Boceprevir + Peginterferon Alfa 2-b + Ribavirina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O boceprevir atinge a concentração plasmática máxima 2 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta não foi determinada.
O peginterferão alfa-2b atinge a concentração plasmática máxima 15-44 horas após a administração subcutânea. Após doses múltiplas, a biodisponibilidade do Peginterferon alfa-2b aumenta com as concentrações mínimas na semana 48 3 vezes maiores do que as da semana.
A biodisponibilidade oral da Ribavirina é de 64% após a administração de uma dose oral única de 600mg.
O peginterferão alfa-2b atinge a concentração plasmática máxima 15-44 horas após a administração subcutânea. Após doses múltiplas, a biodisponibilidade do Peginterferon alfa-2b aumenta com as concentrações mínimas na semana 48 3 vezes maiores do que as da semana.
A biodisponibilidade oral da Ribavirina é de 64% após a administração de uma dose oral única de 600mg.
Metabolismo
O bocepravir é metabolizado principalmente pela via mediada pela aldo-cetoredutase, produzindo uma mistura diastereomérica de metabólitos com uma exposição 4 vezes maior do que o composto original. O boceprevir também sofre metabolismo oxidativo via CYP3A4 / 5, embora em menor grau.
Primeiro e como um passo necessário para a activação, a ribavirina é fosforilada intracelularmente pela adenosina quinase aos metabólitos mono-, di- e trifosfato de ribavirina. Após a activação e a função, a ribavirina passa por duas vias metabólicas, onde é reversivelmente fosforilada ou degradada por desbosilação e hidrólise de amida para produzir um metabólito do ácido triazol carboxílico. Estudos in vitro indicam que a ribavirina não é um substrato das enzimas CYP450.
Não existe informação disponível para o Peginterferon Alfa 2-b.
Primeiro e como um passo necessário para a activação, a ribavirina é fosforilada intracelularmente pela adenosina quinase aos metabólitos mono-, di- e trifosfato de ribavirina. Após a activação e a função, a ribavirina passa por duas vias metabólicas, onde é reversivelmente fosforilada ou degradada por desbosilação e hidrólise de amida para produzir um metabólito do ácido triazol carboxílico. Estudos in vitro indicam que a ribavirina não é um substrato das enzimas CYP450.
Não existe informação disponível para o Peginterferon Alfa 2-b.
Semi-Vida
O boceprevir tem uma semi-vida média de eliminação de 3,4 horas.
A semi-vida média da eliminação do Peginterferon alfa-2b é de 40 horas, no intervalo de 22 a 60 horas.
A semi-vida terminal da ribavirina após a administração de uma dose oral única de 1200 mg é de cerca de 120 a 170 horas.
A semi-vida média da eliminação do Peginterferon alfa-2b é de 40 horas, no intervalo de 22 a 60 horas.
A semi-vida terminal da ribavirina após a administração de uma dose oral única de 1200 mg é de cerca de 120 a 170 horas.
Ligação plasmática
O bocepravir está ligado aproximadamente a 75% às proteínas plasmáticas humanas.
Não foi relatada ligação às proteínas da Ribavirina.
Não existe informação disponível para o Peginterferon Alfa 2-b.
Não foi relatada ligação às proteínas da Ribavirina.
Não existe informação disponível para o Peginterferon Alfa 2-b.
Excreção
O boceprevir é principalmente eliminado nas fezes (79%) com uma pequena quantidade eliminada na urina (9%). Aproximadamente 8% e 3% são excretados como composto original nas fezes e na urina, respectivamente.
A eliminação renal é responsável por 30% de eliminação do Peginterferon alfa-2b.
Os metabólitos da ribavirina são excretados por via renal. Após a administração oral de 600mg de ribavirina radiomarcada, aproximadamente 61% do medicamento foi detectado na urina e 12% nas fezes. 17% da dose administrada estava na forma inalterada.
A eliminação renal é responsável por 30% de eliminação do Peginterferon alfa-2b.
Os metabólitos da ribavirina são excretados por via renal. Após a administração oral de 600mg de ribavirina radiomarcada, aproximadamente 61% do medicamento foi detectado na urina e 12% nas fezes. 17% da dose administrada estava na forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral; injectável.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
