Brimonidina + Timolol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine;(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11387895
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
S01E
|
S01ED51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10298
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C24H34BrN9O3S
Massa molar
608.55426
SMILES
CC (C) (C) NCC (COC1=NSN=C1N2CCOCC2) O.C1CN=C (N1) NC2=C (C3=NC=CN=C3C=C2) Br
InChI
1S/C13H24N4O3S. C11H10BrN5/c1-13 (2, 3) 14-8-10 (18) 9-20-12-11 (15-21-16-12) 17-4-6-19-7-5-17;12-9-7 (17-11-15-5- 6-16-11) 1-2-8-10 (9) 14-4-3-13-8/h10, 14, 18H, 4-9H2, 1-3H3;1-4H, 5-6H2, (H2, 15, 16, 17) /t10-;/m0. /s1
Key
ZUIFJYRNWWNOPB-PPHPATTJSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Brimonidina tem baixa absorção sistémica ocorre após a inserção ocular.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo
Estudos in vitro, usando fígado animal e humano, indicam que o metabolismo da Brimonidina é amplamente mediado pelo aldeído-oxidase e citocromo P450.
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida
A semi-vida média aparente na circulação sistémica, em seres humanos da Brimonidina foi de aproximadamente 3 horas após administração tópica.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas, após administração tópica em seres humanos da Brimonidina é de aproximadamente 29%. A brimonidina liga-se de modo reversível à melanina dos tecidos oculares, in vitro e in vivo.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção
A maior parte da dose de Brimonidina (cerca de 75%) foi excretada como metabólitos na urina, dentro de cinco dias; não foi detectada na urina qualquer droga inalterada.
Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Combigan
Licença
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
