (sensação de mal estar) ou vómitos pela primeira vez ou se estes se agravarem, fale com o seu médico.
• Informe também o médico se tiver sido submetido a uma colostomia, um tubo no abdómen (cateter peritoneal), ou sofrer de doença diverticular ou de oclusão fecal, porque este medicamento tem que ser usado cuidadosamente em tais circunstâncias.
• Se estiver a receber tratamento de suporte para a sua doença avançada, este medicamento será apenas usado durante um período de tempo limitado, que será geralmente inferior a 4 meses.
• Este medicamento não deve utilizar-se no tratamento de doentes com obstipação não relacionada com a utilização de opióides. Se sofria de obstipação mesmo antes de tomar opióides (para as dores), por favor, informe o médico.
• Se tiver doença de Crohn ou úlceras gastrointestinais
• Se se sentir doente, vomitar, tremer, suar, tiver dor de barriga e/ou sentir o coração a bater mais depressa pouco tempo após utilizar Brometo de metilnaltrexona, fale com o médico
• Se sofrer de doença grave do fígado ou do rim.
• Se desenvolver diarreia grave ou persistente (fezes líquidas frequentes), interrompa o tratamento e contacte o médico imediatamente.
• É importante que esteja perto de uma casa de banho, com assistência disponível, se necessário, uma vez que o movimento intestinal pode acontecer dentro de 30 minutos após a injecção do medicamento.
• Se sentir dores contínuas no estômago, náuseas (sensação de mal estar) ou vómitos pela primeira vez ou se estes se agravarem, fale com o seu médico.
• Informe também o médico se tiver sido submetido a uma colostomia, um tubo no abdómen (cateter peritoneal), ou sofrer de doença diverticular ou de oclusão fecal, porque este medicamento tem que ser usado cuidadosamente em tais circunstâncias.
• Se estiver a receber tratamento de suporte para a sua doença avançada, este medicamento será apenas usado durante um período de tempo limitado, que será geralmente inferior a 4 meses.
• Este medicamento não deve utilizar-se no tratamento de doentes com obstipação não relacionada com a utilização de opióides. Se sofria de obstipação mesmo antes de tomar opióides (para as dores), por favor, informe o médico.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Solução: 20-25°C (pode ser exposto a 15-30°C).
Não congelar; proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não congelar; proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Brometo de metilnaltrexona Dextrometorfano
Observações: O brometo de metilnaltrexona não afeta a farmacocinética de medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CYP). O brometo de metilnaltrexona é metabolizado minimamente pelas isoenzimas do CYP. Os estudos do metabolismo in vitro sugerem que o brometo de metilnaltrexona não inibe a atividade do CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP3A4, embora seja um fraco inibidor do metabolismo de um substrato modelo do CYP2D6.Interacções: Num estudo clínico de interacção medicamentosa realizado em indivíduos adultos saudáveis do sexo masculino, uma dose de 0,3 mg/kg de brometo de metilnaltrexona, por via subcutânea, não afetou significativamente o metabolismo do dextrometorfano, um substrato do CYP2D6. - Dextrometorfano
Brometo de metilnaltrexona Cimetidina
Observações: O brometo de metilnaltrexona não afeta a farmacocinética de medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CYP). O brometo de metilnaltrexona é metabolizado minimamente pelas isoenzimas do CYP. Os estudos do metabolismo in vitro sugerem que o brometo de metilnaltrexona não inibe a atividade do CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP3A4, embora seja um fraco inibidor do metabolismo de um substrato modelo do CYP2D6.Interacções: O potencial de interacção fármaco-fármaco, relacionado com o transportador catião orgânico (OCT), entre o brometo de metilnaltrexona e um inibidor OCT foi estudado em 18 indivíduos saudáveis comparando os perfis farmacocinéticos de doses únicas de brometo de metilnaltrexona antes e depois da administração de doses múltiplas de 400 mg de cimetidina. Verificou-se redução da depuração renal do brometo de metilnaltrexona após a administração de doses múltiplas de cimetidina (de 31 l/h para 18 l/h). No entanto, isto resultou numa pequena redução da depuração total (de 107 l/h para 95 l/h). Consequentemente, não se registaram alterações significativas da AUC do brometo de metilnaltrexona, para além da Cmax, antes e depois da administração de doses múltiplas de cimetidina. - Cimetidina
Brometo de metilnaltrexona Inibidores do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)
Observações: O brometo de metilnaltrexona não afeta a farmacocinética de medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450 (CYP). O brometo de metilnaltrexona é metabolizado minimamente pelas isoenzimas do CYP. Os estudos do metabolismo in vitro sugerem que o brometo de metilnaltrexona não inibe a atividade do CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP3A4, embora seja um fraco inibidor do metabolismo de um substrato modelo do CYP2D6.Interacções: O potencial de interacção fármaco-fármaco, relacionado com o transportador catião orgânico (OCT), entre o brometo de metilnaltrexona e um inibidor OCT foi estudado em 18 indivíduos saudáveis comparando os perfis farmacocinéticos de doses únicas de brometo de metilnaltrexona antes e depois da administração de doses múltiplas de 400 mg de cimetidina. Verificou-se redução da depuração renal do brometo de metilnaltrexona após a administração de doses múltiplas de cimetidina (de 31 l/h para 18 l/h). No entanto, isto resultou numa pequena redução da depuração total (de 107 l/h para 95 l/h). Consequentemente, não se registaram alterações significativas da AUC do brometo de metilnaltrexona, para além da Cmax, antes e depois da administração de doses múltiplas de cimetidina. - Inibidores do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não são conhecidos os efeitos do brometo de metilnaltrexona em mulheres grávidas. O médico decidirá se pode usar Brometo de metilnaltrexona se estiver grávida.
As mulheres a utilizar este medicamento não devem amamentar, uma vez que não se sabe se o brometo de metilnaltrexona passa para o leite materno.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
As tonturas são um efeito secundário deste medicamento. Isto poderá afectar a sua capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Não são conhecidos os efeitos do brometo de metilnaltrexona em mulheres grávidas. O médico decidirá se pode usar Brometo de metilnaltrexona se estiver grávida.
As mulheres a utilizar este medicamento não devem amamentar, uma vez que não se sabe se o brometo de metilnaltrexona passa para o leite materno.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
As tonturas são um efeito secundário deste medicamento. Isto poderá afectar a sua capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
