Bosutinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile
PubChem
5328940
DrugBank
DB06616
ChemSpider
4486102
Código ATC
L01
|
L01XE14
DCB
Sem informação.
UNII
5018V4AEZ0
KEGG
D03252
ChEBI
CHEBI:39112
ChEMBL
CHEMBL288441
Fórmula química
C26H29Cl2N5O3
Massa molar
530.446 g/mol
SMILES
CN1CCN (CC1) CCCOC2=C (C=C3C (=C2) N=CC (=C3NC4=CC (=C (C=C4Cl) Cl) OC) C#N) OC
InChI
1S/C26H29Cl2N5O3/c1-32-6-8-33 (9-7-32) 5-4-10-36-25-13-21-18 (11-24 (25) 35-3) 26 (17 (15-29) 16-30-21) 31-22-14-23 (34-2) 20 (28) 12-19 (22) 27/h11-14, 16H, 4-10H2, 1-3H3, (H, 30, 31)
Key
UBPYILGKFZZVDX-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
116-120°C
Ponto de ebulição
649.7°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 9.50e-03 g/l
Biodisponibilidade
Alimentos aumentam a exposição do bosutinib. Tmax, dose única, pacientes com cancro, em estado alimentado = 4-6 horas; Depois de 15 doses diárias de 500 mg bosutinib com alimentos em pacientes com LMC, os parâmetros farmacocinéticos são os seguintes: Cmax = 200 ng / mL; AUC = 3650 ng ∙ h / mL
Metabolismo
Bosutinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4. Os principais metabólitos que circulam no plasma são identificados oxydechlorinated (M2) bosutinibe (19% de exposição pai) e N-desmetilado (M5) bosutinibe (25% de exposição pai), com bosutinibe N-óxido (M6), como um metabólito secundário de circulação. Todos os metabólitos foram considerados inactivos.
Semi-Vida
A semi-vida do Bosutinib é de 22.5±1.7 horas.
Ligação plasmática
94% do Bosutinib está ligado às proteínas plasmáticas humanas in vitro. 96% às proteínas plasmáticas humanas em indivíduos saudáveis ex vivo. Extensão da ligação às proteínas não é dependente da concentração.
Excreção
A excreção do Bosutinib é fecal (91,3%) e renal (3%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Bosulif
Licença
Pfizer, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
