Brometo de metilnaltrexona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(5α)-17-(cyclopropylmethyl)-3,14-dihydroxy-17-methyl-4,5-epoxymorphinanium-17-ium-6-one
PubChem
5361918
DrugBank
DB06800
ChemSpider
4514884
Código ATC
A06
|
A06AH01
DCB
09652
UNII
0RK7M7IABE
KEGG
D06618
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1186579
Fórmula química
C21H26NO4
Massa molar
356.44 g/mol
SMILES
O=C6 [C@@H] 3Oc1c2c (ccc1O) C [C@@H] 4 [C@@] (O) ( [C@@] 23CC [N+] 4 (C) CC5CC5) CC6
InChI
1S/C21H25NO4/c1-22 (11-12-2-3-12) 9-8-20-17-13-4-5-14 (23) 18 (17) 26-19 (20) 15 (24) 6-7-21 (20, 25) 16 (22) 10-13/h4-5, 12, 16, 19, 25H, 2-3, 6-11H2, 1H3/p+1/t16-, 19+, 20+, 21-, 22?/m1/s1
Key
IVLBPIPGETUEET-GAAHOAFPSA-O
Ponto de fusão
275.40°C
Ponto de ebulição
634.44°C
Solubilidade
Solubilidade em água: 7.29e-03 g/l
Biodisponibilidade
Metilnaltrexona é rapidamente absorvido. Tmax (SubQ): 30 minutos (independentemente da dose); Cmax, 0,15 mg/dose SubQ kg = 117 ng/ml; AUC24, 0,15 mg/dose SubQ kg = 175 ng · h/ml;
Metabolismo
60% da dose de Metilnaltrexona é metabolizada. A conversão para isómeros metil-6-naltrexol (5% da dose total) e sulfato de metilnaltrexona (1,3% da dose total) parecem ser as principais vias do metabolismo. N-desmetilação de metilnaltrexona para produzir naltrexona não é significativa.
Semi-Vida
A semi-vida terminal da Metilnaltrexona 8,89 ± 2,59 h (intravenosa) terminais: 6,14-8,83 h (subcutânea).
Ligação plasmática
A ligação plasmática é da Metilnaltrexona é de 11–15%.
Excreção
A maior parte da Metilnaltrexona é eliminada como fármaco inalterado (85% da radioactividade administrada). Cerca de metade da dose é excretada na urina e um pouco menos em fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Relistor
Licença
TMC Pharma Services Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Subcutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
